Trandate®

C07AG01
 
 

Antihypertensivum. Adrenergt α- og β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk virkning. Er ikke β1-selektivt, hvorfor det har en vis bronkokonstriktorisk virkning. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 100 mg eller 200 mg labetalol. 

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 5 mg labetalolhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Tabletter 

  • Voksne
    • Initialt 100 mg 2-3 gange dgl. I løbet af få dage øges dosis til 200 mg 2 gange dgl. Derefter øges dosis ugentligt, afhængig af virkningen, op til 2,4 g dgl. fordelt på 3-4 doser.
    • Gravide. Initialt 100 mg 2 gange dgl. stigende til 300 mg 4 gange dgl.
    • Ældre. Initialt ofte 100 mg 2 gange dgl. Evt. lavere vedligeholdelsesdosis end den anbefalede.

 

Injektionsvæske 

  • Voksne
    • Hypertensiv krise
      • Injektion. 25-50 mg (5-10 ml) gives langsomt i.v. (1-3 min.). Kan gentages med 5 min. mellemrum til tilfredsstillende blodtryksreduktion, maksimalt 200 mg. Kan gives i perifer vene.
      • Infusion. Injektionsvæsken fortyndes til 1 mg/ml, infunderes med en hastighed på 2 mg/min., maksimalt 200 mg. Ved langsom indgift vil blodtryksændringen indtræde langsommere, uden at størrelsen af det endelige blodtryksfald påvirkes. Patienten skal forblive liggende mindst 6 timer efter injektion. Oral behandling bør påbegyndes så hurtigt som muligt.
      • Gravide. Initialt 20 mg/time i.v. Dosis fordobles hvert 30. minut til tilfredsstillende respons eller 160 mg/time. Lejlighedsvis kan højere dosis være påkrævet.
    • Efter akut myokardieinfarkt
      • Initialt 15 mg/time i.v. Gradvis øgning til 120 mg/time efter respons.
    • Hypertension af andre årsager
      • 2 mg/min. i.v. til respons. Herefter standses infusionen.
    • Adjuvans ved generel anæstesi
      • 10-20 mg i.v., efter 5-10 min. evt. yderligere 5-10 mg.

 

Bemærk: 

  • Bør tages sammen med mad.
  • Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering af β-blokkere kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.
  • Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Nedsat leverfunktion

  • Labetalol kan forårsage leverskade og skal seponeres ved tegn på leverskade og er derefter strengt kontraindiceret.
  • Forsigtighed ved kendt nedsat leverfunktion, da labetalol metaboliseres langsommere. Dosis bør nedsættes.

Se endvidere

Kontraindikationer

  • Astma og KOL
  • Ubehandlet hjerteinsufficiens
  • Fæokromocytom, skal behandles med α-blokker, før labetalol anvendes
  • Kardiogent shock
  • Svær og langvarig hypotension
  • AV-blok grad 2 eller 3
  • Syg sinus syndrom, medmindre pacemaker er in situ
  • Svær bradykardi
  • Svære perifere kredsløbsforstyrrelser
  • Prinzmetals angina
  • Syg sinus-syndrom.

Forsigtighedsregler

  • AV-blok grad 1
  • Hjertesvigt
  • Psoriasis
  • Raynauds syndrom
  • Claudicatio intermittens
  • Svært regulerbar diabetes mellitus
  • Samtidig behandling med inhalationsanæstetika
  • Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.
  • Patienter i behandling med tamsulosin, der opereres for grå stær, kan under operationen udvikle Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS). Der er set enkelte tilfælde af IFIS med andre α1-blokkere, og klasseeffekt kan ikke udelukkes.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Almindelige (1-10 %)
Hjerte Hjerteinsufficiens
Øjne Sløret syn
Mave-tarm-kanalen Kvalme
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Letargi, Svimmelhed Træthed
Immunsystemet Allergiske reaktioner
Undersøgelser Forhøjede levertransaminaser
Nervesystemet Paræstesier  (hovedbund) Hovedpine
Det reproduktive system og mammae Erektil dysfunktion, Vandladningsbesvær Ejakulationsforstyrrelser
Luftveje, thorax og mediastinum Dyspnø Nasal tilstopning
Hud og subkutane væv Hudkløe, Hududslæt
Vaskulære sygdomme Ortostatisk hypotension
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Opkastning
Knogler, led, muskler og bindevæv Kramper
Psykiske forstyrrelser Depression
Luftveje, thorax og mediastinum Bronkospasme
Hud og subkutane væv Øget svedtendens
Sjældne (0,01-0,1 %)
Hjerte Bradykardi
Meget sjældne (< 0,01 %)
Hjerte AV-blok
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Feber
Lever og galdeveje Hepatitis, Leverpåvirkning Icterus
Immunsystemet Angioødem
Knogler, led, muskler og bindevæv Myopati, Systemisk lupus erythematosus  (SLE)
Nervesystemet Tremor  (gravide)
Nyrer og urinveje Urinretention
Vaskulære sygdomme Forværring af Raynauds syndrom Ankelødemer

Interaktioner

  • Verapamil, lidocain og andre antiarytmika, som har negativ inotrop effekt samtidig med, at de påvirker overledningstiden, kan i kombination med β-blokkere øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
  • Labetalol hæmmer metaboliseringen af tricykliske antidepressiva, opmærksomhed på hjertebivirkninger.
  • Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
  • Kombinationen med antidiabetika kan sløre hypoglykæmiens symptomer og forlænge den hypoglykæmiske restitutionsfase.
  • Ved kombination med digoxin eller adrenalin er der risiko for bradykardi.
  • Centralt virkende antihypertensiva, fx methyldopa og moxonidin, kan forværre hjerteinsufficiens ved et fald i den centrale sympatiske tonus.
  • Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
  • Behandling med β-blokkere kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Der er data for ca. 1.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Labetalol anses almindeligvis for veldokumenteret og sikkert at anvende under graviditet, men de fleste kliniske studier relaterer sig til intervention efter 1. trimester. 

Referencer: 3711

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må tappes. Hvis indikationen er forhøjet blodtryk, skal behandlingen have været uforandret i de seneste 3 måneder.

Doping

Anvendelse af β-blokerende midler medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene. 

Forgiftning

Farmakodynamik

  • Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet. Har vasodilaterende virkning og reducerer derfor i mindre grad hjertets minutvolumen i hvile. Labetalol har α-blokerende egenskaber, hvilket betyder, at den blodtrykssænkende virkning overvejende skyldes en reduktion i perifer karmodstand og i langt mindre omfang en reduktion i hjertets minutvolumen.
  • Oral administration. Maksimal virkning efter ca. 4 timer. Virkningsvarighed 8-12 timer.
  • Intravenøs administration. Maksimal virkning efter ca. 5 minutter. Virkningsvarighed 6-18 timer.

 

Farmakokinetik

  • Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 4 timer.
  • Ca. 5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Oral administration. Biotilgængelighed ca. 25 % pga. udtalt first pass-metabolisme. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber  

Injektionsvæske 

  • pH ca. 4

 

Håndtering  

Injektionsvæske 

  • Forligelighed ved infusion
    Injektionsvæsken kan fortyndes med isotonisk glucose-infusionsvæske.

Indholdsstoffer

Labetalolfilmovertrukne tabletter  100 mgfilmovertrukne tabletter  200 mginjektionsvæske, opl.  5 mg/ml

Hjælpestoffer

Farve:
Sunset Yellow FCF (Orange yellow S) (E110) : filmovertrukne tabletter 100 mg, filmovertrukne tabletter 200 mg
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 100 mg, filmovertrukne tabletter 200 mg
Andre:
Lactose : filmovertrukne tabletter 100 mg, filmovertrukne tabletter 200 mg
Natriumchlorid : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml
Sterilt vand : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) filmovertrukne tabletter 100 mg (kan dosisdisp.) 119394
50 stk. (blister)
95,95 1,92 11,51
(B) filmovertrukne tabletter 100 mg (kan dosisdisp.) 179282
250 stk.
369,55 1,48 8,87
(B) filmovertrukne tabletter 200 mg (kan dosisdisp.) 567510
100 stk.
238,80 2,39 7,16
(B) filmovertrukne tabletter 200 mg (kan dosisdisp.) 539011
250 stk.
532,10 2,13 6,39
(B) injektionsvæske, opl. 5 mg/ml 196851
5 x 20 ml
528,40 5,28 634,33

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  100 mg

Præg:
TT01
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys orange
Mål i mm: 8 x 8
filmovertrukne tabletter 100 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  200 mg

Præg:
TT02
Kærv: Ingen kærv
Farve: Orange
Mål i mm: 10,4 x 10,4
filmovertrukne tabletter 200 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021; , https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

01.02.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 27. juni 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...