Generel information
Relevante links
1. generations middeldosis-antipsykotikum med moderat sedativ effekt. Thioxantenderivat. Se desuden tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika.

Anvendelsesområder

Psykotiske tilstande bortset fra depressioner. Zuclopenthixolacetat anvendes endvidere, hvor der ønskes en protraheret effekt af 1-3 døgns varighed til kupering af et akut psykotisk/maniformt opsving eller en eksacerbation i et kronisk psykotisk forløb.
Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 50 mg zuclopenthixolacetat.
Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger.
Voksne. Almindeligvis 50-150 mg.
Ældre. Almindeligvis 50-75 mg.
- Doseringen gentages ved behov, almindeligvis efter 2-3 døgn.
- Der bør højst gives 4 injektioner og højst en akkumuleret dosis på 400 mg. Behandlingen bør højst vare 14 dage.
- Ved indtrådt klinisk bedring af de psykotiske symptomer kan overgås til oral indgift af zuclopenthixol eller til fortsat parenteral indgift af zuclopenthixoldecanoat (langtidsvirkende depotform):
- 2-3 dage efter sidste injektion zuclopenthixolacetat gives 40 mg zuclopenthixol oralt dgl.
- Sammen med sidste injektion zuclopenthixolacetat gives 200-400 mg zuclopenthixoldecanoat (kan evt. gives i samme sprøjte).
Bemærk:
- Injiceres dybt i.m.
- Effekten sætter først ind 2-6 timer efter injektion.
- Erfaring savnes vedr. børn.
Nedsat leverfunktion

Halv dosis anbefales ved nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) - hvis muligt udføres plasmakoncentrationsbestemmelse.
Kontraindikationer

- Komatøse tilstande
- Bevidsthedssvækkelse
- Parkinsons sygdom
- Bloddyskrasier
- Kredsløbskollaps.
Forsigtighedsregler

- Forsigtighed ved:
- Kardiovaskulære sygdomme
- Organisk hjernelidelse
- Nedsat krampetærskel.
- Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
- QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
- Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
- Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
- Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
Nervesystemet | Akatisi, Dyskinesier | |
Psykiske forstyrrelser | Somnolens | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | Palpitationer, Takykardi | |
Øjne | Akkommodationsbesvær | |
Mave-tarm-kanalen | Diarré, Dyspepsi, Obstipation, Opkastning, Øget spytsekretion | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Smerter | Kraftesløshed, Træthed |
Undersøgelser | Vægtøgning | |
Metabolisme og ernæring | Øget appetit | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Øget muskeltonus | Myalgi |
Nervesystemet | Dystoni, Gangforstyrrelser, Hukommelsesbesvær, Paræstesier, Svimmelhed, Tremor | Hovedpine |
Psykiske forstyrrelser | Agitation, Angst, Depression, Koncentrationsbesvær, Nervøsitet | Abnorme drømme, Søvnløshed |
Nyrer og urinveje | Urinretention | Polyuri |
Det reproduktive system og mammae | Vandladningsbesvær | Nedsat libido |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | Nasal tilstopning |
Hud og subkutane væv | Hudkløe, Øget svedtendens | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Øre og labyrint | Tinnitus | Lydfølsomhed |
Øjne | Pupildilatation | |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Flatulens, Kvalme |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Hypotermi | Feber |
Lever og galdeveje | Leverpåvirkning | |
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Ubehag på indstiksstedet | |
Undersøgelser | Vægttab | |
Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Kramper, Nedsat muskeltonus | Muskelstivhed |
Nervesystemet | Ataksi, Migræne, Okulogyration, Parkinsonisme, Tardive dyskinesier, Torticollis, Trismus | Hyperrefleksi |
Psykiske forstyrrelser | Apati, Konfusion, Talebesvær | Mareridt |
Det reproduktive system og mammae | Anorgasme (kvinder), Erektil dysfunktion | Ejakulationsforstyrrelser, Vaginal tørhed, Øget libido |
Hud og subkutane væv | Dermatitis, Fotosensibilitet, Purpura | Hududslæt, Pigmentforandringer i huden, Seborré |
Vaskulære sygdomme | Hypotension, Synkope | Hedeture |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Trombocytopeni | |
Det endokrine system | Hyperprolaktinæmi | |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaktion, Hypersensitivitet | |
Undersøgelser | Forlænget QT-interval* | |
Metabolisme og ernæring | Hyperglykæmi, Hyperlipidæmi, Nedsat glukosetolerans | |
Det reproduktive system og mammae | Amenoré, Gynækomasti, Priapisme | Galaktoré |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Malignt neuroleptikasyndrom | |
Lever og galdeveje | Kolestatisk hepatitis | Icterus |
Vaskulære sygdomme | Dyb venetrombose |
* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød.
- Ventrikulære arytmier og pludselig uforklarlig død er forekommet.
- Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
- Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
Interaktioner

- Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), kan øge plasmakoncentrationen af zuclopenthixol. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
- Zuclopenthixol kan hæmme metaboliseringen af codein.
- Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
- Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
- Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
- Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet bør om muligt undgås:
- Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
- En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
- Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
- Visse azoler (fx fluconazol)
- Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
- Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
- Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
- Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
- Tricykliske antidepressiva
- En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).
1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret.
2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler.
Se desuden Antiarytmika.
Graviditet

Baggrund: Der er data for under 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende.
Se også Klassifikation - graviditet
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %.
Bloddonor

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Zuclopenthixol er et 1. generations middeldosis antipsykotikum med nogen sedativ og autonom effekt og risiko for ekstrapyramidale bivirkninger.
Virkningsvarighed 2-3 døgn efter i.m. injektion af sædvanlige terapeutiske doser på 50-150 mg. Virkningen indtræder først efter flere timer. Maksimal virkning efter ca. 1 døgn.
Farmakokinetik

- Maksimale plasmakoncentrationer over 24-48 timer efter i.m. indgift.
- Plasmahalveringstid ca. 32 timer (afspejler frigørelsen fra depotet).
- Metaboliseres i leveren delvist via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid i eliminationsfasen ca. 20 timer.
- Udskilles overvejende med fæces.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
injektionsvæske, opl. | 50 mg/ml |
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | injektionsvæske, opl. 50 mg/ml | 140442 |
10 amp. a 1 ml
|
870,65 | 87,07 | 52,24 |
Substitution

injektionsvæske, opl. 50 mg/ml |
---|
Clopixol-Acuphase (Parallelimport), Zuclopenthixolacetat, injektionsvæske, opl. 50 mg/ml |
Referencer

3835. Källén B, Borg N, Reis M. The use of central nervous system active drugs during pregnancy. Pharmaceuticals (Basel). 2013; 6(10):1221-86, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24275849 (Lokaliseret 24. februar 2022)

