Cisordinol® Depot

N05AF05
 
 

Depotantipsykotikum med moderat sedativ effekt. Thioxantenderivat.  

Anvendelsesområder

Psykotiske tilstande bortset fra depressioner. 

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 200 mg eller 500 mg zuclopenthixoldecanoat. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

 

Voksne. Almindeligvis 100-400 mg dybt i.m. hver 2.-4. uge. Dosis og interval kan ændres efter behov. Op til højst 500 mg hver 2. uge. 

 

Skift fra behandling med oral zuclopenthixol til zuclopenthixoldecanoat 

  • Ved dosering hver 2. uge bør dosis af zuclopenthixoldecanoat almindeligvis være 8 gange den daglige orale dosis af zuclopenthixol.
  • Ved dosering hver 4. uge bør dosis af zuclopenthixoldecanoat almindeligvis være 16 gange den daglige orale dosis af zuclopenthixol.
  • Behandling med oral zuclopenthixol bør fortsættes, med gradvist mindre dosering, i en uge efter første injektion af zuclopenthixoldecanoat.

 

Skift fra behandling med zuclopenthixolacetat til zuclopenthixoldecanoat 

  • Første injektion af zuclopenthixoldecanoat gives samtidig med sidste injektion af zuclopenthixolacetat.
  • Ved en dosering på 100 mg zuclopenthixolacetat startes almindeligvis med 200-400 mg zuclopenthixoldecanoat.
  • Zuclopenthixoldecanoat og zuclopenthixolacetat kan evt. blandes i samme sprøjte og gives som én injektion.

 

Bemærk: 

  • Hvis injektionsvolumen ved brug af opløsningen på 200 mg/ml overstiger 2 ml, anbefales det at anvende opløsningen på 500 mg/ml.
  • Ved injektionsvolumen på over 2 ml bør dosis fordeles på 2 injektionssteder.
  • Forsigtig dosering til ældre.
  • Ingen erfaring vedr. børn og unge under 18 år.

Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Kontraindikationer

Bevidsthedspåvirkning, fx: 

  • Komatøse tilstande
  • Bevidsthedssvækkelse udløst af rusmidler
  • Kredsløbskollaps og/eller CNS-depression af anden årsag.

Forsigtighedsregler

Demens 

Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.  

 

Diabetes 

Risiko for påvirkning af den glykæmiske kontrol hos patienter med diabetes. 

 

Forlænget QT-interval 

QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.  

 

Risiko for malignt neuroleptika syndrom 

Ved behandling med antipsykotika kan i meget sjældne tilfælde ses malignt neuroleptika syndrom. I alvorlige tilfælde kan tilstanden være fatal, se Antipsykotika - bivirkninger.  

Mulige risikofaktorer for malignt neuroleptikasyndrom identificeret i epidemiologiske undersøgelser og case-studier (3895) (5987)

  • Agitation
  • Alkoholindtag
  • Dehydrering
  • Fejlernæring
  • Fysisk udmattelse
  • Jernmangel
  • Psykoaktive stoffer
  • Strukturelle- eller funktionelle hjernelidelser (fx encephalitis, tumorer, delirium eller demens)
  • Thyrotoksikose
  • Trauma.

Malignt neuroleptika syndrom er blevet associeret med de fleste dopaminagonister, men risikoen er sandsynligvis højere for 1. generations antipsykotika sammenlignet med 2. generations antipsykotika. Risikoen synes desuden at øges ved parenteral administration, dosisøgning/behandlingsopstart og høj totaldosis. 

 

Prolaktinstigning 

Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.  

 

Risiko for kramper 

Kramper er en registreret bivirkning. Forsigtighed ved tidligere tilfælde af kramper, sygdom forbundet med kramper eller ved nedsat krampetærskel. 

 

Venøs tromboemboli 

Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.  

 

Monitorering ved langtidsbehandling 

Patienter i langtidsbehandling bør regelmæssigt monitoreres med henblik på eventuel dosisjustering.  

 

Ældre 

Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.  

Referencer: 3895, 5987

Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse Konsekvens
Indgift flere gange om ugen i stedet for hver 14. dag. Overdosering.
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Mave-tarm-kanalen Mundtørhed
Nervesystemet Akatisi, Dyskinesier
Psykiske forstyrrelser Somnolens
Almindelige (1-10 %)
Hjerte Palpitationer, Takykardi
Øjne Akkommodationsbesvær, Synsforstyrrelser
Mave-tarm-kanalen Diarré, Dyspepsi, Obstipation, Opkastning, Øget spytsekretion
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Smerter Kraftesløshed, Træthed
Undersøgelser Vægtøgning
Metabolisme og ernæring Øget appetit
Knogler, led, muskler og bindevæv Øget muskeltonus Myalgi
Nervesystemet Dystoni, Gangforstyrrelser, Hukommelsesbesvær, Paræstesier, Svimmelhed, Tremor Hovedpine
Psykiske forstyrrelser Agitation, Angst, Depression, Koncentrationsbesvær, Nervøsitet Abnorme drømme, Søvnløshed
Nyrer og urinveje Urinretention Polyuri
Det reproduktive system og mammae Vandladningsbesvær Nedsat libido
Luftveje, thorax og mediastinum Dyspnø Nasal tilstopning
Hud og subkutane væv Hudkløe, Øget svedtendens
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Øre og labyrint Tinnitus Lydfølsomhed
Øjne Pupildilatation
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Flatulens, Kvalme
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Hypotermi Feber
Lever og galdeveje Leverpåvirkning
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Ubehag på indstiksstedet
Undersøgelser Vægttab
Metabolisme og ernæring Nedsat appetit
Knogler, led, muskler og bindevæv Kramper, Nedsat muskeltonus Muskelstivhed
Nervesystemet Ataksi, Migræne, Okulogyration, Parkinsonisme, Tardive dyskinesier, Torticollis, Trismus Hyperrefleksi
Psykiske forstyrrelser Apati, Konfusion, Talebesvær Mareridt
Det reproduktive system og mammae Anorgasme  (kvinder), Erektil dysfunktion Ejakulationsforstyrrelser, Vaginal tørhed, Øget libido
Hud og subkutane væv Dermatitis, Fotosensibilitet, Purpura Hududslæt, Pigmentforandringer i huden, Seborré
Vaskulære sygdomme Hypotension, Synkope Hedeture
Sjældne (0,01-0,1 %)
Blod og lymfesystem Agranulocytose, Trombocytopeni
Det endokrine system Hyperprolaktinæmi
Immunsystemet Anafylaktisk reaktion, Hypersensitivitet
Undersøgelser Forlænget QT-interval*
Metabolisme og ernæring Hyperglykæmi, Hyperlipidæmi, Nedsat glukosetolerans
Det reproduktive system og mammae Amenoré, Gynækomasti, Priapisme Galaktoré
Meget sjældne (< 0,01 %)
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Malignt neuroleptikasyndrom
Lever og galdeveje Kolestatisk hepatitis Icterus
Vaskulære sygdomme Dyb venetrombose

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

 

  • Ventrikulære arytmier og pludselig uforklarlig død er forekommet.
  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

Anden medicin sammen med Cisordinol® Depot
  • Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), kan øge plasmakoncentrationen af zuclopenthixol. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
  • Zuclopenthixol kan hæmme metaboliseringen af tricykliske antidepressiva og codein.
  • Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

 

Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet bør om muligt undgås:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se desuden Antiarytmika

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er data for omkring 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Datamængden tillader ikke at udelukke en noget øget risiko. 

Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 3835

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.
Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. 


Se endvidere

Bloddonor

Bloddoner
Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Alkohol

Alkohol: Alkohol bør undgås ved behandling med Cisordinol® Depot.Den sløvende virkning af alkohol forstærkes.

Alkohol bør undgås ved behandling med Cisordinol® Depot. 

Den sløvende virkning af alkohol forstærkes. 

Forgiftning

Farmakodynamik

Zuclopenthixol binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Lægemidlet påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Zuclopenthixol er et 1. generations middeldosis antipsykotikum med nogen sedativ og autonom effekt og risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. 

Virkningsvarighed 2-3 uger efter i.m. injektion af 200 mg. 

Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Depotpræparat. Zuclopenthixoldecanoat er en prodrug, der i organismen hydrolyseres til det aktive zuclopenthixol.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 3-7 dage.
  • Steady state efter ca. 3 måneder.
  • Metaboliseres i leveren delvist via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
  • Halveringstid ca. 3 uger (afspejler frigørelsen fra depotet).
  • Plasmahalveringstid i eliminationsfasen ca. 20 timer.
  • Udskilles overvejende med fæces.
  • Vejledende terapeutisk plasmakoncentrationsområde 7-30 nanomol/l efter 5-7 dages behandling.

Indholds- og hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) injektionsvæske, opl. 200 mg/ml 509042
10 x 1 ml
612,10 61,21 4,59
(B) injektionsvæske, opl. 200 mg/ml  (2care4) 036457
10 x 1 ml
608,55 60,86 4,56
(B) injektionsvæske, opl. 200 mg/ml  (Paranova Danmark) 429780
10 x 1 ml
604,25 60,43 4,53
(B) injektionsvæske, opl. 500 mg/ml 011353
5 amp. a 1 ml
793,80 158,76 4,76

Substitution

injektionsvæske, opl. 200 mg/ml
Clopixol Depot (Parallelimport), Zuclopenthixoldecanoat, injektionsvæske, opl. 200 mg/ml
 
injektionsvæske, opl. 500 mg/ml
Clopixol Depot (Parallelimport), Zuclopenthixoldecanoat, injektionsvæske, opl. 500 mg/ml
 

Referencer

3835. Källén B, Borg N, Reis M. The use of central nervous system active drugs during pregnancy. Pharmaceuticals (Basel). 2013; 6(10):1221-86, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24275849 (Lokaliseret 24. februar 2022)


3895. Berman BD. Neuroleptic Malignant syndrome: a review for neurohospitalist. Neurohospitalist. 2011; 1(1):41-7, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3726098/ (Lokaliseret 14. august 2023)


5987. Strawn JR, Keck PE Jr, Caroff SN. Neuroleptic malignant syndrome. Am J Psychiatry. 2007; 164(6):870-6, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17541044/ (Lokaliseret 9. august 2023)

 
 

Revisionsdato

08.09.2023. Priserne er dog gældende pr. mandag den 18. september 2023
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...