Targeterede (målrettede) behandlinger har ændret kræftbehandlingen markant i de senere år, særligt for udvalgte kræftsygdomme.
I modsætning til kemoterapi, som virker bredt og relativt udifferentieret på både kræftceller og normale celler, er de målrettede lægemidler udviklet til specifikt at angribe biologiske mekanismer, der er af betydning for specifikke kræftsygdomme. Denne selektivitet kan give højere effekt end kemoterapi ved nogle kræftsygdomme og medfører desuden ofte en anderledes bivirkningsprofil.
Små molekyler udgør en væsentlig del af de targeterede behandlinger. Udfordringerne er dog fortsat betydelige, da udvikling af behandlingsresistens, fx ved selektion af kloner med resistensmutationer, kan reducere effektiviteten over tid.
Selvom targeterede behandlinger ofte har en bedre selektiv virkning på kræftceller, er de ikke uden bivirkninger. Mange af de signalveje, der påvirkes af targeterede behandlinger, er essentielle cellulære processer i normale celler, og derfor kan der også være ganske betydelige og potentielt alvorlige bivirkninger.
Siden introduktionen af den første tyrosinkinasehæmmer i 2001 har udviklingen af targeterede kræftlægemidler været betydelig, og der er mange godkendte præparater på det danske marked.