Mammalian target of rapamycin (mTOR) er en proteinkinase, der kan phosphorylere tyrosin, treonin og serin. mTOR indgår i to forskellige proteinkomplekser, mTORC1 og mTORC2. I mTORC1 komplekset indgår raptor, PRAS40, DEPTOR, mLST8 og mTOR. I mTORC2 komplekset indgår mTOR, mLST8, mSin1 og rictor. mTORC1 har særligt betydning for proteinsyntese, lipidsyntese og cellevækst, mens mTORC2 er central i PI3K/AKT signalvejen, der har betydning for celledeling og overlevelse.  

mTOR aktiveres af bl.a. væksthormoner. mTORC1 og mTORC2 aktiviteten er dysreguleret i mange kræftformer som følge af mutationer mTOR eller overekspression af proteiner i mTORC1 og/eller mTORC2 komplekserne. Der kan også være øget aktivitet som følge af øget upstream signalering, fx ligand-uafhængig aktivering af upstream regulatorer af mTOR eller øget receptorstimulering via overproduktion af receptorligander.  

Everolimus hæmmer mTOR via binding til det intracellulære protein FKBP-12, hvorved der dannes et komplex, der hæmmer mTORC1. Dermed reduceres aktiviteten af S6 ribosomal protein kinase og eukaryotic elongation factor 4E-binding protein (4EBP-1). Disse to proteiner regulerer bl.a. cellecyklus og energiforbrug (glykolyse).