Certican®

L04AA18
 
 
Immunsuppressivt virkende sirolimusderiveret makrolid.

Anvendelsesområder

  • Forebyggelse af organafstødning med lav til moderat immunologisk risiko efter allogen nyre- eller hjertetransplantation
  • Forebyggelse af organafstødning efter levertransplantation.

Everolimus bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til organtransplantation. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 0,25 mg, 0,5 mg eller 0,75 mg everolimus. 

Dispergible tabletter. 1 dispergibel tablet indeholder 0,1 mg eller 0,25 mg everolimus. 

Doseringsforslag

Nyre- og hjertetransplantation 

Voksne. Initialt 0,75 mg 2 gange dgl. Skal anvendes i kombination med calcineurinhæmmer som mikroemulsion og et kortikosteroid. Dosis af everolimus justeres til laveste fuldblodskoncentration på 3-8 nanogram/ml, hvorefter nedtitrering af ciclosporin kan foretages. Se endvidere speciallitteratur. 

 

Levertransplantation 

Voksne. 1 mg 2 gange dgl. med første dosis ca. 4 uger efter transplantation. Skal anvendes i kombination med calcineurinhæmmer og et kortikosteroid. Dosis af tacrolimus nedsættes ca. 3 uger efter opstart. Se endvidere speciallitteratur. 

 

Bemærk: 

  • Everolimus bør indtages konsekvent - enten sammen med eller ikke sammen med et måltid og på samme tidspunkt som ciclosporin eller tacrolimus.
  • ikke indtages sammen med grapefrugtjuice.
  • Dispergible tabletter kan synkes hele eller opløses i en skefuld vand.
  • Erfaring savnes vedr. børn < 17 år.
  • Begrænset erfaring vedr. patienter > 65 år.

Nedsat leverfunktion

Ved nedsat leverfunktion nedsættes dosis til 

  • ca. 67% af normaldosis ved let nedsat leverfunktion (Child-Pugh A),
  • ca. 50% af normaldosis ved moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B),
  • ca. 33% af normaldosis ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).

Tæt monitorering af dalkoncentrationen i fuldblod efter støddosis eller dosisjustering tilrådes. 


Se endvidere

Kontraindikationer

Allergi over for andre rapamycinderivater. 

Forsigtighedsregler

  • Under behandlingen monitoreres regelmæssigt for neoplasmer i huden. Det tilrådes patienten at minimere udsættelse for UV-lys og sollys samt anvende relevant solbeskyttelse.
  • Vaccination med levende vaccine skal undgås.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Blod og lymfesystem Anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni
Hjerte Perikardieansamling
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Diarré, Kvalme, Opkastning
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Sårhelingskomplikationer Temperaturstigning
Infektioner og parasitære sygdomme Infektioner
Metabolisme og ernæring Diabetes, Hyperkolesterolæmi, Hyperlipidæmi, Hypokaliæmi
Nervesystemet Hovedpine
Psykiske forstyrrelser Angst Søvnløshed
Nyrer og urinveje Urinvejsinfektion
Luftveje, thorax og mediastinum Dyspnø, Pleuraekssudat Hoste
Vaskulære sygdomme Dyb venøs tromboemboli, Hypertension, Perifere ødemer
Almindelige (1-10 %)
Blod og lymfesystem Lymfocele, Pancytopeni
Hjerte Takykardi
Mave-tarm-kanalen Pancreatitis, Stomatitis
Immunsystemet Angioødem
Infektioner og parasitære sygdomme Sepsis Sårinfektion
Undersøgelser Forhøjede leverenzymer
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi Myalgi
Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer Maligne eller uspecificerede tumorer og hudneoplasmer
Nyrer og urinveje Hæmolytisk uræmisk syndrom Proteinuri
Det reproduktive system og mammae Erektil dysfunktion Menstruationsforstyrrelser
Luftveje, thorax og mediastinum Epistaxis, Halsgener
Hud og subkutane væv Trombocytopenisk purpura Acne, Hududslæt
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Det endokrine system Mandlig hypogonadisme
Lever og galdeveje Ikke-infektiøs hepatitis
Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer Ovariecyster
Luftveje, thorax og mediastinum Interstitiel lungesygdom
Ikke kendt hyppighed
Hud og subkutane væv Eksfoliativ dermatitis
Vaskulære sygdomme Leukocytoklastisk vasculitis Lymfødem

Interaktioner

  • Potente CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx itraconazol, clarithromycin, HIV-proteasehæmmere og grapefrugtjuice, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 4 gange og AUC ca. 15 gange. Kombinationen bør undgås.
  • Moderate CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx erythromycin, verapamil og oral ciclosporin, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 2 gange og AUC 3-4 gange. Kombinationen bør derfor anvendes med forsigtighed og evt. med dosisreduktion af everolimus.
  • Potente CYP3A4-induktorer, fx rifampicin, kortikosteroider, carbamazepin, phenobarbital samt naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af everolimus (fx reducerer rifampicin AUC med ca. 60 %). Kombination bør undgås. Hvis behandling er påkrævet, kan det overvejes at øge dosis af everolimus.
  • Forsigtighed ved samtidig oral administration af CYP3A4-substrater med smalt terapeutisk vindue (fx pimozid og sekalealkaloider), idet everolimus kan hæmme intestinal CYP3A4.
    Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet og P-glykoprotein.
  • Samtidig brug af ACE-hæmmere kan øge risikoen for angioødem.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Referencer: 3711, 4277, 4278, 4279, 4280, 4281

Se også Klassifikation - graviditet

 

Fertile kvinder og mænd

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 8 uger efter afslutning af behandlingen. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Everolimus virker hæmmende på de T-lymfocytmedierede immunreaktioner, men angrebspunktet er en hæmning af de signaltransduktionsveje, som proinflammatoriske cytokiner udløser frem for en hæmning af cytokinproduktionen. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og P-glykoprotein til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 30 timer.

Indholdsstoffer

Everolimustabletter  0,25 mgtabletter  0,5 mgtabletter  0,75 mgdispergible tabletter  0,1 mgdispergible tabletter  0,25 mg

Hjælpestoffer

Andre:
Lactose : tabletter 0,25 mg, tabletter 0,5 mg, tabletter 0,75 mg, dispergible tabletter 0,1 mg, dispergible tabletter 0,25 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(BEGR) tabletter 0,25 mg 014847
6 x 10 stk. (blister)
1.043,30 17,39 104,33
(BEGR) tabletter 0,5 mg 014859
6 x 10 stk. (blister)
2.069,80 34,50 103,49
(BEGR) tabletter 0,75 mg 014853
6 x 10 stk. (blister)
3.097,30 51,62 103,24
(BEGR) dispergible tabletter 0,1 mg 014884
6 x 10 stk. (blister)
415,60 6,93 103,90
(BEGR) dispergible tabletter 0,25 mg 014917
6 x 10 stk. (blister)
1.013,75 16,90 101,38

Foto og identifikation

Tabletter  0,25 mg

Præg:
NVR, C
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 6 x 6
tabletter 0,25 mg
 
 
 

Tabletter  0,5 mg

Præg:
NVR, CH
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7 x 7
tabletter 0,5 mg
 
 
 

Tabletter  0,75 mg

Præg:
NVR, CL
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 8,5 x 8,5
tabletter 0,75 mg
 
 
 

Dispergible tabletter  0,1 mg

Præg:
NVR, I
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7 x 7
dispergible tabletter 0,1 mg
 
 
 

Dispergible tabletter  0,25 mg

Præg:
NVR, JO
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 9 x 9
dispergible tabletter 0,25 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021; , https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)


4277. Kamarajah SK, Arntdz K, Bundred J et al. Outcomes of Pregnancy in Recipients of Liver Transplants. Clin Gastroenterol Hepatol. 2018; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30529735 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4278. Colla L, Diena D, Rossetti M et al. Immunosuppression in pregnant women with renal disease: review of the latest evidence in the biologics era. J Nephrol. 2018; 31(3):361-83, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29476421 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4279. Sarkar M, Bramham K, Moritz MJ et al. Reproductive health in women following abdominal organ transplant. Am J Transplant. 2018; 18(5):1068-76, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29446243 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4281. Bramham K, Nelson-Piercy C, Gao H et al. Pregnancy in renal transplant recipients: a UK national cohort study. Clin J Am Soc Nephrol. 2013; 8(2):290-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23085724 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4280. Deshpande NA, James NT, Kucirka LM et al. Pregnancy outcomes of liver transplant recipients: a systematic review and meta-analysis. Liver Transpl. 2012; 18(6):621-9, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22344967 (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

17.12.2019. Priserne er dog gældende pr. mandag den 27. juni 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...