Paxlovid

J05AE
 
 

Behandling af COVID-19.  

Anvendelsesområder

Behandling af COVID-19 hos voksne, som har øget risiko for progression til svær COVID-19. 

 

Kriterier for nirmatrelvir behandling  

• Bekræftet SARS-COV-2 infektion ved reverse transcription-polymerase chain reaction (RT-PCR), undersøgelse af luftvejsprøve eller antigen/selv-test; og  

• Betydelige symptomer på COVID-19, som har varet i højest 5 dage*; og 

• Risikopatient eller højrisikopatient; og 

• Ambulant eller indlagt grundet anden sygdom end COVID-19. 

 

* For højrisikopatienter kan behandling tilbydes efter individuel vurdering til patienter med længerevarende symptomatisk COVID-19. 

 

Definition af risikopatienter og højrisikopatienter findes i Sundhedsstyrelsens guidelines. Sundhedsstyrelsen har udgivet retningslinjer for hvem, der bør behandles med nirmatrelvir. 

Der findes også retningslinjer fra Infektionsmedicinsk selskab

Dispenseringsform

Filmovertrukne tabletter, pakken indeholder 2 forskellige tabletter: 

  • Lyserøde tabletter indeholder 150 mg nirmatrelvir
  • Hvide tabletter indeholder 100 mg ritonavir.

Doseringsforslag

Voksne 

300 mg nirmatrelvir (2 tabletter á 150 mg) sammen med 100 mg ritonavir (1 tablet á 100 mg) hver 12. time i 5 dage. 

 

Paxlovid skal gives hurtigst muligt efter, at COVID-19 diagnosen er stillet og inden for 5 dage efter symptomdebut. 

 

Bemærk: 

  • Sikkerhed og virkning er ikke fastlagt hos børn og unge < 18 år.
  • Skal synkes hele*.

* Om nødvendigt kan begge tabletter deles/knuses. I dette tilfældes anbefales samtidig monitorering og eventuelt dosisjustering af ritonavir (hvid tablet). 

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed

  • GFR 0-30 ml/min.

    Bør ikke anvendes. 

Dosisjustering

  • GFR 30-60 ml/min.

    Dosis reduceres til 150 mg nirmatrelvir/100 mg ritonavir hver 12. time i 5 dage. 

    Dagsdosis-blisterpakningen indeholder 2 separate dele, som hver indeholder 2 tabletter med nirmatrelvir og 1 tablet med ritonavir. Ved GFR 30 - 60 ml/min. skal der kun tages 1 tablet med nirmatrelvir sammen med 1 tablet med ritonavir tablet hver. 12. time. 

     

    Bør ikke anvendes ved terminal nyresygdom (ESRD) i hæmodialyse. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Kontraindiceret ved svært nedsat leverfunktion (Child Pugh C) pga. manglende erfaring.
  • Hepatitis og andre leverpåvirkninger er forekommet ved behandling med ritonavir. Forsigtighed ved allerede eksisterende leversygdomme, leverenzymabnormiteter eller hepatitis.

Se endvidere

Kontraindikationer

Kombination med lægemidler:  

  • Der primært metaboliseres via CYP3A4 og hvor Paxlovid's hæmmende virkning på CYP3A4 kan give anledning til øget risiko for alvorlige bivirkninger.
  • Der er potente induktorer af CYP3A4, der kan nedsætte plasmakoncentrationen af Paxlovid i en grad, der har betydning for det virologiske respons og mulig resistens.

Se endvidere Interaktioner

Forsigtighedsregler

Monitorering 

  • Ved samtidig administration af Bedaquilin/Delamanid anbefales hyppig EKG-monitorering.
  • Ved samtidig behandling med steroider fx budesonid anbefales tæt monitorering af lokale og systemiske bivirkninger.
  • Ved samtidig behandling med midazolam anbefales tæt klinisk monitorering og medicinsk behandling ved respirationsdepression og/eller forlænget sedation.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Diarré, Opkastning, Smagsforstyrrelser
Nervesystemet Hovedpine

Interaktioner

Nirmatrelvir er samlet en hæmmer af CYP3A og kan øge plasmakoncentrationerne af lægemidler, der primært metaboliseres af CYP3A. Lægemidler, der i udstrakt grad metaboliseres af CYP3A og har en høj first-pass-metabolisme, synes at være mest påvirkelige med hensyn til store stigninger i eksponering, når de administreres samtidigt med Paxlovid. 

Ritonavir hæmmer CYP2D6 og der kan forventes interaktioner med midler, der metaboliseres via dette enzym (bl.a. visse antidepressiva, antipsykotika og opioider). 

 

Samtidig administration af andre CYP3A4-substrater, der kan medføre potentielt signifikant interaktion, bør kun overvejes, hvis fordelene opvejer risiciene. 

 

Kombination med følgende midler kan føre til betydende interaktioner med Paxlovid (listen er vejledende, men ikke udtømmende): 

  • Alfuzosin
  • Petidin, propoxyphen
  • Ranolazin
  • Neratinib, venetoclax
  • Amiodaron, bepridil, dronedaron, encainid, flecainid, propafenon, kinidin
  • Fusidinsyre, rifampicin
  • Carbamazepin, phenobarbital, phenytoin
  • Colchicin
  • Astemizol, terfenadin
  • Lurasidon, pimozid, clozapin, quetiapin
  • Dihydroergotamin, ergonovin, ergotamin, methylergonovin
  • Cisaprid
  • Prikbladet perikon (Hypericum perforatum)
  • Lipidmodificerende stoffer (HMG-CoA-reduktasehæmmere: Lovastatin, simvastatin) og MTTP-hæmmere (Mikrosomal triglyceridtransferprotein: Lomitapid)
  • Avanafil, sildenafil, vardenafil
  • Clorazepat, diazepam, estazolam, flurazepam, oral midazolam og triazolam

Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Denne tekst afviger muligvis fra produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data for nirmatrelvir, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Data for ritonavir i monoterapi er betryggende, se Norvir®

Se også Klassifikation - graviditet 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Denne tekst afviger muligvis fra produktresumé.
Baggrund: Der er ikke humane data for nirmatrelvir, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Data for ritonavir i monoterapi er betryggende, se Norvir®.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (2 ugers karantæne).

Farmakodynamik

Ritonavir 

  • Potent CYP3A-inhibitor. Ritonavir hæmmer den CYP3A-medierede metabolisering af Nirmatrelvir, og øger derved plasmakoncentrationerne af nirmatrelvir.

Nirmatrelvir 

  • Nirmatrelvir er en peptidomimetisk hæmmer af SARS-COV-2-mainproteasen (Mpro), som også kaldes 3C-lignende protease (3CLpro) eller nsp5-protease. Hæmning af SARS-CoV-2 Mpro bevirker, at proteinet ikke kan spaltes i polyprotein-prækursorer, hvorved virusreplikation forhindres.

Farmakokinetik

  • Steady-state efter 2 døgn.
  • Nirmatrelvir udskilles primært gennem nyrerne ved indgift sammen med ritonavir; henholdsvis 49,6 % og 35,3 % blev genfundet i urin og fæces.
  • Ritonavir elimineres hovedsageligt gennem lever- og galdesystemet.
  • Terminal halveringstid efter oral administration er 6,1 timer.
  • Proteinbindingen af nirmatrelvir er 69 % og af ritonavir 98 - 99 % i humant plasma.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Holdbarhed 

  • Må opbevares ved højst 25 °C.
  • Må ikke opbevares i køleskab eller nedfryses.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : filmovertrukne tabletter 150+100 mg (Gælder kun tabletten med Nirmatrelvir)
Andre:
Lactose : filmovertrukne tabletter 150+100 mg (Gælder tabletten med Nirmatrelvir)
Macrogoler : filmovertrukne tabletter 150+100 mg (Gælder tabletten med Riitonavir)

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(A) filmovertrukne tabletter 150+100 mg (kan dosisdisp.) 591488
20 stk. + 10 stk. (blister)

Foto og identifikation

Foto

Filmovertrukne tabletter  150+100 mg  (Nirmatrelvir)

Præg:
PFE, 3CL
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 8,6 x 17,6
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  150+100 mg  (Ritonavir)

Præg:
R9, H
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 9,1 x 17,1
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 
 
 

Revisionsdato

16.11.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 28. november 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...