Iqtopam

Koncentrat til injektions-/infusionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 1 mg clonazepam. 

Voksne og unge > 12 år 

Initialt 1 mg som langsom i.v. injektion (over ca. 5 min) efter fortynding med 1 ml vand til injektionsvæsker. Dosis kan gentages efter behov. Højst 20 mg dagligt. 

Ældre 

Laveste dosis og forsigtig optitrering anbefales, da ældre er mere følsomme for clonazepams bivirkninger, herunder øget risiko for sedation, kognitive forstyrrelser, muskelsvaghed og fald. 

Bemærk: 

• I.m. administration bør kun anvendes i ekstraordinære tilfælde, da i.m. absorptionen er langsom (T_max ca. 3 timer).
• I.v. behandling gives langsomt og under monitorering af respiration og blodtryk.
• Bør ikke anvendes til børn < 12 år pga. indhold af ethanol, benzylalkohol og propylenalkohol.

• Forsigtighed ved let til moderat nedsat leverfunktion, anvend lavest mulige dosis.
• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

Seponering bør ske gradvis over uger til måneder afhængig af dosisstørrelse for at undgå abstinenssymptomer og provokation af anfald.  

Pludselig seponering kan medføre abstinenssymptomer såsom rysten, rastløshed, søvnløshed, angst, hovedpine, koncentrationsbesvær, svedeture, muskel- og mavekramper samt bevidsthedsændringer. I sjældne tilfælde kan delirium og krampeanfald forekomme. Ved abstinenssymptomer er omhyggelig medicinsk overvågning nødvendig. 

• Svær respirationsinsufficiens.
• Alvorlig nedsat leverfunktion.
• Patienter i koma.
• Kendt misbrug af lægemidler, stoffer eller alkohol.

Depression og suicidal adfærd 

Behandling med antiepileptika, herunder clonazepam, er forbundet med en let øget risiko for selvmordstanker eller -adfærd. Patienter og pårørende bør informeres om at søge læge ved forværring af depressionssymptomer. 

Paradoksale reaktioner 

Risiko for paradoksale reaktioner (fx rastløshed, agitation, aggression, hallucinationer), især hos børn og ældre. Ved forekomst af disse reaktioner, bør dosisreduktion /gradvis afbrydelse af behandling overvejes. 

Forsigtighed ved : 

• Myasthenia gravis, porfyri, spinal eller cerebellar ataksi.
• Dosering skal justeres nøje hos patienter med respiratoriske sygdomme (fx KOL), og ved samtidig behandling med andre CNS-depressiva eller antiepileptika.

Tidligere alkohol- og medicinafhængighed 

Risiko for fysisk og psykisk afhængighed stiger med dosis og behandlingsvarighed. Risikoen er øget ved tidligere misbrug. 

Afhængighed og toleransudvikling 

Der er risiko for afhængighed og udvikling af tolerance ved længerevarende behandling. 

Hjælpestoffer 

• Alkoholindhold
  Indeholder 80 % v/v alkohol, dvs. op til 158 mg ethanol pr. dosis svarende til 4 ml øl eller 2 ml vin pr. dosis.
• Benzylalkohol
  Injektionsvæsken indeholder benzylalkohol der kan give overfølsomhed. Skal også bruges med forsigtighed til børn under 3 år, samt ved nedsat nyre- og leverfunktion. Læs mere her.

• Den sederende virkning forstærkes af alkohol, hypnotika, antipsykotika, antihistaminer og opioider. Risikoen for sedation, respirationsdepression, koma og dødsfald øges ved kombination med opioider. Samtidig brug bør undgås.
• Phenytoin, phenobarbital, carbamazepin, lamotrigin og valproat kan øge udskillelsen af clonazepam og dermed nedsætte dets plasmakoncentration.
• Clonazepam kan ændre (som regel øge) plasmakoncentration af phenytoin eller primidon ved samtidig behandling.
• Kombination med valproat kan medføre absencer.

Baggrund: Der er ikke humane data som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Behandling af epilepsi hos gravide skal varetages i samarbejde med en speciallæge i neurologi. 

Benzylalkohol 

Indeholder benzylalkohol der kræver forsigtighed ved brug af høje doser til gravide og ammende. Læs mere her. 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Der er ikke gode kvantitative data for udskillelse i modermælk. Der er få data hvoraf en del er kompliceret af samtidig indtagelse af andre lægemidler som kan påvirke metabolismen af clonazepam. En vægtjusteret dosis er beskrevet på under 3 % ved monoterapi i et ældre studie. Sedation, somnolens, apnø, hypotoni og nedsat mælkeindtag er rapporteret. 

Alkohol bør undgås ved behandling med Iqtopam. 

Den sløvende effekt af Iqtopam forstærkes. 

Se Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler (forgiftninger). 

Benzodiazepin. Aktiverer GABA-A-receptoren og hæmmer derved den postsynaptiske celle ved at øge Cl^--indstrømning. Dette medfører antikonvulsiv, sedativ, muskelrelakserende og anxiolytisk effekt. 

• Biotilgængelighed ca. 93 % og maksimal plasmakoncentration efter ca. 3 timer (efter i.m.-administration).
• Fordelingsvolumen ca. 3 l/kg.
• Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 30-40 timer.
• < 2 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Se endvidere Benzodiazepiner (anxiolytika) og tabel 1 i Antiepileptika.

Håndtering 

1 ampul tilsættes 1,0 ml sterilt vand inden i.v. injektion for at undgå lokalirritation. 

Opblanding til infusion 

Højst 1 ml koncentrat (1 mg) i 85 ml opløsning til infusion.  

Fx kan 3 ml koncentrat (3 mg) fortyndes i 250 ml af følgende opløsninger:  

• Natriumchlorid-infusionsvæske 0,9 % w/v,
• Glucose-infusionsvæske 5 % og 10 %,
• Natriumchlorid-glucose-infusionsvæske (0,45 % natriumchlorid og 2,5 % glucose).

Forligelighed  

• Må ikke opblandes i natriumbicarbonat-opløsninger.
• Må ikke opblandes i PVC-poser pga. absorption af det aktive stof.

Holdbarhed 

Fortyndet infusionsvæske er holdbar i 2 timer i stuetemperatur eller i køleskab.