Ziagen®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 300 mg abacavir (som sulfat). 

Oral opløsning. 1 ml indeholder 20 mg abacavir (som sulfat). 

• Voksne og børn med legemsvægt > 25 kg
  • 600 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
• Børn med legemsvægt 20-25 kg
  • 450 mg dgl. indtaget som:
    • 150 mg om morgenen og 300 mg om aftenen
      eller
    • 450 mg 1 gang dgl.
      eller
    • 16 mg/kg legemsvægt fordelt på 1-2 doser (oral opl.).
• Børn med legemsvægt 14-20 kg
  • 300 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
    eller
  • 16 mg/kg legemsvægt fordelt på 1-2 doser (oral opl.).
• Børn > 3 mdr. og med legemsvægt < 14 kg
  • 16 mg/kg legemsvægt dgl. fordelt på 1-2 doser (oral opl.).

Bemærk: 

• Oral opløsning anvendes primært til børn med legemsvægt < 14 kg.
• Erfaring savnes vedr. børn < 3 mdr.

• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).
• Bør anvendes med forsigtighed ved nedsat leverfunktion (Child-Pugh A og B).

• Der skal udvises særlig opmærksomhed ved hypersensibilitetsreaktioner, som kan være livstruende, og patienten skal følges tæt de første 2 måneder. Reaktion kan vise sig ved:
  • Feber
  • Hududslæt
  • Gastro-intestinale gener
  • Respirationsproblemer.
    Udvikles sådanne reaktioner, skal præparatet seponeres, og behandlingen må ikke genoptages.

• Patienter, der har holdt pause med abacavir på grund af bivirkninger, må ikke genoptage behandlingen hermed uden forudgående kontakt med lægen.
• Hypersensitivitet er tæt korreleret til bærertilstand af HLA-B*5701. Før initiering af behandling bør der screenes for eventuel bærertilstand, og abacavir bør aldrig anvendes til patienter, der bærer HLA-B*5701 allel.
• Præparatet skal seponeres ved:
  • Mistanke om hypersensitivitetsreaktion
  • Stigning i aminotransferaser
  • Fremadskridende hepatomegali
  • Metabolisk acidose
  • Laktatacidose af ukendt årsag.
• Kliniske studier og observationsstudier har vist en association mellem myokardieinfarkt og brugen af abacavir. En årsagssammenhæng er ikke af- eller bekræftet. Ved ordinering af Ziagen® bør man minimere samtlige påvirkelige risikofaktorer (såsom rygning, hypertension og hyperlipidæmi).
  Desuden bør der overvejes alternative behandlingsmuligheder til abacavir regimet ved behandling af patienter med høj kardiovaskulær risiko.
• Den orale opløsning indeholder 50 mg/ml propylenglycol

• Når den tages i henhold til dosisanbefalingerne, indeholder hver 15 ml dosis cirka 750 mg propylenglycol. Der skal tages hensyn til dette ved samtidig administration med substrater til alkoholdehydrogenase, såsom ethanol, da det kan fremkalde bivirkninger hos børn under 5 år.
• Selvom propylenglycol ikke har påvist reproduktionstoksicitet eller skadelige virkninger på dyr eller mennesker, kan det optages i fosteret og er blevet fundet i brystmælken. Som følge heraf bør administration af propylenglycol til gravide eller ammende kvinder overvejes på baggrund af en benefit/risk vurdering for den enkelte.
• Monitorering er påkrævet ved nedsat nyre- eller leverfunktion, fordi der er rapporteret adskillige bivirkninger, der skyldes propylenglycol, såsom renal dysfunktion (akut tubulær nekrose), akut nyresvigt og nedsat nyreleverfunktion.

Ved samtidig brug af riociguat kan abacavir øge plasmakoncentrationen af riociguat, og dosis af riociguat skal muligvis reduceres. 

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

For abacavir er der data for ca. 1.400 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.  

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV. 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  

Forsigtighed ved indtagelse af alkohol under behandling med Ziagen®.  

Alkoholforbrug kan bidrage til tilfælde af osteonekrose. 

• HIV-nukleosid-RT-hæmmer.
• Nukleosidanalog. Omdannes intracellulært til den aktive metabolit.

• Biotilgængelighed ca. 80 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1-1,5 timer.
• Metaboliseres hovedsageligt i leveren.
• Plasmahalveringstid ca. 1,5 timer.
• Ca. 2 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.