Generel information
Relevante links
Reversibel hæmmer af 11β-hydroxylase i binyrebarken.

Anvendelsesområder

- Diagnostisk test ved ACTH-insufficiens.
- Differentialdiagnose af ACTH-afhængigt Cushings syndrom.
- Behandling af Cushings syndrom.
Dispenseringsform

Kapsler, bløde. 1 kapsel indeholder 250 mg metyrapon.
Doseringsforslag

Enkeltdosistest
- Voksne og børn. 1 dosis (30 mg/kg, dog højst 3 g) gives ved midnat og en blodprøve udtages den efterfølgende morgen (kl. 7.30-8.00).
- Intakt ACTH-reserve ses normalt ved en stigning i P-ACTH til mindst 44 pmol/l eller en stigning i P-11-desoxykortisol til over 0,2 mikromol/l.
- Bemærk:
- Testen kan udføres ambulant.
- Dosis gives sammen med yoghurt eller mælk.
- Plasma skal nedfryses så hurtigt som muligt.
- Patienten skal have 20 mg hydrocortison umiddelbart efter blodprøven.
- Testen anses almindeligvis som obsolet.
Multidosistest
- Dag 1: dU-kortisol opsamles i døgnet før metyraponadministrationen mhp. at fastlægge baselineværdien.
- Dag 2:
- Voksne. 500-750 mg metyrapon hver 4. time i 24 timer (6 gange) til en samlet dosis på 3,0-4,5 g.
- Børn. 15 mg/kg (dog mindst 250 mg) gives hver 4. time i 24 timer (6 gange).
- Der foretages dU-opsamlinger i døgnet, hvor metyrapon indtages og i døgnet efter.
- Den maksimale effekt på steroidniveauet i urinen bør nås i det første døgn.
- Ved normal produktion af ACTH ses stigning i 17-hydroxykortikosteroid eller 17-ketogensteroid til mindst det dobbelte af baseline-værdierne. En kraftigere stigning i 17-hydroxykortikosteroid eller 17-ketogensteroid tyder på overproduktion af ACTH. Manglende respons er tegn på sekundær binyrebarkinsufficiens.
- Bemærk:
- Testen udføres under indlæggelse.
- Hver dosis gives sammen med mælk eller føde.
- Testen anses af de fleste som obsolet.
Behandling af Cushings syndrom
- Individuel dosering. Initialt 250-1.500 mg dgl. Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 500-6.000 mg dgl. Dosis fordeles på 3-4 doser dgl.
- Dosis justeres efter få dages behandling mhp. at opnå normale kortisolniveauer. Kortisolniveauerne monitoreres ugentligt de første 1-4 uger af behandlingen. Når kortisolniveauet nærmer sig det optimale, kan monitoreringen foregå hver eller hver anden måned.
- Block-replacement terapi. Komplet kortisolblokade med metyrapon kan kombineres med substitutionsbehandling med glukokortikoid. Behandlingen bør startes, når kortisolniveauet er inden for normalområdet.
- Bemærk:
- Hver dosis gives sammen med mad eller fx mælk.
Bemærk:
- Kapslerne synkes hele.
- Kapslerne må ikke åbnes.
- Tages efter et måltid.
Nedsat leverfunktion

Ved diagnostisk anvendelse kan ses forsinket respons pga. øget halveringstid for kortisol.
Kontraindikationer

Manifest primær binyrebarkinsufficiens.
Forsigtighedsregler

Terapeutisk anvendelse
- Patienten bør monitoreres for symptomer på kortisolmangel. Ved symptomer på kortisolmangel kan metyrapon pauseres eller dosis kan reduceres. Hydrocortisonbehandling kan gives midlertidigt.
- Ved alvorligt Cushings syndrom: Risiko for opportunistiske infektioner ved behandling med metyrapon.
- Forsigtighed ved eksisterende hjertesygdomme og elektrolytforstyrrelser på grund af risiko for arytmier.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter* | Diarré, Kvalme* |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Immunsystemet | Hypersensitivitet | Urticaria |
Metabolisme og ernæring | Binyrebarkinsufficiens* | Nedsat appetit* |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi | |
Nervesystemet | Svimmelhed* | Hovedpine* |
Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt | |
Vaskulære sygdomme | Hypertension**, Perifere ødemer | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Opkastning* | |
Metabolisme og ernæring | Hypokaliæmi | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Myalgi | |
Nervesystemet | Sedation | |
Hud og subkutane væv | Acne, Hirsutisme | |
Vaskulære sygdomme | Hypotension* | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Blod og lymfesystem | Anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni | |
Undersøgelser | Forhøjede leverenzymer | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Pneumoni (Pneumocystis jirove-cii) | |
Hud og subkutane væv | Alopeci |
* Hovedsageligt set under dosisøgning.
** Risiko for hypertension ved langtidsbehandling.
Interaktioner

Toksiciteten af paracetamol kan forstærkes.
Diagnostisk anvendelse
En række midler kan påvirke testresultaterne, fx:
- Antikonvulsiva (fx phenytoin, barbiturater)
- Antidepressiva
- Kortikosteroider
- Thyroideahormoner
- Antityroide midler
Kan midlerne ikke seponeres, bør anvendelse af testen genovervejes.
Graviditet

Amning

Bloddonor

Farmakodynamik

Reversibel hæmmer af 11β-hydroxylase i binyrebarken. Ved fortsat hæmning af kortisolproduktionen vil niveauerne af forstadierne til kortisol stige i plasma (11-desoxykortisol og desoxykortikosteron). Urin-metabolitterne (17-hydroxykortikosteroid og 17-ketogensteroid) vil ligeledes øges.
Farmakokinetik

- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1 time.
- Metaboliseres til den aktive metabolit metyrapol.
- Plasmahalveringstid ca. 2 timer (metyrapon) og ca. 4 timer (metyrapol).
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Når beholderen er åbnet, skal kapslerne anvendes inden for 2 måneder.
Håndtering af kapsler og tabletter

bløde kapsler 250 mg, HRA Pharma Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages efter et måltid.
Knusning/åbning
Må ikke åbnes.
Administration
Synkes hele.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
bløde kapsler | 250 mg |
Konservering
Farve
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | bløde kapsler 250 mg | 082064 |
50 stk.
|
3.121,05 | 62,42 |
Foto og identifikation

![]() Bløde kapsler 250 mg |
Præg: |
HRA
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 7,5 x 18,5 |


