Serenase® Dekanoat

N05AD01
 
 
1. generations depotantipsykotikum med ringe sedativ effekt. Butyrophenonderivat.

Anvendelsesområder

Depotbehandling af skizofreni og andre psykotiske tilstande præget af forandringer i følelseslivet, tankeforstyrrelser, hallucinationer og vrangforestillinger, evt. psykomotorisk uro og agitation. Depotformen anvendes især ved gentagne eksacerbationer og efter indstilling med korttidsvirkende haloperidol. 

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 50 mg eller 100 mg haloperidol (som decanoat). 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

 

Voksne. Individuel dosering i området 50-300 mg i.m. hver 4. uge. Dosis kan justeres med op til 50 mg hver 4. uge.
Ældre. Generelt anbefales lavere dosis (oftest 25-75 mg i.m. hver 4. uge).  

 

Skift fra behandling med oral haloperidol til haloperidol dekanoat  

Almindeligvis bør dosis af haloperidoldekanoat være 10-15 gange den daglige orale dosis af haloperidol. Depotformuleringen injiceres hver 4. uge.  

 

Ved doser over 100 mg haloperidoldekanoat anbefales det, at første dosis er 100 mg efterfulgt af den resterende mængde 3-7 dage senere. 

 

Bemærk: 

  • I visse tilfælde kan det være nødvendigt at justere doseringsintervallet.
  • Ved kombination med andre formuleringer af haloperidol bør den totale dosis ikke overskride, hvad der svarer til 20 mg dgl.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, hjælpestoffer

  • GFR 0-30 ml/min.

    Haloperidols farmakokinetik er ikke undersøgt ved nedsat nyrefunktion. Evt. lavere startdosis ved stærkt nedsat nyrefunktion. Efterfølgende dosistitrering efter patientens respons. 

    Er konserveret med benzylalkohol: Forsigtighed ved brug af høje doser pga. risiko for akkumulering og udvikling af metabolisk acidose. 

  • GFR 30-60 ml/min.

    Haloperidols farmakokinetik er ikke undersøgt ved nedsat nyrefunktion. Dosisjustering anbefales ikke, men der udvises forsigtighed. 

    Er konserveret med benzylalkohol: Forsigtighed ved brug af høje doser pga. risiko for akkumulering og udvikling af metabolisk acidose. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Halv startdosis og forsigtig dosisopjustering (mindre dosisøgninger og evt. længere intervaller) anbefales.  

Er konserveret med benzylalkohol: Forsigtighed ved brug af høje doser pga. risiko for akkumulering og udvikling af metabolisk acidose.  


Se endvidere

Kontraindikationer

Akut myokardieinfarkt (AMI) 

Tilstanden kan forværres af haloperidols kardiovaskulære bivirkninger. Skal undgås ved nylig AMI. 

 

Arytmier 

Kontraindiceret ved eksisterende eller tidligere ventrikulære arytmier pga. risiko for forlænget QT-interval. 

 

Bevidsthedspåvirkning 

Haloperidol kan øge CNS-depression og er kontraindiceret ved komatøse tilstande og anden CNS-depression. 

 

Forlænget QT-interval 

Haloperidol kan forlænge QT-intervallet. Torsades de pointes og pludselig hjertedød er forekommet (særligt ved parenteral brug). Kontraindiceret ved eksisterende eller tidligere forlænget QT-interval og ved samtidig behandling med lægemidler, der forlænger QT-intervallet. Se Interaktioner

 

Hjertesvigt 

Tilstanden kan forværres af haloperidols kardiovaskulære bivirkninger. Skal undgås ved ubehandlet hjertesvigt. 

 

Hypokaliæmi 

Øget risiko for udvikling af ventrikulære arytmier. Hypokaliæmi skal korrigeres før behandlingen startes. 

 

Lewy Body Demens 

Patienter med Lewy Body demens er særligt følsomme over for haloperidols dopaminblokerende og antikolinerge virkning. Øget risiko for udvikling af malignt neuroleptikasyndrom. 

 

Parkinsons sygdom 

Haloperidol medfører parkinsonismelignende bivirkninger og kan forværre parkinsonsymptomerne. 

 

Progressiv supranukleær parese (PSP) 

Haloperidol kan forværre de neurologiske symptomer. 

Forsigtighedsregler

Brystcancer 

Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. haloperidol. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt. 

 

Demens 

Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre. Risikoen for cerebrovaskulære hændelser har i nogle studier været forøget 3 gange ved behandling med haloperidol. 

 

Hyperthyroidisme 

Neurotoksicitet er forkommet ved hyperthyroidisme. 

 

Kardiovaskulær lidelse 

Forsigtighed pga. risiko for hypotension. 

 

Kramper 

Tilfælde af kramper er set ved behandling med haloperidol. Forsigtighed ved tidligere tilfælde af kramper, sygdom forbundet med kramper eller nedsat krampetærskel. 

 

Monitorering 

  • Arytmier: Patienten monitoreres for symptomer på arytmier under behandlingen.
  • Ekg: Der bør tages ekg før behandlingen og efterfølgende(1906) (2867). Ved forlængelse af QT-intervallet anbefales dosisreduktion og ved forlængelse til over 500 ms seponering.
  • Elektrolytter: Det anbefales at monitorere elektrolytter før behandlingen og regelmæssigt under behandlingen. Elektrolytforstyrrelser skal være korrigeret før behandlingen startes.

 

Organisk hjernelidelse 

Mulig øget risiko for malignt neuroleptikasyndrom. 

 

Risikofaktorer for cerebrovaskulære hændelser 

Der er set øget risiko for cerebrovaskulære hændelser hos ældre med demens og det kan ikke udelukkes at risikoen også er øget for andre patientpopulationer. 

 

Risikofaktorer for venøs tromboemboli (VTE) 

Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE. 

 

Risiko for antikolinerg belastning 

Haloperidol har lille til moderat antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen, juni 2019.  

 

Risiko for forlænget QT-interval 

Forøget risiko for kardiale lednings- og rytmeforstyrrelser ved parenteral og specielt intravenøs administration. QT-forlængelse er forekommet ved brug af haloperidol. Forsigtighed ved tilstande, der kan disponere til forlænget QT-interval, bl.a elektrolytforstyrrelser (skal korrigeres før behandlingsstart), bradykardi, strukturel hjertesygdom og hypothyroidisme. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog. Se desuden kontraindikationer.  

 

Ældre 

Generel forsigtighed ved behandling af ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension. 

 

Indhold af benzylalkohol  

  • Indeholder benzylalkohol, der kan give allergiske reaktioner.
Referencer: 1906, 2867

Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse Konsekvens
Forveksling af styrke og doseringsinterval. Der ordineres 2 mg haloperidol max 5 x dgl., men der gives 5 mg x 2 med et interval på ca. 2 timer. Død (terminal patient).
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Nervesystemet Ekstrapyramidale gener
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Mundtørhed, Obstipation, Øget spytsekretion
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Reaktioner på indstiksstedet
Undersøgelser Vægtændring
Knogler, led, muskler og bindevæv Rigiditet
Nervesystemet Akatisi, Parkinsonisme, Sedation, Tremor
Psykiske forstyrrelser Depression Døsighed, Søvnløshed
Det reproduktive system og mammae Seksuelle forstyrrelser
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Hjerte Takykardi
Øjne Sløret syn, Synsforstyrrelser
Knogler, led, muskler og bindevæv Øget muskeltonus
Nervesystemet Akinesi, Dyskinesier, Dystoni, Okulogyration Hovedpine
Ikke kendt hyppighed
Blod og lymfesystem Pancytopeni, Trombocytopeni
Hjerte Torsades de pointes-takykardi, Ventrikelflimren, Ventrikulær ekstrasystoli
Det endokrine system Hyperprolaktinæmi Uhensigtsmæssig produktion af antidiuretisk hormon - SIADH
Øjne Nystagmus
Mave-tarm-kanalen Kvalme, Opkastning
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Hypotermi, Malignt neuroleptikasyndrom, Pludselig død, Svimmelhed Temperaturstigning
Lever og galdeveje Fulminant leversvigt, Hepatitis, Kolestase, Leverpåvirkning Icterus
Immunsystemet Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem, Ansigtsødem Urticaria
Undersøgelser Forlænget QT-interval*
Metabolisme og ernæring Hypoglykæmi
Knogler, led, muskler og bindevæv Kramper, Muskelkramper, Rhabdomyolyse
Nervesystemet Gangforstyrrelser, Hypokinesi, Tardive dyskinesier, Torticollis, Trismus
Psykiske forstyrrelser Agitation, Konfusion, Psykose Rastløshed
Nyrer og urinveje Urinretention
Det reproduktive system og mammae Amenoré, Erektil dysfunktion, Gynækomasti, Priapisme Brystsmerter, Dysmenoré, Galaktoré, Menoragi, Menstruationsforstyrrelser, Nedsat libido, Ubehag i brysterne
Luftveje, thorax og mediastinum Bronkospasme, Dyspnø, Laryngal ødem, Laryngospasme
Hud og subkutane væv Eksfoliativ dermatitis, Fotosensibilitet Hudkløe, Hududslæt, Øget svedtendens
Vaskulære sygdomme Hypotension, Leukocytoklastisk vasculitis, Ortostatisk hypotension, Ødemer

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

 

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

  • Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin) eller CYP3A4, kan øge plasmakoncentrationen af haloperidol. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Haloperidol kan hæmme metaboliseringen af tricykliske antidepressiva og codein.
  • Samtidig behandling med midler, der inducerer metaboliseringen af haloperidol (fx rifampicin, carbamazepin, phenobarbital) kan kræve dosisjusteringer af haloperidol.
  • Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.

 

Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet er kontraindiceret:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se desuden Antiarytmika

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er data for ca. 500 1. trimester-eksponerede levende fødte børn uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. 

Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Referencer: 3834, 3835, 3836

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er mellem 2 og 9 %. Der er ikke set bivirkninger hos barnet.  

Er konserveret med benzylalkohol: Forsigtighed ved brug af høje doser pga. risiko for akkumulering og udvikling af metabolisk acidose. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Haloeperidol binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Haloperidol er et 1. generations lavdosis antipsykotikum med relativt ringe sedativ og autonom effekt, men med større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. 

Efter intramuskulær injektion indtræder virkningen efter 1-3 døgn. Virkningsvarighed 3-4 uger.  

Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Depotpræparat. Haloperidoldecanoat er en prodrug, der i organismen hydrolyseres til det aktive haloperidol.
  • Steady state efter ca. 3 måneder.
  • Metaboliseres bl.a. via CYP2D6 og CYP3A4.
  • Vejledende terapeutisk plasmakoncentrationsområde 16-39 nanomol/l (6-15 nanogram/ml).

Indholdsstoffer

Haloperidoldecanoatinjektionsvæske, opl.  50 mg/mlinjektionsvæske, opl.  100 mg/ml

Hjælpestoffer

Konservering:
Benzylalkohol : injektionsvæske, opl. 50 mg/ml, injektionsvæske, opl. 100 mg/ml
Andre:
Sesamolie : injektionsvæske, opl. 50 mg/ml, injektionsvæske, opl. 100 mg/ml

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) injektionsvæske, opl. 50 mg/ml 547398
5 amp. a 1 ml
359,30 71,86 4,74
(B) injektionsvæske, opl. 100 mg/ml 001511
5 amp. a 1 ml
387,05 77,41 2,55

Referencer

3836. Petersen I, McCrea RL, Sammon CJ et al. Risks and benefits of psychotropic medication in pregnancy: cohort studies based on UK electronic primary care health records. Health Technol Assess. 2016; 20(23):1-176, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27029490 (Lokaliseret 24. februar 2022)


2867. retsinformation.dk. Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser. VEJ nr 9276 af 06/05/2014. 2014; , https://www.retsinformation.dk/Forms/R0710.aspx?id=163024 (Lokaliseret 18. februar 2022)


3835. Källén B, Borg N, Reis M. The use of central nervous system active drugs during pregnancy. Pharmaceuticals (Basel). 2013; 6(10):1221-86, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24275849 (Lokaliseret 24. februar 2022)


1906. Dansk Cardiologisk Selskab og Dansk Psykiatrisk Selskab. Arytmi-risiko ved anvendelse af psykofarmaka. 2011; , https://www.dpsnet.dk/wp-content/uploads/2021/02/vejledning_1-2011-arytmi-dec2011.pdf (Lokaliseret 7. februar 2022)


3834. Gentile S. Antipsychotic therapy during early and late pregnancy. A systematic review. Schizophr Bull. 2010; 36(3):518-44, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18787227 (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

15.10.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 27. juni 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...