Benzylpenicillin "Panpharma"

Pulver til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 0,6 g (1 mill. IE), 1,2 g (2 mill. IE) eller 3 g (5 mill. IE) benzylpenicillinnatrium. 

Voksne 

• Sædvanligvis 0,6-1,2 g (1-2 mill. IE) 4 gange i døgnet. 
• Ved svære infektioner op til 12 g (20 mill. IE) i døgnet fordelt på 4 doser.

Børn 

• 0,03 g-0,24 g (50.000-400.000 IE)/kg legemsvægt/døgn fordelt på 4 doser.

Bemærk: 

• Kan injiceres i.v. eller i.m.
• Men ved store doser bør i.v. injektion foretrækkes.
• Ved i.m. injektion bør et lokalanalgetikum tilsættes.

Svære overfølsomhedsreaktioner på penicilliner. 

• Svær overfølsomhed for andre β-laktamantibiotika end penicilliner, selvom risikoen for krydsallergi er beskeden.
• Natriumindhold.
  0,6 g (1 mill. IE) indeholder 1,7 mmol natrium, som svarer til 99 mg natriumchlorid.

• Penicillins baktericide virkning kan hæmmes ved samtidig indgift af bakteriostatisk virkende midler, fx:
  • makrolider
  • tetracycliner
  • men ikke sulfonamider.
• Penicillin kan forstærke den baktericide virkning af samtidigt indgivne aminoglykosider.
• Probenecid hæmmer den renale tubulære udskillelse og øger serumkoncentrationen af penicillin.

Baggrund: Der er data for mange tusinde eksponerede for den orale formulering af phenoxymethylpenicillin i 1. trimester uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. For den intravenøse benzylpenicillin formulering er der kun en begrænset mængde specifikke data, men der er generelt enighed om, at man kan ekstrapolere fra den orale formulering. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %, hvilket almindeligvis er betryggende lavt. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

• Hæmmer bakteriernes evne til at syntetisere det mukopolypeptid (peptidoglycan), der indgår som en væsentlig bestanddel af bakteriens cellevæg.
• Under påvirkning af penicillin vil bakterier i vækstfasen få stadigt svagere cellevæg. De kan ikke dele sig, men svulmer op pga. det høje osmotiske tryk inde i cellen, og til sidst sprænges de og dør.
• Mikrobiologisk virkningsspektrum
  Virker baktericidt på:
  • Grampositive kokker:
    • Streptococcus pneumoniae (pneumokokker)
    • Streptococcus pyogenes (β-hæmolytiske streptokokker, gruppe A)
    • Streptococcus agalactiae (β-hæmolytiske streptokokker, gruppe B)
    • Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis (β-hæmolytiske streptokokker, gruppe C eller G)
    • De fleste α-hæmolytiske streptokokker
    • Staphylococcus aureus, som ikke danner penicillinase
  • Grampositive stave:
    • Clostridium spp.
    • Bacillus anthracis
    • Corynebacterium spp.
    • Actinomyces spp.
  • Gramnegative diplokokker:
    • Neisseria meningitidis
    • Nogle stammer af Neisseria gonorrhoeae
  • Visse gramnegative stave, fx:
    • Pasteurella spp.
    • Capnocytophaga spp.
  • Desuden:
    • Treponema pallidum
    • Borrelia burgdorferi.
• Over for de fleste følsomme grampositive bakterier er benzylpenicillin det antibiotikum, som har den højeste aktivitet (MIC ca. 0,05 mikrogram/ml).

• Absorberes hurtigt efter i.m. injektion.
• Maksimal plasmakoncentration ca. 30 minutter efter i.m. injektion.
• Plasmahalveringstid 30-60 minutter.
• Udskilles overvejende uomdannet gennem nyrerne.
• Ved samtidig indgift af probenecid hæmmes den tubulære sekretion af benzylpenicillin.

Egenskaber 

Benzylpenicillinnatrium (G-penicillin) omregning: 

• 0,6 g svarer til 1 mill. IE
• 1 g svarer til 1,67 mill. IE
• 1 mg svarer til 1.667 IE.

pH 

pH efter opløsning 5,5-7,5. 

Tilberedning af injektionsvæske 

• Til i.m. injektion opløses 0,6 g (1 mill. IE) i 2 ml sterilt vand eller lidocainchlorid-injektionsvæske 10 mg/ml.
• Til i.v. injektion opløses 0,6 g (1 mill. IE) i 5-10 ml sterilt vand eller i mindst 10 ml isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske.

Tilberedning af infusionsvæske 

• Til i.v. infusion opløses 3 g (5 mill. IE) i ca. 50 ml sterilt vand eller i mindst 50 ml isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske.

Til lokalbehandling 

• Fx intrapleuralt, anvendes opløsning i sterilt vand indeholdende 6-12 mg (10.000-20.000 IE)/ml.
• Må aldrig gives intratekalt.

Forligelighed ved infusion 

• Blandbar med:
  • natriumchlorid-infusionsvæske
  • isotonisk glucose-injektionsvæske uden saltsyretilsætning.
• Pga. uforligelighed med en række farmaka og pga. dårlig holdbarhed i surt eller basisk miljø bør penicillin ikke blandes med andre farmaka eller infusionsvæsker.

Holdbarhed 

Brugsfærdige opløsninger bør anvendes umiddelbart.