Clopixol®-Acuphase

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 50 mg zuclopenthixolacetat. 

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

Voksne. Almindeligvis 50-150 mg. 

Ældre. Almindeligvis 50-75 mg. 

• Doseringen gentages ved behov, almindeligvis efter 2-3 døgn.
• Der bør højst gives 4 injektioner og højst en akkumuleret dosis på 400 mg. Behandlingen bør højst vare 14 dage.
• Ved indtrådt klinisk bedring af de psykotiske symptomer kan overgås til oral indgift af zuclopenthixol eller til fortsat parenteral indgift af zuclopenthixoldecanoat (langtidsvirkende depotform):
  • 2-3 dage efter sidste injektion zuclopenthixolacetat gives 40 mg zuclopenthixol oralt dgl.
  • Sammen med sidste injektion zuclopenthixolacetat gives 200-400 mg zuclopenthixoldecanoat (kan evt. gives i samme sprøjte).

Bemærk: 

• Injiceres dybt i.m.
• Effekten sætter først ind 2-6 timer efter injektion.
• Erfaring savnes vedr. børn.

Halv dosis anbefales ved nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) - hvis muligt udføres plasmakoncentrationsbestemmelse. 

• Komatøse tilstande
• Bevidsthedssvækkelse

• Parkinsons sygdom

• Bloddyskrasier
• Kredsløbskollaps.

• Forsigtighed ved:
  • Kardiovaskulære sygdomme
  • Organisk hjernelidelse
  • Nedsat krampetærskel.
• Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
• QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
• Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
• Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
• Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.

• Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), kan øge plasmakoncentrationen af zuclopenthixol. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
• Zuclopenthixol kan hæmme metaboliseringen af codein.
• Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
• Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
• Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
• Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet bør om muligt undgås:  

• Visse antiarytmika (fx amiodaron², dronedaron², flecainid, sotalol)
• En lang række antipsykotika (fx amisulprid², chlorprothixen², clozapin¹, droperidol², flupentixol, haloperidol^1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid^1,2, prochlorperazin², quetiapin, risperidon, sertindol^1,2, sulpirid, ziprasidon^1,2)
• Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
• Visse azoler (fx fluconazol)
• Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin²)
• Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
• Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
• Visse SSRI (fx citalopram², escitalopram²)
• Tricykliske antidepressiva
• En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon², donepezil, lithium¹, methadon¹, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib², venlafaxin).

¹ For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

² Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se desuden Antiarytmika. 

Baggrund: Der er data for under 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. 

Se Antipsykotika (forgiftninger). 

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D₂-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Zuclopenthixol er et 1. generations middeldosis antipsykotikum med nogen sedativ og autonom effekt og risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. 

Virkningsvarighed 2-3 døgn efter i.m. injektion af sædvanlige terapeutiske doser på 50-150 mg. Virkningen indtræder først efter flere timer. Maksimal virkning efter ca. 1 døgn.  

Se Klassifikation af antipsykotika. 

• Maksimale plasmakoncentrationer over 24-48 timer efter i.m. indgift.
• Plasmahalveringstid ca. 32 timer (afspejler frigørelsen fra depotet).
• Metaboliseres i leveren delvist via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid i eliminationsfasen ca. 20 timer.
• Udskilles overvejende med fæces.