Xeplion

Depotinjektionsvæske, suspension. 1 forfyldt sprøjte indeholder paliperidonpalmitat svarende til 50 mg, 75 mg, 100 mg eller 150 mg paliperidon. 

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

Initialdosis  

150 mg på dag 1 og 100 mg på dag 8 (evt. +/- 4 dage). Gives som i.m.-injektion i musculus deltoideus. 

Vedligeholdelsesdosis  

Vedligeholdelsesdosis gives hver 4. uge (evt. +/- 7 dage). Almindeligvis gives 75 mg, men dosis kan, efter respons og behandlingsmål, justeres en gang om måneden inden for det anbefalede interval 25-150 mg. Gives som i.m.-injektion i enten musculus deltoideus eller musculus gluteus maximus. 

Skift fra oral paliperidon eller risperidon 

Den orale behandling seponeres normalt ved første initialdosis (visse patienter kan have fordel af gradvis seponering).  

Nedenstående skema angiver den månedlige vedligeholdelsesdosis paliperidonpalmitat, der kan forventes at give tilsvarende steady-state-eksponering, som en tidligere behandling med paliperidon depottabletter. 

Ved skift fra høje doser oralt paliperidon (9-12 mg dgl.) kan der de første 6 måneder, være behov for kun at give paliperidonpalmitat som injektion i musculus deltoideus. 

Skift fra depotinjektionsbehandling med risperidon 

Der kan gås direkte til vedligeholdelsesdosis efter følgende skema:  

Bemærk: 

• Erfaring savnes vedr. ældre over 65 år samt for børn og unge under 18 år.
• Pga. den forlængede frigivelse kan der gå flere måneder, før der ses fuld effekt af dosisændringer.
• Ved nedsat nyrefunktion med GFR 50-80 ml/min. nedsættes dosis til: Initialt 100 mg på dag 1 og 75 mg på dag 8 og en almindelig vedligeholdelsesdosis på 50 mg månedligt (dosis kan justeres i intervallet 25-100 mg månedligt).
• Bør ikke anvendes ved nedsat nyrefunktion med GFR < 50 ml/min.

Beregn eGFR her: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion. 

• Anvendes med forsigtighed ved:
  • Kardiovaskulær lidelse
  • Risiko for venøs trombose
  • Organisk hjernelidelse
  • Nedsat krampetærskel.
• Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med risperidon - det samme vil formentlig gælde paliperidon.
• QT_c-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen og efterfølgende ^{(1906) (2867)}. Forsigtighed ved risikofaktorer, der kan disponere til forlænget QT_c-interval. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
• På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør patienten løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition, hvor HbA1c bør kontrolleres med passende mellemrum ⁽²⁸⁶⁷⁾.
• Pga. risikoen for vægtøgning bør BMI og taljemål følges. Se desuden Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser fra Sundhedsstyrelsen ⁽²⁸⁶⁷⁾.
• Patienter med tidligere leukopeni/neutropeni skal monitoreres i de første måneder af behandlingen. Ved tegn på fald i leukocytter bør behandlingen genovervejes. Ved neutrofilocyttal < 1x10⁹/l skal behandlingen seponeres.
• Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
• Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
• Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. paliperidon. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
• Operation for grå stær: Mulig risiko for Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS).

• Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
• Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
• Carbamazepin kan nedsætte plasmakoncentrationen af paliperidon, hvorfor dosisjustering kan være nødvendig.
• I forbindelse med samtidig behandling med CNS-stimulerende midler (fx methylphenidat) er der forekommet ekstrapyramidale gener ved ændringer i behandlingen med enten det CNS-stimulerende middel eller paliperidon.
• Generel forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QTc-intervallet - bl.a. lithium, visse antiarytmika (fx sotalol), visse makrolider (fx erythromycin), visse antidepressiva (fx citalopram, escitalopram) og visse antipsykotika (fx quetiapin). Se desuden Antiarytmika.
  Kombination med en række af midlerne skal undgås, det gælder: Chlorprothixen, pimozid, moxifloxacin, amiodaron, droperidol, dronedaron og vandetanib.

Baggrund: 

Der er utilstrækkelige specifikke data for paliperidon. For risperidon (som er en prodrug til paliperidon) er der data for ca. 1.900 1. trimester-eksponerede graviditeter med tegn på en lille overhyppighed (5,3 % mod 2-4 % i baggrundsbefolkningen) af uønsket fosterpåvirkning. 

Under særlige omstændigheder kan det være rationelt at fortsætte en igangværende behandling under graviditet - se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende. 

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Depotsprøjte hver 4. uge: Må ikke tappes før 6 måneders efter sidste dosis. 

Depotsprøjte hver 3. måned: Må ikke tappes før 2 år efter sidste dosis. 

Se Antipsykotika (forgiftninger). 

Paliperidon er risperidons aktive metabolit og binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D₂-receptorer i hjernen. Dette antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Paliperidon påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Paliperidon er et 2. generationsantipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika. 

• Paliperidonpalmitat er en prodrug, der kun langsomt opløses efter i.m.-injektion og herefter hydrolyseres til paliperidon.
• Biotilgængelighed 100 %.
• Ca. 59 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Depotinjektionsvæske til vedligeholdelsesbehandling hver måned (Palmeux og Xeplion) 

• Frigivelsen af paliperidon starter dag 1 og varer i mindst 4 måneder.
• Maksimal plasmakoncentration efter 13 dage.
• Plasmahalveringstid 25-49 dage.

Depotinjektionsvæske til vedligeholdelsesbehandling hver 3. måned (Trevicta) 

• Frigivelsen af paliperidon starter dag 1 og varer i op til 18 måneder.
• Maksimal plasmakoncentration efter 30-33 dage.
• Plasmahalveringstid 84-95 dage (m. deltoideus) og 118-139 dage (m. gluteus maximus).

Klausuleret tilskud ved vedligeholdelsesbehandling, hvor oral behandling ikke kan gennemføres. 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".