Palexia

• Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 50 mg tapentadol (som hydrochlorid).
• Palexia Depot, depottabletter. 1 depottablet (filmovertrukken) indeholder 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg eller 250 mg tapentadol (som hydrochlorid).

Akutte smerter 

• Tabletter
  • Voksne. Sædvanligvis 50 mg hver 4.-6. time stigende efter behov til højst 600 mg. Ved manglende smertekontrol 1. dag efter 1 time kan evt. suppleres med ekstra dosis, men døgndosis 1. døgn må ikke overstige 700 mg.
  • Børn ≥ 2 år. 1,25 mg/kg legemsvægt hver 4. time. Højst 7,5 mg/kg legemsvægt dgl.
• Bemærk:
  • Tabletterne tages med et glas vand.
  • Tabletterne kan knuses.
  • Knust tablet kan opslæmmes i vand.
  • Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
  • Kan tages med eller uden mad.
  • Ved behov for længerevarende smertelindring af voksne bør skiftes til depottabletter.

Kroniske smerter 

• Depottabletter
  • Voksne ikke tidligere opioidbehandlede. Sædvanligvis 50 mg 2 gange dgl. stigende efter behov hvert 3. døgn med 50 mg 2 gange dgl. til højst 500 mg i døgnet.
• Bemærk:
  • Depottabletterne skal synkes hele med rigeligt væske.
  • Kan tages med eller uden mad.
  • Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
  • Depottabletter kan ikke anvendes til akutte smerter eller til smertegennembrud ved kroniske smerter.
  • Matriksen i depottabletten kan udskilles i tabletlignende form med fæces.
  • Bør ikke anvendes til børn og unge < 18 år pga. manglende erfaring.

Skift mellem opioider kan beregnes her:  

Beregning af ækvianalgetiske døgndoser for udvalgte opioider 

Bemærk: 

• Bør ikke anvendes til patienter < 2 år pga. manglende erfaring.

• Forsigtighed og lav initialdosis ved moderat nedsat leverfunktion.
• Erfaring savnes vedr. stærkt nedsat leverfunktion, se Nedsat leverfunktion, Opioider.

Ved seponering efter længerevarende behandling aftrappes med 10-25 % af døgndosis med 1-2 ugers mellemrum, således at de største reduktioner sker først, og at man går langsommere frem sidst i udtrapningen. Se endvidere Opioider (iatrogen afhængighed). 

• Svær respirationsdepression
• Paralytisk ileus eller gastro-intestinal obstruktion.
• Samtidig behandling med MAO-hæmmere samt behandling med irreversible MAO-hæmmere (isocarboxazid) inden for 14 dage, inden behandling med tapentadol påbegyndes, se Interaktioner.

• Ældre eller bevidsthedspåvirkede patienter
• Nedsat lungefunktion
• Forhøjet intrakranielt tryk
• Pancreatitis
• Bør undgås ved svær overfølsomhedsreaktion på andre opioider. Egentlig allergi er dog yderst sjælden.
• Overvej at sænke den totale opioiddosis hos patienter med central søvnapnø (CSA), da risikoen for CSA er dosisafhængig.
• Risikoen for fysisk og psykisk afhængighed skal haves in mente.
• Der kan opstå tolerans ved brug over længere tid. Hvis der gentagne gange er behov for at øge dosis for at opretholde effekten, bør behandlingen revurderes.

• Alvorlige symptomer (fx kramper, høj feber, kredsløbsdepression, koma) ved kombination med MAO-hæmmere kan ikke udelukkes. Samtidig behandling med MAO-hæmmere og behandling med irreversible MAO-hæmmere inden for 14 dage bør undgås.
• Den sederende virkning forstærkes af CNS-hæmmende midler, fx benzodiazepiner, antipsykotika, sederende antihistaminer, gabapentinoider (gabapentin og pregabalin) og alkohol.
• Respirationssvækkelse forstærkes af benzodiazepiner og barbiturater.
• Potente induktorer af UGT (fx rifampicin, phenobarbital, phenytoin eller naturlægemidler med perikon) kan øge metabolismen af tapentadol, og samtidig behandling bør derfor undgås.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se endvidere Opioider (analgetika). 

Se også Klassifikation - graviditet 

Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening.
Behandling med opioider kan udgøre en trafiksikkerhedsmæssig risiko og effekten kan ofte sidestilles med promillekørsel. Fast behandling med korttidsvirkende opioider er i udgangspunktet ikke foreneligt med bilkørsel. Behandling med langtidsvirkende opioider anses for at være forenelige med bilkørsel så længe dosis ikke overskrider vedtagne max grænser. Der kan være behov for at nedlægge kørselsforbud i startfasen.

Se mere i trafikafsnittet under Opioider (analgetika),
i Vejledning om helbredskrav til kørekort, Styrelsen for Patientsikkerhed, August 2017 og i Vejledning om ordination af afhængighedsskabende lægemidler, Sundhedsstyrelsen, 19. juni 2019. 

Alkohol bør undgås ved behandling med Palexia. 

Patienten kan opleve, at den sløvende virkning af Palexia bliver forstærket samt en påvirkning af vejrtrækning og bevidsthed. 

Ved overdosering skal behandlingen primært rettes mod symptomerne ved µ-opioidagonisme.  

Se Tramadol (forgiftninger). 

Opioidagonist med virkning på µ-opioidreceptorerne i CNS. Hæmmer desuden den neuronale genoptagelse af noradrenalin. 

• Biotilgængelighed ca. 32 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,25 timer (tabletter) og 3-6 timer (depottabletter).
• Metaboliseres overvejende ved glucuronidering medieret af UDP-glucuronyltransferase (UGT).
• Plasmahalveringstid ca. 4 timer.
• Depottabletterne frigiver det aktive stof over et længere tidsrum. Virkningsvarighed ca. 12 timer.

Enkelttilskud vil normalt kunne imødekommes, forudsat følgende er opfyldt og fremgår af ansøgningen: 

• Patientens diagnose.
• Kort beskrivelse af patientens behov for behandling med stærke opioider.
• Beskrivelse af tidligere behandlingsforsøg med relevante smertestillende lægemidler, herunder behandlingsvarighed, eventuelle bivirkninger og/eller utilstrækkelig effekt og anvendte doser.
• Der skal som hovedregel være forsøgt behandling med orale depotformuleringer af både morfin og oxycodon i ækvieffektive doser i forhold til det ansøgte lægemiddel. For neuropatiske smerter endvidere tricykliske antidepressiva, gabapentin og pregabalin.
• Der skal som udgangspunkt være set effekt af det ansøgte lægemiddel.