Tapentadol

Tapentadol er et opioid med µ-agonistisk virkning og samtidig hæmning af genoptagelsen af noradrenalin i CNS. Den analgetiske virkning er direkte uden omdannelse til en farmakologisk aktiv metabolit. Effekt er påvist i kliniske forsøg ved nociceptive og neuropatiske smertetilstande. Der foreligger kun begrænsede data for behandling af cancersmerter. 

Tramadol

Tramadol er et opioid med µ-agonistisk virkning og samtidig hæmning af genoptagelsen af noradrenalin og serotonin i CNS. Tramadol har lav affinitet til µ-receptoren, men omdannes til en aktiv metabolit, der har høj affinitet til receptoren. På grund af dette er der samme risiko for at udvikle tolerans samt fysisk og/eller psykisk afhængighed af tramadol som ved de rene agonister.  

Ca. 10 % af befolkningen er langsomme omdannere af tramadol, og da effekten af tramadol i væsentlig grad skyldes omsætningen til en aktiv metabolit (200 x større affinitet til µ-receptoren end moderstoffet) har denne gruppe patienter kun en mindre effekt af behandlingen, se Elimination og cytokrom P450-systemet.
Tramadol har i randomiserede studier vist analgetisk effekt ved diabetisk neuropati og polyneuropati.