Sildenafil "1A Farma"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 50 mg (krydskærv) eller 100 mg (delekærv) sildenafil (som citrat). 

Voksne 

• Initialt 50 mg, derefter 25-100 mg efter behov 0,5-1 time før seksuel aktivitet, højst 1 gang dgl.
• Ved samtidig behandling med CYP3A4-hæmmere eller α-blokerende midler initialt 25 mg.
• Virkningen kan forsinkes ved samtidig indtagelse af føde.

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand.
• Tabletterne kan knuses.
• Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
• Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
• Kan tages med eller uden mad.
• Delekærven i tablet 25 mg kan anvendes til at lette indtagelse. Det kan ikke garanteres, at en halv tablet indeholder halv dosis.

• Let og moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh A og B): Der er set stigninger i AUC på 84 % og Cmax på 47 % Dosisnedsættelse bør overvejes: Initialt 25 mg, hvorefter dosis kan øges trinvist, vurderet ud fra effekt og tolerance, til 50 mg og op til 100 mg efter behov.
• Svær nedsat leverfunktion (Child-Pugh C): Ingen erfaring.

Følgende er kontraindiceret: 

• Samtidig behandling med nitratpræparater eller guanylatcyklase-stimulatorer (bl.a. riociguat). Kombination med begge midler kan føre til svær hypotension.
• Bør ikke anvendes af mænd, som frarådes seksuel aktivitet, fx ved alvorlige kardiovaskulære lidelser, ustabil angina pectoris og alvorlig hjerteinsufficiens.
• Non-arteritis anterior iskæmisk opticusneuropati (NAION). Tilstanden er rapporteret efter anvendelse af fosfodiesterase-5-hæmmere. Mulig risiko for forværring.

Desuden kontraindiceret på grund af manglende erfaring: 

• Hypotension.
• Nyligt overstået hjerteinfarkt eller apopleksi.
• Retinitis pigmentosa.

• Patientens kardiovaskulære status bør gennemgås inden påbegyndelsen af behandlingen, da seksuel aktivitet er forbundet med en vis kardial risiko. Patienter med obstruktion af fraløbet fra venstre ventrikel (fx aortastenose) kan være følsomme for virkningen af vasodilatorer, herunder PDE-5-hæmmere.
• Der er forekommet synsdefekter ved anvendelse af sildenafil og andre fosfodiesterase-5-hæmmere. Tilfælde af Non-arteritis anterior iskæmisk opticusneuropati (NAION) er set både spontant i observationsstudier. Ved pludseligt opstået synsdefekt, skal patienten ophøre med tabletindtagelse og omgående søge læge.
• Forsigtighed ved anatomiske deformiteter af penis eller ved tilstande, der kan disponere for priapisme (fx seglcelle anæmi, multipelt myelom eller leukemi). Priapisme er forekommet som en sjælden bivirkning.

• Samtidig behandling med nitratpræparater eller guanylatcyklase-stimulatorer (bl.a. riociguat) kan udløse svær hypotension. Kombinationen er kontraindiceret.
• Risiko for udvikling af postural hypotension ved samtidig behandling med α-blokerende midler. Derfor anbefales det, at patienten på α-blokkere er hæmodynamisk stabil, før sildenafil initieres, og at man anvender den laveste dosis (dvs. 25 mg).
• Under behandling med sacubitril/valsarten er set udvikling af signifikant større reduktion af blodtrykket ved indtag af en enkelt dosis sildenafil.
• Erythromycin hæmmer metaboliseringen af sildenafil på grund af hæmning af CYP3A4. Interaktioner må også forventes for andre lægemidler, som omsættes af CYP3A4, fx HIV-proteasehæmmere og itraconazol, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. En initialdosis på 25 mg sildenafil bør overvejes ved kombination med en CYP3A4-hæmmer.
• Ved samtidig indgift af ritonavir er der set stigning i AUC for sildenafil på 1.000 %. Kombination med ritonavir anbefales ikke - ved samtidig anvendelse må der højst tages 25 mg sildenafil inden for 48 timer.

Se også Klassifikation - graviditet 

• Hæmmer selektivt nedbrydningen af cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP) i corpus cavernosum via hæmning af PDE-5-enzymet. Herved genoprettes det naturlige erektile respons. Seksuel stimulation er nødvendig, for at sildenafil kan være effektivt.
• Virkningen indtræder efter ca. 60 minutter. Virkningsvarighed ca. 5 timer.

• Biotilgængelighed ca. 40 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-2 timer.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2C9 til bl.a. en aktiv metabolit.
• Plasmahalveringstid 3-5 timer (sildenafil og aktive metabolit).

Enkelttilskud til behandling af ED vil normalt kunne imødekommes, når følgende betingelser er opfyldt og fremgår af ansøgningen:
 

• at det drejer sig om en patient, hvis grundsygdom har forårsaget svær ED. For diabetikere skal det fremgå, hvilken afledet organpåvirkning patienten har. For patienter med svær hypertension skal det fremgå, hvilken afledet organpåvirkning patienten har og hvilke antihypertensiva patienten er i behandling med, 
• at der er vist effekt af behandlingen med lægemidlet.

Herudover forudsættes det, at der er optaget almindelig somatisk anamnese, herunder diskussion af evt. uhensigtsmæssigt alkohol- og tobaksforbrug samt evt. medicinomlægning. Endvidere forudsættes det, at ED er udredt såvel urologisk som sexologisk.

Endvidere bevilliges enkelttilskud til patienter med pulmonal arteriel hypertension.