Generel information
1. generations middeldosis-antipsykotikum med moderat sedativ effekt. Thioxantenderivat. Se desuden tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika.

Anvendelsesområder

Psykotiske tilstande bortset fra depressioner. Zuclopenthixolacetat anvendes endvidere, hvor der ønskes en protraheret effekt af 1-3 døgns varighed til kupering af et akut psykotisk/maniformt opsving eller en eksacerbation i et kronisk psykotisk forløb.
Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 50 mg zuclopenthixolacetat.
Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger.
Voksne. Almindeligvis 50-150 mg.
Ældre. Almindeligvis 50-75 mg.
- Doseringen gentages ved behov, almindeligvis efter 2-3 døgn.
- Der bør højst gives 4 injektioner og højst en akkumuleret dosis på 400 mg. Behandlingen bør højst vare 14 dage.
- Ved indtrådt klinisk bedring af de psykotiske symptomer kan overgås til oral indgift af zuclopenthixol eller til fortsat parenteral indgift af zuclopenthixoldecanoat (langtidsvirkende depotform):
- 2-3 dage efter sidste injektion zuclopenthixolacetat gives 40 mg zuclopenthixol oralt dgl.
- Sammen med sidste injektion zuclopenthixolacetat gives 200-400 mg zuclopenthixoldecanoat (kan evt. gives i samme sprøjte).
Bemærk:
- Injiceres dybt i.m.
- Effekten sætter først ind 2-6 timer efter injektion.
- Erfaring savnes vedr. børn.
Nedsat leverfunktion

Halv dosis anbefales ved nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) - hvis muligt udføres plasmakoncentrationsbestemmelse.
Kontraindikationer

Bevidsthedspåvirkning, fx:
- Komatøse tilstande
- Bevidsthedssvækkelse udløst af rusmidler
- Kredsløbskollaps og/eller CNS-depression af anden årsag.
Forsigtighedsregler

Demens
Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
Diabetes
Risiko for påvirkning af den glykæmiske kontrol hos patienter med diabetes.
Forlænget QT-interval
QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
Organisk hjernelidelse
Mulig øget risiko for malignt neuroleptikasyndrom ved bl.a. Parkinsons sygdom og Lewy Body demens.
Prolaktinstigning
Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
Risiko for kramper
Kramper er en registreret bivirkning. Forsigtighed ved tidligere tilfælde af kram-per, sygdom forbundet med kramper eller ved nedsat krampetærskel.
Venøs tromboemboli
Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
ældre
Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
Alkoholindhold
Orale dråberdråber indeholder ca. 14 % v/v alkohol. 1 dosis indeholder op til ca. 0,45 g alkohol, der svarer til ca. 4 % af én genstand.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
Nervesystemet | Akatisi, Dyskinesier | |
Psykiske forstyrrelser | Somnolens | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | Palpitationer, Takykardi | |
Øjne | Akkommodationsbesvær | |
Mave-tarm-kanalen | Diarré, Dyspepsi, Obstipation, Opkastning, Øget spytsekretion | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Smerter | Kraftesløshed, Træthed |
Undersøgelser | Vægtøgning | |
Metabolisme og ernæring | Øget appetit | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Øget muskeltonus | Myalgi |
Nervesystemet | Dystoni, Gangforstyrrelser, Hukommelsesbesvær, Paræstesier, Svimmelhed, Tremor | Hovedpine |
Psykiske forstyrrelser | Agitation, Angst, Depression, Koncentrationsbesvær, Nervøsitet | Abnorme drømme, Søvnløshed |
Nyrer og urinveje | Urinretention | Polyuri |
Det reproduktive system og mammae | Vandladningsbesvær | Nedsat libido |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | Nasal tilstopning |
Hud og subkutane væv | Hudkløe, Øget svedtendens | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Øre og labyrint | Tinnitus | Lydfølsomhed |
Øjne | Pupildilatation | |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Flatulens, Kvalme |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Hypotermi | Feber |
Lever og galdeveje | Leverpåvirkning | |
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Ubehag på indstiksstedet | |
Undersøgelser | Vægttab | |
Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Kramper, Nedsat muskeltonus | Muskelstivhed |
Nervesystemet | Ataksi, Migræne, Okulogyration, Parkinsonisme, Tardive dyskinesier, Torticollis, Trismus | Hyperrefleksi |
Psykiske forstyrrelser | Apati, Konfusion, Talebesvær | Mareridt |
Det reproduktive system og mammae | Anorgasme (kvinder), Erektil dysfunktion | Ejakulationsforstyrrelser, Vaginal tørhed, Øget libido |
Hud og subkutane væv | Dermatitis, Fotosensibilitet, Purpura | Hududslæt, Pigmentforandringer i huden, Seborré |
Vaskulære sygdomme | Hypotension, Synkope | Hedeture |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Trombocytopeni | |
Det endokrine system | Hyperprolaktinæmi | |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaktion, Hypersensitivitet | |
Undersøgelser | Forlænget QT-interval* | |
Metabolisme og ernæring | Hyperglykæmi, Hyperlipidæmi, Nedsat glukosetolerans | |
Det reproduktive system og mammae | Amenoré, Gynækomasti, Priapisme | Galaktoré |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Malignt neuroleptikasyndrom | |
Lever og galdeveje | Kolestatisk hepatitis | Icterus |
Vaskulære sygdomme | Dyb venetrombose |
* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød.
- Ventrikulære arytmier og pludselig uforklarlig død er forekommet.
- Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
- Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
Interaktioner

- Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), kan øge plasmakoncentrationen af zuclopenthixol. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
- Zuclopenthixol kan hæmme metaboliseringen af codein.
- Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
- Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
- Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
- Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet bør om muligt undgås:
- Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
- En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
- Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
- Visse azoler (fx fluconazol)
- Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
- Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
- Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
- Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
- Tricykliske antidepressiva
- En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).
1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret.
2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler.
Se desuden Antiarytmika.
Graviditet

Baggrund: Der er data for under 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende.
Se også Klassifikation - graviditet
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %.
Bloddonor

Alkohol

Alkohol bør undgås ved behandling med Clopixol®-Acuphase.
Den sløvende virkning af alkohol forstærkes.
Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Zuclopenthixol er et 1. generations middeldosis antipsykotikum med nogen sedativ og autonom effekt og risiko for ekstrapyramidale bivirkninger.
Virkningsvarighed 2-3 døgn efter i.m. injektion af sædvanlige terapeutiske doser på 50-150 mg. Virkningen indtræder først efter flere timer. Maksimal virkning efter ca. 1 døgn.
Farmakokinetik

- Maksimale plasmakoncentrationer over 24-48 timer efter i.m. indgift.
- Plasmahalveringstid ca. 32 timer (afspejler frigørelsen fra depotet).
- Metaboliseres i leveren delvist via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid i eliminationsfasen ca. 20 timer.
- Udskilles overvejende med fæces.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
injektionsvæske, opl. | 50 mg/ml (2care4) |
Andre
|
|
50 mg/ml (Orifarm) |
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | injektionsvæske, opl. 50 mg/ml (2care4) | 402816 |
10 x 1 ml
|
846,15 | 84,62 | 50,77 | |
(B) | injektionsvæske, opl. 50 mg/ml (Orifarm) | 121182 |
10 x 1 ml
|
847,50 | 84,75 | 50,85 |
Substitution

injektionsvæske, opl. 50 mg/ml |
---|
Cisordinol-Acutard Lundbeck, Zuclopenthixolacetat, injektionsvæske, opl. 50 mg/ml |
Referencer

3835. Källén B, Borg N, Reis M. The use of central nervous system active drugs during pregnancy. Pharmaceuticals (Basel). 2013; 6(10):1221-86, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24275849 (Lokaliseret 24. februar 2022)

