Trilafon® Dekanoat

Injektionsvæske. 1 ml indeholder 108,2 mg perphenazindecanoat (svarende til 78,3 mg perphenazin). 

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

Psykoser. Individuel dosering i området 54-216 mg (0,5-2 ml) dybt i.m. hver 2.-4. uge. 

Bemærk: 

Behandlingen skal normalt opstartes med oral perphanazin, men dette er ikke markedsført i Danmark (kan evt. rekvireres på udleveringstilladelse fra Lægemiddelstyrelsen). 

• Komatøse tilstande
• Bevidsthedssvækkelse
• Subkortikal hjerneskade
• Knoglemarvsdepression
• Bloddyskrasier
• Kredsløbskollaps
• Leverskade.

• Forsigtighed ved:
  • Snævervinklet glaukom
  • Prostatahypertrofi
  • Kardiovaskulære sygdomme
  • Lungesygdomme
  • Øget risiko for cerebrovaskulære tilfælde
  • Organisk hjernelidelse
  • Fæokromocytom
  • Nedsat krampetærskel.
• QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
• Ved tegn på infektion bør blodtal, leverfunktion og nyrefunktion undersøges regelmæssigt. Seponeres ved tegn på bloddyskrasier, nedsat leverfunktion eller nedsat nyrefunktion.
• Elektrolytter bør monitoreres periodisk.
• På grund af øget cariesrisiko tilrådes regelmæssig tandlægekontrol.
• Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
• Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
• Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
• Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.

Risiko for antikolinerg belastning 

Perphenazin er et middel med en meget stærk antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning - særligt hos ældre og ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen, juni 2019. 

• Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), kan øge plasmakoncentrationen af perphenazin. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Perphenazin hæmmer CYP2D6 og kan derfor øge plasmakoncentrationen af midler, der metaboliseres via dette enzym.
• Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
• Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
• Ved samtidig indgift af antihypertensiva ses forstærket antihypertensiv virkning.
• Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
• Ved kombination med dopaminagonister (bromocriptin) er der set fald i prolaktinniveauet.
• Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
• Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

• Visse antiarytmika (fx amiodaron², dronedaron², flecainid, sotalol)
• En lang række antipsykotika (fx amisulprid², chlorprothixen², clozapin¹, droperidol², flupentixol, haloperidol^1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid^1,2, prochlorperazin², quetiapin, risperidon, sertindol^1,2, sulpirid, ziprasidon^1,2)
• Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
• Visse azoler (fx fluconazol)
• Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin²)
• Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
• Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
• Visse SSRI (fx citalopram², escitalopram²)
• Tricykliske antidepressiva
• En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon², donepezil, lithium¹, methadon¹, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib², venlafaxin).

¹ For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

² Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se desuden Antiarytmika. 

Baggrund: Der er data for ca. 500 eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en mindre øget risiko. 

Plasmakoncentrationen bør bestemmes, og dosis bør justeres til den lavest mulige effektive dosis.  

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) er forekommet efter eksponering for antipsykotika. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. 

Se Antipsykotika (forgiftninger). 

Perphenazin binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D₂-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Perphenazin er et 1. generations middeldosis antipsykotikum med nogen sedativ og autonom effekt og risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. 

Decanoatet har lang virkningstid (2-4 uger) og giver minimal variation i plasmakoncentrationen og kan derfor gives med længere mellemrum og giver færre bivirkninger.  

Se Klassifikation af antipsykotika. 

• Depotpræparat. Perphenazindecanoat er en prodrug, der i organismen hydrolyseres til det aktive perphenazin.
• Metaboliseres i leveren via CYP2D6.
• Steady state efter 2-3 måneder.
• Vejledende terapeutisk plasmakoncentrationsområde 2-6 nanomol/l (0,8-2,4 mikrogram/l) gældende i hele doseringsintervallet.