Marcain-Adrenalin®

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 5 mikrogram adrenalintartrat og 2,5 mg bupivacainhydrochlorid eller 5 mikrogram adrenalintartrat og 5 mg bupivacainhydrochlorid. 

• Individuel dosering afhængig af typen af blokade samt patientens alder og vægt.
• Den samlede dosis bør ikke overstige 3,5 mg bupivacainhydrochlorid/kg legemsvægt.

Bemærk: 

• Må ikke injiceres intravaskulært.
• Erfaring savnes vedr. brug til børn under 1 år.

Forsigtighed tilrådes. 

• Allergi over for andre lokalanalgetika af amid-typen.
• Må ikke anvendes til regional intravenøs analgesi (obsolet) på grund af risiko for akut systemisk toksicitet ved utilsigtet lækage til kredsløbet.
• Må ikke gives intravenøst.

• Genoplivningsudstyr skal være umiddelbart til rådighed.
• Forsigtighed ved retrobulbær injektion på grund af risiko for lækage til det subarachnoidale rum medførende bl.a. midlertidig blindhed, kramper og kardiovaskulært kollaps.
• Endvidere forsigtighed ved injektion i hoved eller hals på grund af risikoen for intraarteriel injektion.
• Forsigtighed til ældre, ved dårlig almentilstand, og kardiel komorbiditet - specielt AV-blok.
• Ved operationer på penis skal injektionen foretages subkutant.
• Ved epidural anvendelse bør der først gives en testdosis på 3-5 ml bupivacain med adrenalin.
• Ved anvendelse af epidural blokade i forbindelse med fødsel bør tilsætning af adrenalin til bupivacain undgås.

• Forudgående behandling med tricykliske antidepressiva forstærker den hæmodynamiske effekt af adrenalin.
• MAO-hæmmere forsinker nedbrydningen af adrenalin. Det forstærker og forlænger virkningsvarigheden af bupivacain. Forsigtighed inden for de sidste 14 dage efter indgift af en irreversibel MAO-hæmmer (isocarboxazid) og det sidste døgn efter indgift af en reversibel MAO-hæmmer.
• Inhalationsanæstetika sensibiliserer myokardiet og kan forårsage hjertearytmi og ventrikelflimren.
• Virkningen hæmmes af α-receptorblokerende midler, herunder antipsykotika.
• Samtidig indgift af antikolinergika kan forårsage takykardi.
• Adrenalin kan øge blodtrykket med ca. 16 % ved anæstesibehandling med propofol.
• Kombination med sekalealkaloider kan medføre vedvarende hypertension samt cerebrovaskulære og kardielle skader.
• Samtidig brug af non-selektive β-blokkere (fx propranolol) kan medføre hypertension og bradykardi.
• Forsigtighed ved samtidig brug af andre lokalanalgetika eller strukturelt beslægtede stoffer af amidtypen, da de toksiske virkninger er additive.
• Desuden forsigtighed ved behandling med anti-arytmika klasse III (sotalol, amiodaron) på grund af risiko for additiv hjertepåvirkning.

Baggrund: Den systemiske absorption er ringe.  

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den systemiske absorption er ringe.  

Indgift af fedt (Intralipid®) reducerer den toksiske effekt af bupivacain. 

Bupivacain 

• Lokalanalgetikum af amidtypen med lang virkningsvarighed. Blokerer reversibelt impulsledningen langs nervefibrene ved at hindre indstrømningen af natriumioner gennem nervemembranen. Høje doser medfører motorisk og sensorisk blokade. Lavere doser fremkalder sensorisk blokade men mindre udtalt motorisk blokade.

Adrenalin 

• Direkte virkende sympatomimetikum med udtalt virkning på både α- og β-adrenoceptorer. Forsinker absorptionen af lokalanalgetikum til blodbanen og kan forlænge virkningstiden ved infiltration og perifere nerveblokader.

Bupivacain 

• Absorptionen afhænger af dosis, administrationsmåde og vævets vaskularisering.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4.
• Ca. 1 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Epidural administration. Absorptionen fra epiduralrummet forløber bifasisk med halveringstider på 7 minutter og 6 timer, hvilket er bestemmende for plasmahalveringstiden ved epidural administration.

Egenskaber 

pH 3,3-5. 

Holdbarhed 

• Opbevares beskyttet mod lys.
• Må ikke fryses.