Everolimus "Sandoz"

Tabletter. 1 tablet indeholder 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg everolimus. 

Voksne. 10 mg 1 gang dgl.
Ved dosislimiterende bivirkninger: 5 mg 1 gang dgl. 

Bemærk: 

• Tabletterne synkes hele med et glas vand.
• Tabletterne må ikke knuses eller tygges.
• Tablet kan opslæmmes i vand.
• Tabletterne skal tages konsekvent med mad eller uden mad.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge.

• Let nedsat leverfunktion (Child-Pugh A). Startdosis nedsættes til 7,5 mg 1 gang dgl.
• Moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B). Startdosis nedsættes til 5 mg 1 gang dgl.
• Stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Anbefales kun på velbegrundet indikation og dgl. dosis på 2,5 mg må ikke overskrides.

Allergi over for andre rapamycinderivater. 

Infektioner 

• Risiko for alvorlige infektioner, svær non-infektiøs pneumonitis og nedsat sårheling.
• Pneumocystis jirovecii-profylakse bør overvejes ved samtidig behandling med glukokortikoider eller andre immunosuppressiva.
• Bør ikke anvendes ved aktuelle infektioner.

Vaccination 

• Vaccination med levende vaccine skal undgås.

Monitorering 

• Før og under behandling monitoreres
  • nyrefunktion
  • blodsukker
  • blodlipider
  • hæmatologiske parametre.

Komplikationer ved strålebehandling 

• Ved behandling med everolimus tidsmæssigt tæt på strålebehandling er der rapporteret alvorlige og svære reaktioner på strålebehandling, herunder letale tilfælde. Hos patienter med strålebehandling i anamnesen er der set radiation recall syndrome (RRS), og derfor bør det overvejes at afbryde eller seponere behandling med everolimus.

• Potente CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx itraconazol, clarithromycin, HIV-proteasehæmmere og grapefrugtjuice, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 4 gange og AUC ca. 15 gange. Kombinationen bør undgås.
• Moderate CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx erythromycin, verapamil og oral ciclosporin, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 2 gange og AUC 3-4 gange. Kombinationen bør derfor anvendes med forsigtighed og evt. med dosisreduktion af everolimus.
• Potente CYP3A4-induktorer, fx rifampicin, kortikosteroider, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin samt naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af everolimus (fx reducerer rifampicin AUC med ca. 60 %). Kombination bør undgås. Hvis behandling er påkrævet, kan det overvejes at øge dosis af everolimus.
• Forsigtighed ved samtidig oral administration af CYP3A4-substrater med smalt terapeutisk vindue (fx pimozid og sekalealkaloider), idet everolimus kan hæmme intestinal CYP3A4.
  Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet og P-glykoprotein.
• Samtidig brug af ACE-hæmmere kan øge risikoen for angioødem.
• Samtidig behandling med cannabidiol kan øge risikoen for bivirkninger.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning. 

Se også Antineoplastiske midler. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Hæmmer serin-theroninkinasen mTOR. 

• Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og P-glykoprotein til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 30 timer.
• Steady state efter ca. 2 uger.

Holdbarhed  

Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod lys og fugt.