Filspari®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 200 mg eller 400 mg. 

Voksne (≥ 18 år) 

• Initialt: 200 mg dgl. i 14 dage.
• Vedligeholdelse: 400 mg dgl.

Bemærk 

• Ved lav tolerabilitet set som systolisk blodtryk ≤ 100 mmHg, diastolisk blodtryk ≤ 60 mmHg, forværret ødem eller hyperkaliæmi kan der justeret andre lægemidler efterfulgt af en midlertidig nedtrapning eller afbrydelse af behandlingen med sparsentan.
• Ved hyperkaliæmi kan dosisreduktion eller ophør med sparsentan være nødvendigt
• Ved hypotension (systolisk blodtryk < 100 mmHg) kan dosisreduktion eller behandlingspause overvejes.

Glemt dosis springes over og næste dosis tages som planlagt. Der må ikke tages dobbeltdosis. 

Bør anvendes med forsigtighed hos patienter med moderat leverinsufficiens (Child-Pugh B).  

Bør ikke anvendes hos patienter med alvorlig leverinsufficiens (Child-Pugh C). 

Seponering kræver ikke nedtrapning, men patienten bør monitoreres for forværring af grundsygdommen. 

Samtidig behandling med antihypertensiva 

Samtidig behandling med angiotensinreceptorblokkere (ARB), endothelinreceptorantagonister (ER-blokker) eller reninhæmmere grundet øget risiko for hypotension.  

Tilstande med nedsat leverfunktion 

Sparsatan er kontraindiceret til patienter med alvorlig leverinsufficiens grundet manglende data. Yderligere kan sparsatan forårsage stigning i ALAT eller ASAT.  

Risiko for væskeretention 

Der kan opstå væskeretention under behandling, som anbefales behandlet med diuretika.  

Hjertesvigt 

Bruges med forsigtighed grundet manglende erfaring.  

Risiko for hyperkaliæmi 

Bør ikke påbegyndes ved plasmakalium > 5,5 mmol/l. Risiko for hyperkaliæmi, især ved nyre- eller hjertesvigt. Monitorér plasmakalium regelmæssigt. 

• Samtidig behandling med ARB’er, ET-blokkere eller reninhæmmere (fx irbesartan, losartan, valsartan, bosentan, ambrisentan, aliskiren) er kontraindiceret.
• Kombination med ACE-hæmmere (fx enalapril, lisinopril) bør ske med forsigtighed og under monitorering af blodtryk, kalium og nyrefunktion.
• Samtidig brug af mineralokortikoidreceptorantagonister (fx spironolacton, finerenon), kaliumtilskud eller kaliumbesparende diuretika (fx eplerenon, amilorid) øger risikoen for hyperkaliæmi og bør undgås.
• Kraftige CYP3A-hæmmere (fx itraconazol, clarithromycin, ritonavir, grape-frugt/grapefrugtjuice) øger eksponeringen for sparsentan og bør undgås. Moderat CYP3A-hæmmere (fx fluconazol, conivaptan) bør anvendes med forsigtighed.
• Kraftige eller moderate CYP3A-induktorer (fx rifampicin, efavirenz, carbamazepin, perikon) kan nedsætte effekten af sparsentan og bør undgås.
• Sparsentan kan øge eller nedsætte eksponeringen af visse lægemidler, der metaboliseres via CYP2C9, CYP2C19 eller CYP3A4 (fx warfarin, phenytoin, omeprazol, ciclosporin, tacrolimus). Forsigtighed anbefales ved samtidig brug.
• Sparsentan kan hæmme P-gp, BCRP, OATP1B3 og OAT3-transportere. Forsigtighed anbefales ved samtidig brug af lægemidler, hvor absorptionen påvirkes af disse transportere.

Baggrund: Der er ikke humane data. Prækliniske data tyder på et teratogent potentiale dog ved doser væsentligt over de tilsvarende humane doser. Ved lavere doser fandtes væksthæmning. 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Ved behandlingsstart skal der foreligge en negativ graviditetstest. Der skal anvendes sikker prævention under og i en måned efter behandling. 

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. 

Alkohol og Filspari® påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Sparsentan er en dobbelt antagonist for endothelin- og angiotensin II-receptorer (ETAR og AT1R). Ved at hæmme aktivering af begge receptorer reduceres proteinuri og progressionen af IgA-nefropati.  

• Maksimal plasmakoncentration opnås ca. 3 timer efter oral administration.
• Steady state opnås inden for 7 dage uden akkumulering.
• Fordelingsvolumen ca. 0,9 l/kg
• Metaboliseres primært via CYP3A4. Modersubstansen udgør ca. 90 % af cirkulerende stof.
• Plasmahalveringstid ca. 10 timer.
• Udskilles hovedsageligt med fæces (80%, heraf9 % uomdannet), ca. 2% med urinen.