I cellekernen ligger DNA tæt sammenrullet med histonproteiner. Blandt de mekanismer, der regulerer gen-ekspression, har histonernes acetyleringsgrad en betydning. Er histonerne acetyleret, åbnes der op for DNA-histonstrukturen, og genekspressionen øges, mens deacetylering af histonerne omvendt medfører genrepression. 

Histondeacetylase-hæmmere (HDAC-hæmmere) udøver en af deres antineoplastiske virkninger ved at hæmme enzymer, som fjerner acetylgrupper fra histoner. Herved vil histonerne forblive acetyleret, og gener, fx tumorsuppressorgener, som ellers var supprimeret, vil blive udtrykt og medføre celledød af tumorcellen. 

HDAC-hæmmere er ikke specifikke for histondeacetylaser, men rammer også deacetylaser, som regulerer acetyleringsgraden af en række andre proteiner, hvis funktion dermed ændres og kan medføre en antitumoreffekt.