Paxlovid

J05AE30
 
 

Behandling af COVID-19.  

Anvendelsesområder

Behandling af COVID-19 hos voksne, som har øget risiko for progression til svær COVID-19. 

 

Kriterier for nirmatrelvir behandling  

  • Bekræftet SARS-COV-2 infektion ved reverse transcription-polymerase chain reaction (RT-PCR), undersøgelse af luftvejsprøve eller antigen/selv-test; og
  • Betydelige symptomer på COVID-19, som har varet i højst 5 dage*; og
  • Risikopatient eller højrisikopatient; og
  • Ambulant eller indlagt grundet anden sygdom end COVID-19.

 

* For højrisikopatienter kan behandling tilbydes efter individuel vurdering til patienter med længerevarende symptomatisk COVID-19. 

 

Definition af risikopatienter og højrisikopatienter findes i Sundhedsstyrelsens guidelines, alternativt se under sygdomsforløb. Sundhedsstyrelsen har udgivet retningslinjer for hvem, der bør behandles med nirmatrelvir. 

Der findes også retningslinjer fra Infektionsmedicinsk selskab

Dispenseringsform

Filmovertrukne tabletter, pakken indeholder 2 forskellige tabletter: 

  • Lyserøde tabletter indeholder 150 mg nirmatrelvir
  • Hvide tabletter indeholder 100 mg ritonavir.

Doseringsforslag

Voksne 

300 mg nirmatrelvir (2 tabletter á 150 mg) sammen med 100 mg ritonavir (1 tablet á 100 mg) hver 12. time i 5 dage. 

 

Paxlovid skal gives hurtigst muligt efter, at COVID-19 diagnosen er stillet og inden for 5 dage efter symptomdebut. 

 

Bemærk: 

  • Sikkerhed og virkning er ikke fastlagt hos børn og unge < 18 år.
  • Kan tages med eller uden mad.
  • Skal synkes hele.
  • Hvis det er strengt nødvendigt, kan begge tabletter deles/knuses. Knusning kan dog medføre reduceret plasmakoncentration af ritonavir (hvid tablet).

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed

  • GFR 0-30 ml/min.

    Bør ikke anvendes. 

Dosisjustering

  • GFR 30-60 ml/min.

    Dosis reduceres til 150 mg nirmatrelvir/100 mg ritonavir (1 tablet af hver slags) hver 12. time i 5 dage. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Kontraindiceret ved svært nedsat leverfunktion (Child Pugh C) pga. manglende erfaring.
  • Hepatitis og andre leverpåvirkninger er forekommet ved behandling med ritonavir. Forsigtighed ved allerede eksisterende leversygdomme, leverenzymabnormiteter eller hepatitis.

Se endvidere

Kontraindikationer

Kombination med lægemidler:  

  • Der primært metaboliseres via CYP3A4 og hvor Paxlovid's hæmmende virkning på CYP3A4 kan give anledning til øget risiko for alvorlige bivirkninger.
  • Der er potente induktorer af CYP3A4, der kan nedsætte plasmakoncentrationen af Paxlovid i en grad, der har betydning for det virologiske respons og mulig resistens.

Der henvises til afsnittet Interaktioner

Forsigtighedsregler

Monitorering 

  • Ved samtidig administration af Bedaquilin/Delamanid anbefales hyppig EKG-monitorering.
  • Ved samtidig behandling med steroider fx budesonid anbefales tæt monitorering af lokale og systemiske bivirkninger.
  • Ved samtidig behandling med midazolam anbefales tæt klinisk monitorering og medicinsk behandling ved respirationsdepression og/eller forlænget sedation.
  • Samtidig administration med calcineurinhæmmere og mTORhæmmere. Der anbefales rådføring med fx læger/specialister i immunsuppressiv behandling og/eller klinisk farmakologi for at håndtere kompleksiteten (tæt og regelmæssig overvågning af serumkoncentrationerne og dosisjustering af det immunosuppressive lægemiddel i overensstemmelse med gældende retningslinjer.
  • Tilfælde af hypertension, som har været ikke-alvorlige og forbigående, er rapporteret under behandling. Regelmæssig overvågning af blodtrykket anbefales, især hos ældre, eftersom de har en højere risiko for at opleve alvorlige komplikationer i forbindelse med hypertension.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Diarré, Kvalme, Opkastning, Smagsforstyrrelser
Nervesystemet Hovedpine
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter
Hud og subkutane væv Hudkløe, Hududslæt
Vaskulære sygdomme Hypertension
Sjældne (0,01-0,1 %)
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Utilpashed
Immunsystemet Anafylaktisk reaktion

Interaktioner

Anden medicin sammen med Paxlovid, komb.

Nirmatrelvir er samlet en hæmmer af CYP3A og kan øge plasmakoncentrationerne af lægemidler, der primært metaboliseres af CYP3A. Lægemidler, der i udstrakt grad metaboliseres af CYP3A og har en høj first-pass-metabolisme, synes at være mest påvirkelige med hensyn til store stigninger i eksponering, når de administreres samtidigt med Paxlovid. 

Ritonavir er en potent CYP3A-inhibitor og hæmmer CYP2D6 og der kan også forventes interaktioner med midler, der metaboliseres via dette enzym (bl.a. visse antidepressiva, antipsykotika og opioider). 

 

Samtidig administration af andre CYP3A4-substrater, der kan medføre potentielt signifikant interaktion, bør kun overvejes, hvis fordelene opvejer risiciene. 

 

Kombination med følgende midler kan føre til betydende interaktioner med Paxlovid (listen er vejledende, men ikke udtømmende): 

  • Alfuzosin
  • Neratinib, venetoclax
  • Amiodaron, dronedaron, flecainid, propafenon
  • Fusidinsyre, rifampicin
  • Carbamazepin, phenobarbital, phenytoin
  • Colchicin
  • Lurasidon, pimozid, clozapin, quetiapin
  • Ergotamin
  • Prikbladet perikon
  • Lipidmodificerende stoffer simvastatin og lomitapid
  • Avanafil, sildenafil, vardenafil
  • Diazepam, oral midazolam og triazolam.

Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet

Graviditet

Ingen restriktioner.
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data for nirmatrelvir, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Data for ritonavir i monoterapi er betryggende, se Norvir®

Se også Klassifikation - graviditet 

Amning

Ingen restriktioner.
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
Baggrund: Der er ikke humane data for nirmatrelvir, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Data for ritonavir i monoterapi er betryggende, se Norvir®.

Se endvidere

Bloddonor

Bloddoner
Må ikke tappes. (2 ugers karantæne).

Doping

Ingen restriktioner

Ingen restriktioner 

Alkohol

Alkohol: Alkohol og Paxlovid påvirker ikke hinanden.Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger.

Alkohol og Paxlovid påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger

Farmakodynamik

Ritonavir 

  • Potent CYP3A-inhibitor. Ritonavir hæmmer den CYP3A-medierede metabolisering af Nirmatrelvir, og øger derved plasmakoncentrationerne af nirmatrelvir.

Nirmatrelvir 

  • Nirmatrelvir er en peptidomimetisk hæmmer af SARS-COV-2-mainproteasen (Mpro), som også kaldes 3C-lignende protease (3CLpro) eller nsp5-protease. Hæmning af SARS-CoV-2 Mpro bevirker, at proteinet ikke kan spaltes i polyprotein-prækursorer, hvorved virusreplikation forhindres.

Farmakokinetik

  • Steady-state efter 2 døgn.
  • Nirmatrelvir udskilles primært gennem nyrerne ved indgift sammen med ritonavir; henholdsvis 49,6 % og 35,3 % blev genfundet i urin og fæces.
  • Ritonavir elimineres hovedsageligt gennem lever- og galdesystemet.
  • Terminal halveringstid efter oral administration er 6,1 timer.
  • Proteinbindingen af nirmatrelvir er 69 % og af ritonavir 98 - 99 % i humant plasma.

Håndtering af kapsler og tabletter

Håndtering af kapsler og tabletter
filmovertrukne tabletter 150+100 mg, Pfizer  Ingen kærv
Mad og drikke

Mad og drikke

Kan tages med eller uden mad.

Knusning/åbning

Knusning/åbning

Må ikke knuses.

Administration

Synkes hele.

OBS

Hvis det er strengt nødvendigt, kan begge tabletter deles/knuses. Knusning kan dog medføre reduceret plasmakoncentration af ritonavir (hvid tablet). 

 

Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(A) filmovertrukne tabletter 150+100 mg (kan dosisdisp.) 591488
20 stk. + 10 stk. (blister)

Foto og identifikation

Foto

Filmovertrukne tabletter  150+100 mg  (Nirmatrelvir)

Præg:
PFE, 3CL
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 8,6 x 17,6
filmovertrukne tabletter 150+100 mg (Nirmatrelvir)
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  150+100 mg  (Ritonavir)

Præg:
R9, H
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 9,1 x 17,1
filmovertrukne tabletter 150+100 mg (Ritonavir)
 
 
 
 
 

Revisionsdato

19.07.2023. Priserne er dog gældende pr. mandag den 18. september 2023
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...