Zypadhera®

Pulver og solvens til depotinjektionsvæske, suspension. 1 hætteglas indeholder olanzapinpamoatmonohydrat svarende til 210 mg, 300 mg eller 405 mg olanzapin. 

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. Gives som dyb i.m. gluteal injektion. 

Voksne. Efter stabilisering på oralt olanzapin kan skiftes til depotbehandling med olanzapin (som olanzapinpamoatmonohydrat) efter følgende skema: 

Bemærk: 

• Unge under 18 år: behandling frarådes pga. manglende erfaring.
• Ældre 65-75 år: Begrænset erfaring. Lavere initialdosis kan overvejes.
• Ældre over 75 år: Behandling frarådes pga. manglende erfaring.

• Pga. risiko for postinjektionssyndrom (se bivirkninger) bør patienten observeres for tegn på overdosering i mindst 3 timer efter hver injektion. Det skal sikres, at patienten ikke udviser tegn på postinjektionssyndrom, før behandlingsstedet forlades. Den resterende del af dagen skal patienten være opmærksom på overdoseringstegn og bør ikke køre bil eller betjene maskiner. Et patientkort med en beskrivelse af postinjektionssyndrom udleveres til alle patienter.
• QT_c-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT_c-interval.
• På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør patienten løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition, hvor HbA1c bør kontrolleres med passende mellemrum ⁽²⁸⁶⁷⁾.
• Pga. risiko for vægtøgning bør BMI og taljeomfang måles og følges. Se endvidere Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser fra Sundhedsstyrelsen ⁽²⁸⁶⁷⁾.
• Forsigtighed ved tidligere krampeanfald eller nedsat krampetærskel, nedsat leverfunktion og ved lavt leukocyt- og/eller neutrofiltal.
• Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
• Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
• Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.

Risiko for antikolinerg belastning 

Olanzapin er et middel med en stærk antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se desuden Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen. 

• Carbamazepin og rygning kan øge metaboliseringen af olanzapin gennem induktion af CYP1A2. Fluvoxamin øger plasmakoncentrationen af olanzapin via hæmning af CYP1A2.
• Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
• Generel forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QTc-intervallet - bl.a. lithium, visse antiarytmika (fx sotalol), visse makrolider (fx erythromycin), visse antidepressiva (fx citalopram, escitalopram) og visse antipsykotika (fx quetiapin). Se desuden Antiarytmika.
  Kombination med en række af midlerne skal undgås, det gælder: Chlorprothixen, pimozid, moxifloxacin, amiodaron, droperidol, dronedaron og vandetanib.
• Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

Baggrund: 

Der er data for omkring 2.500 1. trimester-eksponerede graviditeter, uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 

Se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende. 

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2 %. 

Se Antipsykotika (forgiftninger). 

Olanzapin binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D₂-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Olanzapin er et 2. generationsantipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika. 

• Efter i.m. injektion frigives olanzapin kontinuerligt i over 4 uger og er faldende efter 8-12 uger.
• Metaboliseres i leveren via CYP1A2 og CYP2D6.
• Plasmahalveringstid ca. 30 dage.

Egenskaber 

pH efter opslæmning ca. 5,6. 

Håndtering 

Tilberedning af depotinjektionsvæske 

• Indholdet af et hætteglas opløses i medfølgende solvens.
• Omrystes omhyggeligt før injektion.
• Se medfølgende brugsvejledning.

Holdbarhed 

Brugsfærdig depotinjektionsvæske er kemisk stabil i 24 timer, men bør anvendes umiddelbart. 

Klausuleret tilskud ved: 

• Vedligeholdelsesbehandling, hvor oral behandling ikke kan gennemføres, og hvor billigere antipsykotisk 2. generations depotinjektionsvæske har vist sig utilstrækkelig eller ikke tolereres.
• Aktuelt/tidligere velbehandlede patienter, for hvem det efter lægens samlede kliniske vurdering af patientens psykiske tilstand vil være uhensigtsmæssigt at behandle med eller skifte til billigere antipsykotisk depotinjektionsvæske.

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".