Generel information
Antihypertensivum. Adrenergt α- og β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk virkning. Er ikke β1-selektivt, hvorfor det har en vis bronkokonstriktorisk virkning.

Anvendelsesområder

Arteriel hypertension, inkl. hypertension under graviditet.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 100 mg eller 200 mg labetalol.
Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 5 mg labetalolhydrochlorid.
Doseringsforslag

Tabletter
- Voksne
- Initialt 100 mg 2-3 gange dgl. I løbet af få dage øges dosis til 200 mg 2 gange dgl. Derefter øges dosis ugentligt, afhængig af virkningen, op til 2,4 g dgl. fordelt på 3-4 doser.
- Gravide. Initialt 100 mg 2 gange dgl. stigende til 300 mg 4 gange dgl.
- Ældre. Initialt ofte 100 mg 2 gange dgl. Evt. lavere vedligeholdelsesdosis end den anbefalede.
Injektionsvæske
- Voksne
- Hypertensiv krise
- Injektion. 25-50 mg (5-10 ml) gives langsomt i.v. (1-3 min.). Kan gentages med 5 min. mellemrum til tilfredsstillende blodtryksreduktion, maksimalt 200 mg. Kan gives i perifer vene.
- Infusion. Injektionsvæsken fortyndes til 1 mg/ml, infunderes med en hastighed på 2 mg/min., maksimalt 200 mg. Ved langsom indgift vil blodtryksændringen indtræde langsommere, uden at størrelsen af det endelige blodtryksfald påvirkes. Patienten skal forblive liggende mindst 6 timer efter injektion. Oral behandling bør påbegyndes så hurtigt som muligt.
- Gravide. Initialt 20 mg/time i.v. Dosis fordobles hvert 30. minut til tilfredsstillende respons eller 160 mg/time. Lejlighedsvis kan højere dosis være påkrævet.
- Efter akut myokardieinfarkt
- Initialt 15 mg/time i.v. Gradvis øgning til 120 mg/time efter respons.
- Hypertension af andre årsager
- 2 mg/min. i.v. til respons. Herefter standses infusionen.
- Adjuvans ved generel anæstesi
- 10-20 mg i.v., efter 5-10 min. evt. yderligere 5-10 mg.
- Hypertensiv krise
Bemærk:
- Tabletterne bør tages sammen med mad.
- Tabletterne kan knuses. Tabletter eller knuste tabletter kan opslæmmes i vand.
- Knuste tabletter kan kommes på kold, blød mad.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
Nedsat leverfunktion

- Labetalol kan forårsage leverskade og skal seponeres ved tegn på leverskade og er derefter strengt kontraindiceret.
- Forsigtighed ved kendt nedsat leverfunktion, da labetalol metaboliseres langsommere. Dosis bør nedsættes.
Seponering

- Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering af β-blokkere kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.
- Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
Kontraindikationer

- Astma og KOL
- Ubehandlet hjerteinsufficiens
- Fæokromocytom, skal behandles med α-blokker, før labetalol anvendes
- Kardiogent shock
- Svær og langvarig hypotension
- AV-blok grad 2 eller 3
- Syg sinus syndrom, medmindre pacemaker er in situ
- Svær bradykardi
- Svære perifere kredsløbsforstyrrelser
- Prinzmetals angina
- Syg sinus-syndrom.
Forsigtighedsregler

- AV-blok grad 1
- Hjertesvigt
- Psoriasis
- Raynauds syndrom
- Claudicatio intermittens
- Svært regulerbar diabetes
- Samtidig behandling med inhalationsanæstetika
- Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.
- Patienter i behandling med tamsulosin, der opereres for grå stær, kan under operationen udvikle Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS). Der er set enkelte tilfælde af IFIS med andre α1-blokkere, og klasseeffekt kan ikke udelukkes.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | Hjerteinsufficiens | |
Øjne | Sløret syn | |
Mave-tarm-kanalen | Kvalme | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Letargi | Træthed |
Immunsystemet | Allergiske reaktioner | |
Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser | |
Nervesystemet | Paræstesier (hovedbund), Svimmelhed | Hovedpine |
Det reproduktive system og mammae | Erektil dysfunktion, Vandladningsbesvær | Ejakulationsforstyrrelser |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | Nasal tilstopning |
Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt | |
Vaskulære sygdomme | Ortostatisk hypotension | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Opkastning |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Kramper | |
Psykiske forstyrrelser | Depression | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkospasme | |
Hud og subkutane væv | Øget svedtendens | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Hjerte | Bradykardi | |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Hjerte | AV-blok | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Feber | |
Lever og galdeveje | Hepatitis, Leverpåvirkning | Icterus |
Immunsystemet | Angioødem | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Myopati, Systemisk lupus erythematosus (SLE) | |
Nervesystemet | Tremor (gravide) | |
Nyrer og urinveje | Urinretention | |
Vaskulære sygdomme | Forværring af Raynauds syndrom | Ankelødemer |
Interaktioner

- Verapamil, lidocain og andre antiarytmika, som har negativ inotrop effekt samtidig med, at de påvirker overledningstiden, kan i kombination med β-blokkere øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
- Labetalol hæmmer metaboliseringen af tricykliske antidepressiva, opmærksomhed på hjertebivirkninger.
- Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
- Kombinationen med antidiabetika kan sløre hypoglykæmiens symptomer og forlænge den hypoglykæmiske restitutionsfase.
- Ved kombination med digoxin eller adrenalin er der risiko for bradykardi.
- Centralt virkende antihypertensiva, fx methyldopa og moxonidin, kan forværre hjerteinsufficiens ved et fald i den centrale sympatiske tonus.
- Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
- Behandling med β-blokkere kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
Graviditet

Baggrund: Der er data for ca. 1.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Labetalol anses almindeligvis for veldokumenteret og sikkert at anvende under graviditet, men de fleste kliniske studier relaterer sig til intervention efter 1. trimester.
Se også Klassifikation - graviditet
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Doping

For injektionsvæske, opl. gælder:
Indsprøjtning af mere end 100 ml infusionsvæske i en blodåre i løbet af 12 timer er forbudt med undtagelse af lovligt modtaget behandling i forbindelse med hospitalsophold eller lægeundersøgelser.
Anvendelse af beta-blokkere medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene, fx skydning og golf. |
Forgiftning

Farmakodynamik

- Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet. Har vasodilaterende virkning og reducerer derfor i mindre grad hjertets minutvolumen i hvile. Labetalol har α-blokerende egenskaber, hvilket betyder, at den blodtrykssænkende virkning overvejende skyldes en reduktion i perifer karmodstand og i langt mindre omfang en reduktion i hjertets minutvolumen.
- Oral administration. Maksimal virkning efter ca. 4 timer. Virkningsvarighed 8-12 timer.
- Intravenøs administration. Maksimal virkning efter ca. 5 minutter. Virkningsvarighed 6-18 timer.
Farmakokinetik

- Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid ca. 4 timer.
- Ca. 5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Oral administration. Biotilgængelighed ca. 25 % pga. udtalt first pass-metabolisme. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber
Injektionsvæske
- pH ca. 4
Håndtering
Injektionsvæske
- Forligelighed ved infusion
Injektionsvæsken kan fortyndes med isotonisk glucose-infusionsvæske.
Håndtering af kapsler og tabletter

filmovertrukne tabletter 100 mg, Aspen Nordic Ingen kærv |
filmovertrukne tabletter 100 mg, Aspen Nordic (2care4) kærv: ikke oplyst |
filmovertrukne tabletter 200 mg, Aspen Nordic Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages med mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
filmovertrukne tabletter | 100 mg |
Farve
Andre
|
|
100 mg (2care4) |
Farve
Andre
|
||
200 mg |
Farve
Andre
|
||
injektionsvæske, opl. | 5 mg/ml |
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | filmovertrukne tabletter 100 mg (kan dosisdisp.) | 119394 |
50 stk. (blister)
|
95,25 | 1,91 | 11,43 | |
(B) | filmovertrukne tabletter 100 mg (kan dosisdisp.) | 179282 |
250 stk.
|
366,60 | 1,47 | 8,80 | |
(B) | filmovertrukne tabletter 100 mg (2care4) (kan dosisdisp.) | 090344 |
250 stk.
|
365,25 | 1,46 | 8,77 | |
(B) | filmovertrukne tabletter 200 mg (kan dosisdisp.) | 567510 |
100 stk.
|
236,95 | 2,37 | 7,11 | |
(B) | filmovertrukne tabletter 200 mg (kan dosisdisp.) | 539011 |
250 stk.
|
527,75 | 2,11 | 6,33 | |
(B) | injektionsvæske, opl. 5 mg/ml | 196851 |
5 x 20 ml
|
524,15 | 5,24 | 629,23 |
Foto og identifikation

![]() Filmovertrukne tabletter 100 mg |
Præg: |
TT01
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lys orange |
Mål i mm: | 8 x 8 |
![]() Filmovertrukne tabletter 200 mg |
Præg: |
TT02
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Orange |
Mål i mm: | 10,4 x 10,4 |
Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)

