Tasigna

L01XE08
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • Nydiagnosticeret Philadelphiakromosompositiv (Ph+) kronisk myeloid leukæmi (CML) i kronisk fase.
  • Børn: Philadelphiakromosompositiv (Ph+) kronisk myeloid leukæmi (CML) i kronisk fase, som er resistent eller intolerant over for tidligere behandling, herunder imatinib.

 

Nilotinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Dispenseringsform

Kapsler. 1 kapsel indeholder 50 mg, 150 mg eller 200 mg nilotinib (som hydrochlorid). 

Doseringsforslag

Voksne  

  • Sædvanligvis 300 mg 2 gange dgl. med 12 timers interval.

Børn 

  • Individuelt baseret på legemsoverflade. Sædvanligvis 230 mg/m2 2 gange dgl. Afrundet til nærmeste 50 mg, se produktresume.
  • Bemærk:
    • Dosisreduktion ved hæmatologisk toksicitet, se produktresume.
    • Erfaring savnes vedr. børn < 2 år.
    • For nydiagnosticerede patienter foreligger ingen data for børn < 10 år.
    • Begrænsede data for imatinib-resistente eller intolerante børn < 6 år.


Bemærk: 

  • Må ikke indtages sammen med mad. Der må ikke indtages mad i 2 timer før og mindst 1 time efter indtagelse.
  • Kapslerne skal synkes hele.
  • Hvis patienten ikke kan synke kapsler, kan kapslerne åbnes, og indholdet kommes på én teske med æblemos umiddelbart før indtagelse.
  • Glemt dosis springes helt over, og behandlingen fortsættes med næste planlagte dosis.
  • Seponering kan overvejes efter mindst 3 års behandling med opretholdt dybt molekylært respons i mindst 1 år forud for seponering. Løbende monitorering af bl.a. BCR-ABL-transkript-niveauer og fuldstændigt blodbillede med differentialtælling efter seponering, se produktresume.

Nedsat leverfunktion

Forsigtighed tilrådes. Nedsat initialdosis med langsom dosisøgning bør overvejes. 


Se endvidere

Forsigtighedsregler

  • Forlænget QT-interval eller risiko for forlænget QT-interval, herunder nylig myokardieinfarkt, kronisk venstresidig hjerteinsufficiens og samtidig behandling med andre lægemidler, der kan forlænge QT-interval. Ekg kontrolleres jævnligt, og evt. hypokaliæmi eller hypomagnesiæmi skal korrigeres inden behandlingsstart og kontrolleres under behandlingen.
  • Lipidprofilen bestemmes inden behandlingsstart og kontrolleres under behandlingen.
  • Tidligere pancreatitis.
  • Reaktivering af hepatitis B kan forekomme.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Neutropeni, Trombocytopeni.
Væksthæmning*.
Abdominalsmerter, Kvalme.
Træthed.
Forhøjede leverenzymer, Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-lipase.
Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi, Hypofosfatæmi.
Myalgi.
Hovedpine.
Alopeci, Hudkløe, Hududslæt.
Almindelige (1-10%) Anæmi, Eosinofili, Leukopeni, Lymfopeni, Pancytopeni.
Angina pectoris, Arytmier, Myokardieinfarkt, Palpitationer.
Conjunctivitis, Okulær blødning, Øjenkløe, Øjentørhed.
Diarré, Dyspepsi, Flatulens, Meteorisme, Obstipation, Opkastning, Pancreatitis, Smagsforstyrrelser.
Feber, Kraftesløshed, Svimmelhed.
Periorbitalt ødem, Urticaria.
Infektion i øvre luftveje, Vorter.
Elektrolytforstyrrelser, Forlænget QT-interval, Vægtøgning.
Diabetes mellitus, Hyperglykæmi, Hyperlipidæmi, Nedsat appetit.
Artralgi, Knoglesmerter, Muskelkramper, Muskelsvaghed, Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter.
Hypæstesi, Perifer neuropati.
Angst, Depression, Søvnløshed, Talebesvær.
Hyppig vandladning.
Brystsmerter.
Dyspnø, Epistaxis, Hoste.
Acne, Dermatitis, Eksem, Erytem, Folliculitis, Tør hud, Øget svedtendens.
Flushing, Hypertension, Perifere ødemer, Transitorisk cerebral iskæmi  (TCI).
Ikke almindelige (0,1-1%) Hjerteinsufficiens, Perikardieansamling.
Synsforstyrrelser.
Hepatitis, Hepatotoksicitet.
Migræne, Paræstesier.
Lungeødem, Pleuraekssudat.
Apopleksi, Cerebral hæmoragi.
Sjældne (0,01-0,1%) Tumorlysesyndrom.
Ikke kendt Sepsis.
Nyresvigt.
Erythema multiforme.
Pulmonal hypertension.

* Et studie på pædiatriske patienter med kronisk myeloid leukæmi har dokumenteret væksthæmning ved behandling med nilotinib. Tæt monitorering af børns vækst tilrådes under behandlingen. 

Interaktioner

  • Potente CYP3A4-hæmmere (fx clarithromycin, erythromycin, itraconazol, ritonavir) kan øge plasmakoncentrationen af nilotinib. Samtidig administration bør undgås.
  • Potente CYP3A4-induktorer (fx dexamethason, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital og naturlægemidler, der indeholder perikon) kan nedsætte plasmakoncentrationen af nilotinib, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning

 

Se også Antineoplastiske midler

Referencer: 691, 692, 2789, 2790, 2954, 2955, 4264, 4267, 4268, 4269, 4270, 4388

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
På grund af virkningsmekanismen frarådes amning.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer den på Philadelphiakromosomet onkogene BCR/ABL-inducerede tyrosinkinaseaktivitet.

Farmakokinetik

  • Samtidig fødeindtagelse øger biotilgængeligheden med ca. 100%.
  • 70% udskilles uomdannet med fæces.
  • Resten metaboliseres overvejende via CYP3A4.

Indholdsstoffer

Nilotinibhårde kapsler  50 mghårde kapsler  150 mghårde kapsler  200 mg

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : hårde kapsler 50 mg, hårde kapsler 150 mg, hårde kapsler 200 mg
Titandioxid (E171) : hårde kapsler 50 mg, hårde kapsler 150 mg, hårde kapsler 200 mg
Andre:
Lactose : hårde kapsler 50 mg, hårde kapsler 150 mg, hårde kapsler 200 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) hårde kapsler 50 mg 155287
120 stk. (blister)
8.958,40
(BEGR) hårde kapsler 150 mg 523758
112 stk. (blister)
25.695,20
(BEGR) hårde kapsler 200 mg 113818
112 stk.
31.750,50

Foto og identifikation

Hårde kapsler  50 mg

Præg:
NVR, ABL
Kærv: Ikke relevant
Farve: Rød, Lysegul
Mål i mm: 5,3 x 14,2
hårde kapsler 50 mg
 
 
 

Hårde kapsler  150 mg

Præg:
NVR, BCR
Kærv: Ikke relevant
Farve: Rød
Mål i mm: 6,9 x 19,4
hårde kapsler 150 mg
 
 
 

Hårde kapsler  200 mg

Præg:
TKI, NVR
Kærv: Ikke relevant
Farve: Lysegul
Mål i mm: 18 x 4,5
hårde kapsler 200 mg
 
 
 

Referencer

4264. Danet C, Araujo M, Bos-Thompson MA et al. Pregnancy outcomes in women exposed to cancer chemotherapy. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2018; 27(12):1302-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30379378 (Lokaliseret 7. februar 2019)


4388. de Haan J, Verheecke M, Van Calsteren K et al. Oncological management and obstetric and neonatal outcomes for women diagnosed with cancer during pregnancy: a 20-year international cohort study of 1170 patients. Lancet Oncol. 2018; 19(3):337-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29395867 (Lokaliseret 4. marts 2019)


2954. Miyamoto S, Yamada M, Kasai Y et al. Anticancer drugs during pregnancy. Jpn J Clin Oncol. 2016; 46(9):795-804, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27284093 (Lokaliseret 16. juni 2017)


2955. Esposito S, Tenconi R, Preti V et al. Chemotherapy against cancer during pregnancy: A systematic review on neonatal outcomes. Medicine (Baltimore). 2016; 95(38), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27661036 (Lokaliseret 2. januar 2017)


4268. Loibl S, Schmidt A, Gentilini O et al. Breast Cancer Diagnosed During Pregnancy: Adapting Recent Advances in Breast Cancer Care for Pregnant Patients. JAMA Oncol. 2015; 8:1145-53, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26247818 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4270. Peccatori FA, Azim HA Jr, Orecchia R et al. Cancer, pregnancy and fertility: ESMO Clinical Practice Guidelines for diagnosis, treatment and follow-up. Ann Oncol. 2013; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23813932 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4269. Loibl S, Han SN, von Minckwitz G et al. Treatment of breast cancer during pregnancy: an observational study. Lancet Oncol. 2012; 13(9):887-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22902483 (Lokaliseret 11. juli 2019)


2789. Azim HA Jr, Peccatori FA, Pavlidis N. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part I: Solid tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):101-9, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20015593 (Lokaliseret 20. maj 2016)


2790. Azim HA Jr, Pavlidis N, Peccatori FA. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part II: Hematological tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):110-21, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20018452 (Lokaliseret 20. maj 2016)


691. Cardonick E, Iacobucci A. Use of chemotherapy during human pregnancy. Lancet Oncol. 2004; 5(5):283-91, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15120665 (Lokaliseret 6. juni 2016)


4267. PDQ Adult Treatment Editorial Board. Breast Cancer Treatment During Pregnancy (PDQ®): Health Professional Version. PDQ Cancer Information Summaries, National Cancer Institute (US). 2002-2017; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26389427 (Lokaliseret 11. juli 2019)


692. Arnon J, Meirow D, Lewis-Roness H et al. Genetic and teratogenic effects of cancer treatments on gametes and embryos. Hum Reprod Update. 2001; 7(4):394-403, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11476352 (Lokaliseret 20. maj 2016)

 
 

Revisionsdato

09.01.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 16. november 2020
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...