Palexia

Palexia Depot, Palexia Retard
N02AX06
 
 

Dual action agonist. Opioid med µ-agonistisk virkning og samtidig hæmning af genoptagelsen af noradrenalin. Den analgetiske virkning er direkte uden omdannelse til en farmakologisk aktiv metabolit. 

Effekt er påvist i kliniske forsøg ved nociceptive og neuropatiske smertetilstande. Der foreligger kun begrænsede data for behandling af cancersmerter. 

Anvendelsesområder

Se endvidere:

Dispenseringsform

  • Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 50 mg tapentadol (som hydrochlorid).
  • Palexia Depot, depottabletter. 1 depottablet (filmovertrukken) indeholder 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg eller 250 mg tapentadol (som hydrochlorid).
  • Oral opløsning. 1 ml indeholder 4 mg eller 20 mg tapentadol (som hydrochlorid).

Doseringsforslag

Akutte smerter 

  • Tabletter og oral opløsning
    • Voksne. Sædvanligvis 50 mg hver 4.-6. time stigende efter behov til højst 600 mg. Ved manglende smertekontrol 1. dag efter 1 time kan evt. suppleres med ekstra dosis, men døgndosis 1. døgn må ikke overstige 700 mg.
    • Børn ≥ 2 år. 1,25 mg/kg legemsvægt hver 4. time. Højst 7,5 mg/kg legemsvægt dgl.
  • Bemærk:
    • Ved behov for længerevarende smertelindring af voksne bør skiftes til depottabletter.

Kroniske smerter 

  • Depottabletter
    • Voksne ikke tidligere opioidbehandlede. Sædvanligvis 50 mg 2 gange dgl. stigende efter behov hvert 3. døgn med 50 mg 2 gange dgl. til højst 500 mg i døgnet.
  • Bemærk:
    • Depottabletterne skal synkes hele.
    • Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
    • Depottabletter kan ikke anvendes til akutte smerter eller til smertegennembrud ved kroniske smerter.
    • Matriksen i depottabletten kan udskilles i tabletlignende form med fæces.

 

Skift mellem opioider kan beregnes her:  

Beregning af ækvianalgetiske døgndoser for udvalgte opioider 

Bemærk: 

  • Bør ikke anvendes til patienter < 2 år pga. manglende erfaring.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, erfaring savnes

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Forsigtighed og lav initialdosis ved moderat nedsat leverfunktion.
  • Erfaring savnes vedr. stærkt nedsat leverfunktion.

Se endvidere

Kontraindikationer

  • Svær respirationsdepression
  • Paralytisk ileus eller gastro-intestinal obstruktion.
  • Samtidig behandling med MAO-hæmmere samt behandling med irreversible MAO-hæmmere (isocarboxazid) inden for 14 dage, inden behandling med tapentadol påbegyndes, se Interaktioner.

Forsigtighedsregler

  • Ældre eller bevidsthedspåvirkede patienter
  • Nedsat lungefunktion
  • Forhøjet intrakranielt tryk
  • Pancreatitis
  • Bør undgås ved svær overfølsomhedsreaktion på andre opioider. Egentlig allergi er dog yderst sjælden.
  • Overvej at sænke den totale opioiddosis hos patienter med central søvnapnø (CSA), da risikoen for CSA er dosisafhængig.
  • Risikoen for fysisk og psykisk afhængighed skal haves in mente.
  • Der kan opstå tolerans ved brug over længere tid. Hvis der gentagne gange er behov for at øge dosis for at opretholde effekten, bør behandlingen revurderes.
  • Ved seponering efter længerevarende behandling aftrappes med 10-25 % af døgndosis med 1-2 ugers mellemrum, således at de største reduktioner sker først, og at man går langsommere frem sidst i udtrapningen. Se endvidere Opioider (iatrogen afhængighed).

Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse Konsekvens
Fejl ved skift mellem opioider
Overdosering ved ændring af smertebehandling. Tapentadol er ikke-ækvipotent med morphin. Det blev ikke overvejet eller oplyst, at morphin er > 5 gange stærkere end tapentadol. Respirationsdepression. Patienten behandles med antidot og overflyttes til intensiv afdeling.
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Svimmelhed.
Døsighed.
Hovedpine.
Kvalme, Obstipation.
Almindelige (1-10%) Angst, Depression, Koncentrationsbesvær, Nervøsitet, Rastløshed, Søvnforstyrrelser.
Dyspnø.
Muskelkramper.
Tremor.
Ødemer.
Diarré, Dyspepsi, Opkastning.
Hudkløe, Hududslæt, Rødme, Øget svedtendens.
Kraftesløshed, Træthed, Tørre slimhinder, Unormal temperaturregulering.
Nedsat appetit.
Ikke almindelige (0,1-1%) Agitation, Eufori, Konfusion, Talebesvær.
Balanceforstyrrelser.
Bevidsthedssvækkelse, Hukommelsesbesvær, Hypæstesi, Paræstesier, Sedation.
Hypotension, Synkope.
Seksuelle forstyrrelser.
Synsforstyrrelser.
Urinretention.
Sjældne (0,01-0,1%) Anafylaktisk reaktion, Angioødem.
Koordinationsbesvær.
Kramper.
Respirationsdepression.
Ikke kendt Delirium.

Interaktioner

  • Alvorlige symptomer (fx kramper, høj feber, kredsløbsdepression, koma) ved kombination med MAO-hæmmere kan ikke udelukkes. Samtidig behandling med MAO-hæmmere og behandling med irreversible MAO-hæmmere inden for 14 dage bør undgås.
  • Den sederende virkning forstærkes af CNS-hæmmende midler, fx benzodiazepiner, antipsykotika, sederende antihistaminer og alkohol.
  • Respirationssvækkelse forstærkes af benzodiazepiner og barbiturater.
  • Potente induktorer af UGT (fx rifampicin, phenobarbital, phenytoin eller naturlægemidler med perikon) kan øge metabolismen af tapentadol, og samtidig behandling bør derfor undgås.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se endvidere Opioider (analgetika)

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås.

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.
Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås. 

Bloddonor

Må ikke tappes. (2 døgns karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Schengen-attest (pillepas)

Ved dette præparat kan man få pillepas til rejser i Schengen-lande.
Se Medicin på rejsen.

Forgiftning

Ved overdosering skal behandlingen primært rettes mod symptomerne ved µ-opioidagonisme.  

Se Tramadol (forgiftninger)

Farmakodynamik

Opioidagonist med virkning på µ-opioidreceptorerne i CNS. Hæmmer desuden den neuronale genoptagelse af noradrenalin. 

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 32%.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,25 timer (tabletter og oral opløsning) og 3-6 timer (depottabletter).
  • Metaboliseres overvejende ved glucuronidering medieret af UDP-glucuronyltransferase (UGT).
  • Plasmahalveringstid ca. 4 timer.
  • Depottabletterne frigiver det aktive stof over et længere tidsrum. Virkningsvarighed ca. 12 timer.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering 

  • Oral opløsning kan fortyndes umiddelbart før indtagelse.
  • Oral opløsning kan gives via nasogastrisk sonde af polyurethan, silikone eller polyvinylchlorid (PVC).

 

Holdbarhed 

Oral opløsning: 

  • Efter åbning: Kan opbevares i højst 6 uger.

Indholdsstoffer

Tapentadolfilmovertrukne tabletter  50 mgdepottabletter  50 mgdepottabletter  100 mgdepottabletter  150 mgdepottabletter  150 mg  (Paranova Danmark) depottabletter  150 mg  (2care4) depottabletter  200 mgdepottabletter  200 mg  (2care4) depottabletter  250 mgdepottabletter  250 mg  (Paranova Danmark) depottabletter  250 mg  (2care4) oral opløsning  4 mg/mloral opløsning  20 mg/ml

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : depottabletter 100 mg, depottabletter 150 mg, depottabletter 200 mg, depottabletter 250 mg
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 50 mg, depottabletter 50 mg, depottabletter 100 mg, depottabletter 150 mg, depottabletter 200 mg, depottabletter 250 mg
Andre:
Lactose : filmovertrukne tabletter 50 mg, depottabletter 50 mg, depottabletter 100 mg, depottabletter 150 mg, depottabletter 200 mg, depottabletter 250 mg
Macrogoler : filmovertrukne tabletter 50 mg, depottabletter 50 mg, depottabletter 100 mg, depottabletter 150 mg, depottabletter 200 mg, depottabletter 250 mg

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Firma

Tilskud

Enkelttilskud vil normalt kunne imødekommes, forudsat følgende er opfyldt og fremgår af ansøgningen: 

  • Patientens diagnose.
  • Kort beskrivelse af patientens behov for behandling med stærke opioider.
  • Beskrivelse af tidligere behandlingsforsøg med relevante smertestillende lægemidler, herunder behandlingsvarighed, eventuelle bivirkninger og/eller utilstrækkelig effekt og anvendte doser.
  • Der skal som hovedregel være forsøgt behandling med orale depotformuleringer af både morphin og oxycodon i ækvieffektive doser i forhold til det ansøgte lægemiddel. For neuropatiske smerter endvidere tricykliske antidepressivagabapentin og  pregabalin.
  • Der skal som udgangspunkt være set effekt af det ansøgte lægemiddel.

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(AP4) filmovertrukne tabletter 50 mg (kan dosisdisp.) 094202
30 stk. (blister)
200,85 53,56
(AP4) depottabletter 50 mg (kan dosisdisp.) 094270
30 stk. (blister)
200,85 53,56
(AP4) depottabletter 50 mg (kan dosisdisp.) 094281
100 stk. (blister)
630,30 50,42
(AP4) depottabletter 100 mg (kan dosisdisp.) 094293
30 stk. (blister)
384,90 51,32
(AP4) depottabletter 100 mg (kan dosisdisp.) 094304
100 stk. (blister)
1.243,75 49,75
(AP4) depottabletter 150 mg (kan dosisdisp.) 094327
30 stk. (blister)
542,85 48,25
(AP4) depottabletter 150 mg  (Paranova Danmark) (kan dosisdisp.) 085473
30 stk. (blister)
444,40 39,50
(AP4) depottabletter 150 mg  (2care4) (kan dosisdisp.) 049265
30 stk. (blister)
576,15 51,21
(AP4) depottabletter 150 mg (kan dosisdisp.) 094338
100 stk. (blister)
1.716,25 45,77
(AP4) depottabletter 150 mg  (Paranova Danmark) (kan dosisdisp.) 070153
100 stk. (blister)
1.298,15 34,62
(AP4) depottabletter 150 mg  (2care4) (kan dosisdisp.) 569553
100 stk. (blister)
1.725,00 46,00
(AP4) depottabletter 200 mg (kan dosisdisp.) 094349
30 stk. (blister)
752,95 50,20
(AP4) depottabletter 200 mg  (2care4) (kan dosisdisp.) 095195
30 stk. (blister)
929,50 61,97
(AP4) depottabletter 200 mg (kan dosisdisp.) 094361
100 stk. (blister)
2.006,25 40,13
(AP4) depottabletter 200 mg  (2care4) (kan dosisdisp.) 180351
100 stk. (blister)
2.000,00 40,00
(AP4) depottabletter 250 mg (kan dosisdisp.) 094372
30 stk. (blister)
936,65 49,95
(AP4) depottabletter 250 mg  (2care4) (kan dosisdisp.) 419182
30 stk. (blister)
857,00 45,71
(AP4) depottabletter 250 mg (kan dosisdisp.) 094384
100 stk. (blister)
2.249,00 35,98
(AP4) depottabletter 250 mg  (Paranova Danmark) (kan dosisdisp.) 472143
100 stk. (blister)
2.120,90 33,93
(AP4) depottabletter 250 mg  (2care4) (kan dosisdisp.) 075207
100 stk. (blister)
2.255,00 36,08
(AP4) oral opløsning 4 mg/ml 438833
100 ml
453,80 453,80
(AP4) oral opløsning 20 mg/ml 057462
100 ml
453,80 90,76

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  50 mg

Præg:
H6,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 50 mg
 
 
 

Depottabletter  50 mg

Præg:
H 1,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 6,5 x 15
depottabletter 50 mg
 
 
 

Depottabletter  100 mg

Præg:
H 2,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegul
Mål i mm: 6,5 x 15
depottabletter 100 mg
 
 
 

Depottabletter  150 mg

Præg:
H 3,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 6,5 x 15
depottabletter 150 mg
 
 
 

Depottabletter  200 mg

Præg:
H 4,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys orange
Mål i mm: 7 x 17
depottabletter 200 mg
 
 
 

Depottabletter  250 mg

Præg:
H 5,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rødbrun
Mål i mm: 7 x 17
depottabletter 250 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

15.06.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 13. juli 2020
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...