Sunlenca

J05AX31
 
 

Antiviralt middel.  

Selektiv flertrinsinhibitor af HIV 1-kapsidfunktionen. 

Anvendelsesområder

Behandling af voksne med multiresistent HIV 1-infektion i kombination med andre antiretrovirale stoffer. Anvendes til patienter, hvor det ellers ikke er muligt at sammensætte et supprimerende antiviralt regime. 

Se endvidere:

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 enkeltdosishætteglas indeholder 463,5 mg lenacapavir, som lenacapavirnatrium i 1,5 ml. 

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 300 mg lenacapavir, som lenacapavirnatrium. 

Doseringsforslag

Voksne 

Anbefalet behandlingsregime. Doseringsplan for opstart og vedligeholdelse: 

Behandlingstidspunkt  

Dosis: Opstart  

Dag 1 

600 mg oralt (2 x 300 mg tabletter) 

Dag 2 

600 mg oralt (2 x 300 mg tabletter) 

Dag 8 

300 mg oralt (1 x 300 mg tablet) 

Dag 15 

927 mg s.c. injektion (2 x 1,5 ml injektion)* 

 

Dosis: Vedligeholdelse  

Hver 6. måned (26 uger)** +/- 2 uger  

927 mg s.c. injektion (2 x 1,5 ml injektion)* 

* 2 injektioner, hver på et separat sted i maven.  

** Fra datoen for den sidste injektion. 

 

Bemærk: 

  • Tabletterne må ikke tygges, knuses eller deles, men kan tages med eller uden mad.
  • Til s.c. anvendelse. Injektionerne skal gives i maven (2 injektioner, hver på et separat sted) af en sundhedsperson.
  • For at undgå virusforværring og mulig resistensudvikling er det vigtigt, at behandlingsregimet med lenacapavir og baggrundsbehandlingen overholdes.
  • Sikkerhed og virkning er ikke fastlagt hos børn og unge under 18 år.

 

Glemt dosis 

Opstart - glemt dosis 

  • Hvis den orale dosis på dag 2 (600 mg) glemmes med mindre end 6 dage, skal der tages 600 mg snarest muligt og 300 mg senest på dag 8.
  • Hvis den orale dosis på dag 2 glemmes med 6 dage eller mere, skal der tages 600 mg snarest muligt og 300 mg på dag 15.
  • Hvis den orale dosis på dag 8 (300 mg) glemmes med mindre end 6 dage, skal der tages 300 mg snarest muligt.
  • Hvis den orale dosis på dag 8 (300 mg) glemmes med 6 dage eller mere, skal der tages 300 mg på dag 15.

Uanset hvornår den orale dosis på dag 2 eller 8 tages, skal den s.c. injektion administreres på dag 15, som beskrevet i tabel herover. 

 

Vedligeholdelse - glemt dosis 

  • Hvis der under vedligeholdelsesperioden er gået mere end 28 uger siden den sidste injektion, og hvis det er klinisk relevant at fortsætte behandlingen, skal regimet genstartes fra dag 1 (se tabel med anbefalet behandlingsregime).

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring

  • GFR 0-15 ml/min.

    Er ikke undersøgt ved nyresygdom i slutstadiet (GFR < 15 ml/min eller ved nyresubstitutionsterapi) og skal derfor anvendes med forsigtighed til denne patientgruppe. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Bør anvendes med forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (ChildPugh C). 


Se endvidere

Seponering

Ved seponerering er det vigtigt at påbegynde et alternativt, fuldt supprimerende antiretroviralt regime, inden for 28 uger efter den sidste injektion for at minimere risikoen for udvikling af viral resistens. Hvis der er formodning om virologisk svigt, skal der skiftes til et alternativt regime. 

Kontraindikationer

Samtidig behandling med stærke induktorer af CYP3A, P-gp og UGT1A1: 

  • Antimykobakterielle (Rifampicin)
  • Antikonvulsiva (Carbamazepin, Phenytoin)
  • Naturlægemidler (Perikon).

Forsigtighedsregler

  • Ved seponering kan restkoncentrationer af lenacapavir forblive i det systemiske kredsløb i længere perioder. Disse koncentrationer kan påvirke eksponeringerne af andre lægemidler (dvs. følsomme CYP3A-substrater), der påbegyndes inden for 9 mdr. efter sidste s.c. dosis. Disse koncentrationer forventes ikke at påvirke eksponeringerne for andre antiretrovirale midler, der påbegyndes, efter seponering.
  • Hos HIV-inficerede med svær immuninsufficiens kan der ved påbegyndelse af kombinations-antiretroviral terapi (CART) opstå en inflammatorisk reaktion på asymptomatiske eller residuale opportunistiske patogener, som kan forårsage alvorlige kliniske tilstande eller forværring af symptomer. Typisk er sådanne reaktioner observeret inden for de første få uger/ måneder efter påbegyndelsen af CART. Alle inflammatoriske symptomer bør vurderes og behandling påbegyndes efter behov. Autoimmunsygdomme (Graves sygdom og autoimmun hepatitis) er også rapporteret i tilfælde af immunreaktivering. Den rapporterede tidsperiode før sådanne opstår er variabel og kan opstå mange måneder efter påbegyndelse af behandlingen.
  • Der skal informeres om, at Sunlenca eller anden antiretroviral behandling ikke kurerer HIV-infektion, og at der stadig kan udvikles opportunistiske infektioner og andre komplikationer forbundet med HIV-infektion. Derfor skal der være tæt klinisk observation af læger med erfaring i behandling af HIV-associerede sygdomme.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Reaktioner og ubehag på indstiksstedet*
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Kvalme
Ikke kendt hyppighed
Immunsystemet Immunrekonstitutionsinflammatorisk syndrom

* Omfatter hævelse på injektionsstedet, smerter, knude, erytem, induration, pruritus, blodudtrædning, ubehag, udfyldning, hæmatom, ødem og sår. 

Interaktioner

Lenacapavir er substrat for CYP3A4 og P-glykoprotein og UGT1A1. Kombination med en række andre lægemidler giver derfor anledning til interaktioner.  

Se Elimination og cytokrom P450-systemet og P-glykoprotein for lister over inhibitorer og induktorer af henholdsvis CYP3A4 og P-glykoprotein. 

 

Kombination med følgende midler er kontraindiceret eller frarådes:  

  • Antimykobakterielle midler: Rifabutin (frarådes), rifampicin (kontraindiceret)
  • Antikonvulsiva: Carbamazepin og phenytoin (kontraindiceret) samt phenobarbital og oxcarbazepin (frarådes)
  • Naturlægemidler: Perikon (kontraindiceret)
  • Antiretrovirale: Atazanavir/cobistat, efavirenz, etravirin, nevirapine, tipranavir/ritonavir (alle frarådes)
  • Fosfodiesterase-5-(PDE-5)-inhibitorer: Sildenafil, tadalafil, vardenafil (frarådes ved anvendelse til pulmonal hypertension).

 

Dosisjustering anbefales ved kombination med følgende midler: 

  • Fosfodiesterase-5-(PDE-5)-inhibitorer ved anvendelse til erektil dysfunktion:
    • Sildenafil: Startdosis på 25 mg anbefales.
    • Tadalafil: Højst 10 mg hver 72. time ved p.n. anvendelse eller højst 2,5 mg dgl. ved daglig dosering.
    • Vardenafil: Højst 5 mg i løbet af 24 timer.
  • Kortikosteroider (systemiske): Laveste startdosis og forsigtig optitrering anbefales.
  • Lovastatin og simvastatin: Laveste startdosis og forsigtig optitrering anbefales.
  • DOAK: Justering af DOAK-behandlingen kan være nødvendig.

 

Forsigtighed anbefales ved en række andre kombinationer, bl.a. med digoxin, ergotamin, midazolam og triazolam. 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Denne tekst afvig er muligvis fra produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 3803

Amning

Må ikke anvendes. Denne tekst afvig er muligvis fra produktresumé.

Baggrund: På grund af smitterisiko frarådes amning. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • Selektiv flertrinsinhibitor af HIV-1-kapsidfunktionen, der direkte binder til berøringsfladen mellem kapsidprotein (CA)-underenheder.
  • Inhibitor af HIV-1-replikation ved at forstyrre flere forskellige stadier af virussens livscyklus, herunder kapsidmedieret optagelse i kernen af HIV-1-proviralt DNA (ved at blokere nukleare importproteiners binding til kapsid), virussamling og -frigivelse (ved at forstyrre gag-/gag-pol-funktionen, hvilket reducerer produktionen af CA-underenheder) og kapsid-kernedannelse (ved at forstyrre raten af kapsid-underenhedsassociation, hvilket fører til misdannede kapsider).

Farmakokinetik

Subkutan administration.  

  • Lenacapavir absorberes fuldstændigt efter s.c. administration. Pga. den langsomme frigivelse fra injektionsstedet er absorberingsprofilen for s.c. lenacapavir kompleks, hvor peak-plasma-koncentrationer forekommer 84 dage efter dosering.
  • Halveringstiden er 8 til 12 uger.

 

Oral administration.  

  • Peak-plasma-koncentrationer forekommer ca. 4 timer efter administration.
  • Absolut biotilgængelighed efter oral administration af lenacapavir er lav (ca. 6 til 10 %).
  • Halveringstiden er 10 til 12 dage.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Holdbarhed 

Injektionsvæske, opløsning: 

  • Opbevares i den originale pakning for at beskytte mod lys.
  • Anvendes umiddelbart, når den er trukket op af hætteglasset.
  • Kemisk og fysisk stabilitet er påvist i 4 timer ved 25 ºC uden for pakningen.

 

Håndtering af kapsler og tabletter

filmovertrukne tabletter 300 mg, Gilead Sciences  Ingen kærv

Mad og drikke

Kan tages med eller uden mad.

Knusning/åbning

Må ikke knuses.

Administration

Må ikke tygges.

 

Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(BEGR) filmovertrukne tabletter 300 mg 097367
5 stk. (Blister)
35.494,60 7.098,92
(BEGR) injektionsvæske, opl. 464 mg 054901
2 stk.
212.883,55 106.441,78

Foto og identifikation

Foto

Filmovertrukne tabletter  300 mg

Præg:
GSI, 62L
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegul
Mål i mm: 10 x 21
filmovertrukne tabletter 300 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

27.04.2023. Priserne er dog gældende pr. mandag den 29. maj 2023
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...