MAO-B-hæmmere

N04BD

Revideret: 20.10.2021

Monoaminooxidase (MAO), der forekommer i to former, A og B, har en vigtig funktion i nedbrydningen af neurotransmittere.  

 

MAO-A nedbryder overvejende noradrenalin og serotonin, mens MAO-B bl.a. nedbryder dopamin.  

 

Selegilin og rasagilin er irreversible MAO-B-hæmmere, og det antages, at begge stoffer reducerer metaboliseringen af dopamin i basalganglierne. Den irreversible hæmning af MAO-B gør, at virkningsvarigheden er betydelig længere end præparaternes halveringstid og afhænger af resyntese af MAO-B. Virkningsvarigheden er sandsynligvis 1-2 måneder efter seponering af selegilin/rasagilin (1459). I in vivo studier er MAO-B hæmningen fundet 3-15 gange større med rasagilin end med selegilin. Om det har nogen betydning for den kliniske effekt er usikkert. 

 

Safinamid er en selektiv og reversibel MAO-B hæmmer med en eliminations-halveringstid på 20-30 timer.
For alle tre MAO-B hæmmere gælder, at patienter med idiopatisk Parkinsons sygdom (IPS) opnår en længerevarende og derfor mindre svingende virkning af det normalt hurtigt nedbrudte dopamin og undertiden et behov for en lavere totaldosis af levodopa. 

 

For yderligere oplysninger om behandling af Parkinsons sygdom, se antiparkinsonmidler

Behandlingsvejledning

  • Selegilin
    Tidligt i sygdomsforløbet kan behandling med selegilin alene udsætte tidspunktet for påbegyndelse af levodopabehandling med gennemsnitligt 9 måneder. Behandlingseffekt for selegilin, se (820) .
  • Rasagilin
    I en 12 måneders undersøgelse af behandling ved tidlig IPS er vist en moderat effektivitet som monoterapi sammenlignet med placebo. I et senere studium blev det vist, at tidlig start af rasagilinbehandling med 1 mg sammenlignet med start 36 uger senere gav mindre forværring af motoriske symptomer. Forskellen var dog ikke klinisk betydningsfuld og 2 mg viste ikke tilsvarende effekt. Den neuroprotektive effekt er derfor tvivlsom (1458).
    Som adjuvans til levodopa i en 18 ugers behandling hos IPS-patienter med motoriske fluktuationer har rasagilin en effekt med reduktion af mean daily off-time på 1,18 timer, der svarer til effekten af entacapon (1,2 timer) og signifikant bedre end placebo (0,4 timer).
  • Safinamid
    Safinamid er fundet at øge den daglige on tid uden væsentlige dyskinesier med 0,5 timer (2920)), når det anvendes som tillæg til behandling med enten levodopa eller levodopa og dopamin agonister til fluktuerende PS patienter (2921). Safinamid er en glutamat NMDA receptor-antagonist i lighed med amantadin. Safinamid er ikke undersøgt hos de novo PS patienter, men er undersøgt som tillæg til behandling med dopaminagonister eller levodopa hos ikke fluktuerende patienter og er fundet uden klinisk betydningsfuld effekt.

Præparatvalg

Studier til sammenligning af effekten af rasagilin og selegilin er desværre ikke publiceret (1459)

Der findes heller ikke publicerede studier, der sammenligner safinamid med øvrige MAO-B hæmmere eller med amantadin. 

Nedsat lever- og/eller nyrefunktion

Indholdsstoffer  

Kontraindiceret ved stærkt nedsat nyrefunktion  

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion  

Rasagilin 

Nej 

Ja 

Safinamid 

Nej 

Ja 

Selegilin 

Nej 

Nej 

For yderligere information om kontraindikationer henvises til de enkelte præparatbeskrivelser. 

Præparater

Indholdsstof Navn og firma Dispform og styrke Pakning Pris enh. Pris DDD
Selegilin Eldepryl®
Orion Pharma
tabletter  5 mg 100 stk.   2,35 2,35
Selegilin Eldepryl®
Orion Pharma
tabletter  10 mg 100 stk.   4,30 2,15
Selegilin Eldepryl®
Orion Pharma
tabletter  10 mg 100 stk.   4,50 2,25
Selegilin Eldepryl®
Orion Pharma
tabletter  10 mg 100 stk.  
Rasagilin Rasagilin "Glenmark"
Glenmark Nordic
tabletter  1 mg 28 stk. (blister)   8,26 8,26
Rasagilin Rasagilin "Glenmark"
Glenmark Nordic
tabletter  1 mg 112 stk. (blister)   3,14 3,14
Rasagilin Rasagilin "Krka"
KRKA
tabletter  1 mg 28 stk. (blister)   3,95 3,95
Rasagilin Rasagilin "Krka"
KRKA
tabletter  1 mg 112 stk. (blister)   2,22 2,22
Rasagilin Rasagilin "Stada"
STADA Nordic
tabletter  1 mg 28 stk. (blister)   3,90 3,90
Rasagilin Rasagilin "Stada"
STADA Nordic
tabletter  1 mg 112 stk. (blister)   2,23 2,23
Safinamid Xadago
Zambon
filmovertrukne tabletter  50 mg 30 stk. (blister)   40,70 61,05
Safinamid Xadago
Zambon
filmovertrukne tabletter  50 mg 30 stk. (blister) (Abacus)   40,66 60,99
Safinamid Xadago
Zambon
filmovertrukne tabletter  50 mg 100 stk. (blister) (Abacus)   39,89 59,83
Safinamid Xadago
Zambon
filmovertrukne tabletter  50 mg 100 stk. (blister)   39,91 59,86
Safinamid Xadago
Zambon
filmovertrukne tabletter  100 mg 100 stk. (blister)   42,45 31,83
Safinamid Xadago
Zambon
filmovertrukne tabletter  100 mg 100 stk. (blister) (Paranova)   34,94 26,21
Safinamid Xadago
Zambon
filmovertrukne tabletter  100 mg 100 stk. (blister) (2care4)   34,92 26,19

Referencer

3549. deSouza RM, Schapira A. Safinamide for the treatment of Parkinson's disease. Expert Opin Pharmacother. 2017; 18(9):937-43, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28504022 (Lokaliseret 22. februar 2022)

 

2920. Borgohain R, Szasz J, Stanzione P et al. Randomized trial of safinamide add-on to levodopa in Parkinson's disease with motor fluctuations. Mov Disord. 2014; 29(2):229-37, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24323641 (Lokaliseret 10. maj 2023)

 

2921. Stocchi F, Borgohain R, Onofri M et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of safinamide as add-on therapy in early Parkinson's disease patients. Mov Disord. 2012; 27:106-12, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21913224 (Lokaliseret 10. maj 2023)

 

1458. Olanow CW, Rascol O, Hauser R et al. A double-blind delayed-start trial of rasagiline in Pakinson's disease. N Engl J Med. 2009; 361(13):1268-78, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19776408/ (Lokaliseret 10. december 2021)

 

1459. Lewitt PA. MAO-B inhibitor know-how: back to the pharm. Neurology. 2009; 72(15):1352-7, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365057/ (Lokaliseret 10. december 2021)

 

2656. Olsen JH, Tangerud K, Wermuth L et al. Treatment with levodopa and risk for malignant melanoma. Mov Disord. 2007; 22(9):1252-7, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17534943 (Lokaliseret 2. maj 2023)

 

820. Parkinson Study Group. Effect of deprenyl on the progression of disability in early Parkinson's disease. N Engl J Med. 1989; 321(20):1364-71, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2509910/ (Lokaliseret 7. december 2021)

 
 
 
Gå til toppen af siden...