Brukinsa

L01EL03
 
 

Antineoplastisk middel. Brutons tyrinskinasehæmmer. 

Anvendelsesområder

Monoterapi til behandling af voksne med Waldenstrøms makroglobulinæmi (WM), som har modtaget mindst én tidligere behandling, eller til førstelinjebehandling af patienter, som er uegnede til kemo-immunterapi. 

 

Zanubrutinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 80 mg zanubrutinib. 

Doseringsforslag

Voksne 

  • 320 mg 1 gang dgl. eller 160 mg 2 gange dgl.
  • Dosisreduktion som følge af bivirkninger af grad 3 eller højere, se produktresumé.
  • 80 mg 1 gang dgl. ved samtidig behandling med stærk CYP3A - hæmmer
  • 80 mg 2 gange dgl. ved samtidigbehandling med moderat CYP3A - hæmmer

 

Bemærk: 

  • Glemt dosisspringes over. Tages til næste dags planlagte tidspunkt.
  • Kan tages med eller uden mad, med et glas vand.
  • Må ikke åbnes.
  • Må ikke tygges.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, øget bivirkningsrisiko

  • GFR 0-30 ml/min.

    Begrænsede data, anbefales monitorering for bivirkninger. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) nedsættes dosis til 80 mg 2 gange dgl. 


Se endvidere

Forsigtighedsregler

  • Inden behandling påbegyndes, bør patientens hepatitis B-status fastslås. Profylakse i henhold til standardbehandlingen for patienter, som har øget risiko for infektioner, skal overvejes.
  • Der er registreret alvorlige blødninger hos patienter behandlet med zanubrutininb som monoterapi, herunder intrakraniel og gastrointestinal blødning, hæmaturi og hæmothorax. Zanubrutininb bør ikke anvendes sammen med vitamin K antagonister (warfarin). Patienter i antitrombotisk behandling eller i behandling med antikoagulantia skal monitoreres for tegn på blødning.
  • Ved sekundær primær malignitet, fx hudcancer (basalcellerkarcinom og planocellulært karcinom), anbefales solbeskyttelse under behandlingen.
  • Monitorering for tegn på bivirkningerne atrieflimren og atrieflagren.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Blod og lymfesystem Anæmi, Blødning*, Neutropeni, Trombocytopeni
Mave-tarm-kanalen Diarré, Obstipation
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Svimmelhed Træthed
Infektioner og parasitære sygdomme Infektion i øvre luftveje
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi, Rygsmerter Muskuloskeletale smerter
Nyrer og urinveje Hæmaturi, Urinvejsinfektion
Luftveje, thorax og mediastinum Pneumoni Hoste
Hud og subkutane væv Purpura Hududslæt
Almindelige (1-10 %)
Hjerte Atrieflimren
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Kraftesløshed
Lever og galdeveje Hepatitis  (reaktivering af hepatitis B)
Infektioner og parasitære sygdomme Infektion i nedre luftveje
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Kontusion
Luftveje, thorax og mediastinum Epistaxis
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Mave-tarm-kanalen Gastro-intestinal blødning

* Der er registreret tilfælde med letal udgang 

 

 

Interaktioner

  • Stærke CYP3A4-hæmmere (fx posaconazol, voriconazol, ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, lopinavir, ritonavir) og moderate CYP3A4-hæmmere (fx erythromycin, ciprofloxacin, diltiazem, dronedaron, fluconazol, verapamil, aprepitant, grapefrugtjuice) kan øge plasmakoncentrationen af zanubrutinib. Dosis skal reduceres jf. dosering.
  • Potente CYP3A4-inducerende midler, fx carbamazepin, phenytoin, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter koncentrationen af zanubrutinib. Samtidig administration bør undgås. Se endvidere Tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Prækliniske forsøg peger på et væsentligt teratogent potentiale, dog ved doser som er noget (ca. 5 gange) over den analoge humane eksponering. 

 

Fertile kvinder og mænd

Fertile kvinder 

Der bør anvendes sikker kontraception under og i 1 måned efter ophørt behandling. 

Referencer: 1550, 3966

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 1550, 3966

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer Brutons tyrosinkinase (BTK), som er et vigtigt signalprotein i B-celle receptorens signalvej, der er involveret i adskillige af B-cellens funktioner, herunder B-celle proliferation og overlevelse. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
  • Fordelingsvolumen ca. 7,4 l/kg.
  • Metaboliseres primært i leveren via CYP3A.
  • Plasmahalveringstid ca. 3 timer.
  • Ca. 87 % udskilles med fæces (38 % uændret) og 8 % gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(BEGR) hårde kapsler 80 mg (kan dosisdisp.) 395878
120 stk.
58.062,65 483,86 1.935,42

Foto og identifikation

Foto

Hårde kapsler  80 mg

Præg:
ZANU 80
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7,6 x 21,6
hårde kapsler 80 mg
 
 
 

Referencer

1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 7. december 2021)


3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

29.06.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. september 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...