Metopirone®

V04CD01
 
 

Reversibel hæmmer af 11β-hydroxylase i binyrebarken. 

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

Kapsler, bløde. 1 kapsel indeholder 250 mg metyrapon. 

Doseringsforslag

Enkeltdosistest 

  • Voksne og børn. 1 dosis (30 mg/kg, dog højst 3 g) gives ved midnat og en blodprøve udtages den efterfølgende morgen (kl. 7.30-8.00).
  • Intakt ACTH-reserve ses normalt ved en stigning i P-ACTH til mindst 44 pmol/l eller en stigning i P-11-desoxykortisol til over 0,2 mikromol/l.
  • Bemærk:
    • Testen kan udføres ambulant.
    • Dosis gives sammen med yoghurt eller mælk.
    • Plasma skal nedfryses så hurtigt som muligt.
    • Patienten skal have 20 mg hydrocortison umiddelbart efter blodprøven.
    • Testen anses almindeligvis som obsolet.

 

Multidosistest 

  • Dag 1: dU-kortisol opsamles i døgnet før metyraponadministrationen mhp. at fastlægge baselineværdien.
  • Dag 2:
    • Voksne. 500-750 mg metyrapon hver 4. time i 24 timer (6 gange) til en samlet dosis på 3,0-4,5 g.
    • Børn. 15 mg/kg (dog mindst 250 mg) gives hver 4. time i 24 timer (6 gange).
  • Der foretages dU-opsamlinger i døgnet, hvor metyrapon indtages og i døgnet efter.
  • Den maksimale effekt på steroidniveauet i urinen bør nås i det første døgn.
  • Ved normal produktion af ACTH ses stigning i 17-hydroxykortikosteroid eller 17-ketogensteroid til mindst det dobbelte af baseline-værdierne. En kraftigere stigning i 17-hydroxykortikosteroid eller 17-ketogensteroid tyder på overproduktion af ACTH. Manglende respons er tegn på sekundær binyrebarkinsufficiens.
  • Bemærk:
    • Testen udføres under indlæggelse.
    • Hver dosis gives sammen med mælk eller føde.
    • Testen anses af de fleste som obsolet.

 

Behandling af Cushings syndrom 

  • Individuel dosering. Initialt 250-1.500 mg dgl. Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 500-6.000 mg dgl. Dosis fordeles på 3-4 doser dgl.
  • Dosis justeres efter få dages behandling mhp. at opnå normale kortisolniveauer. Kortisolniveauerne monitoreres ugentligt de første 1-4 uger af behandlingen. Når kortisolniveauet nærmer sig det optimale, kan monitoreringen foregå hver eller hver anden måned.
  • Block-replacement terapi. Komplet kortisolblokade med metyrapon kan kombineres med substitutionsbehandling med glukokortikoid. Behandlingen bør startes, når kortisolniveauet er inden for normalområdet.
  • Bemærk:
    • Hver dosis gives sammen med mad eller fx mælk.

 

Bemærk

  • Kapslerne synkes hele.
  • Kapslerne må ikke åbnes.
  • Tages efter et måltid.

Nedsat leverfunktion

Ved diagnostisk anvendelse kan ses forsinket respons pga. øget halveringstid for kortisol.  

 


Se endvidere

Kontraindikationer

Manifest primær binyrebarkinsufficiens. 

Forsigtighedsregler

Terapeutisk anvendelse 

  • Patienten bør monitoreres for symptomer på kortisolmangel. Ved symptomer på kortisolmangel kan metyrapon pauseres eller dosis kan reduceres. Hydrocortisonbehandling kan gives midlertidigt.
  • Ved alvorligt Cushings syndrom: Risiko for opportunistiske infektioner ved behandling med metyrapon.
  • Forsigtighed ved eksisterende hjertesygdomme og elektrolytforstyrrelser på grund af risiko for arytmier.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter* Diarré, Kvalme*
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Træthed
Immunsystemet Hypersensitivitet Urticaria
Metabolisme og ernæring Binyrebarkinsufficiens* Nedsat appetit*
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi
Nervesystemet Svimmelhed* Hovedpine*
Hud og subkutane væv Hudkløe, Hududslæt
Vaskulære sygdomme Hypertension**, Perifere ødemer
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Opkastning*
Metabolisme og ernæring Hypokaliæmi
Knogler, led, muskler og bindevæv Myalgi
Nervesystemet Sedation
Hud og subkutane væv Acne, Hirsutisme
Vaskulære sygdomme Hypotension*
Ikke kendt hyppighed
Blod og lymfesystem Anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni
Undersøgelser Forhøjede leverenzymer
Luftveje, thorax og mediastinum Pneumoni  (Pneumocystis jirove-cii)
Hud og subkutane væv Alopeci

* Hovedsageligt set under dosisøgning. 

** Risiko for hypertension ved langtidsbehandling. 

Interaktioner

Toksiciteten af paracetamol kan forstærkes.  

  

Diagnostisk anvendelse  

En række midler kan påvirke testresultaterne, fx: 

  

Kan midlerne ikke seponeres, bør anvendelse af testen genovervejes. 

Graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Farmakodynamik

Reversibel hæmmer af 11β-hydroxylase i binyrebarken. Ved fortsat hæmning af kortisolproduktionen vil niveauerne af forstadierne til kortisol stige i plasma (11-desoxykortisol og desoxykortikosteron). Urin-metabolitterne (17-hydroxykortikosteroid og 17-ketogensteroid) vil ligeledes øges. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1 time.
  • Metaboliseres til den aktive metabolit metyrapol.
  • Plasmahalveringstid ca. 2 timer (metyrapon) og ca. 4 timer (metyrapol).

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Når beholderen er åbnet, skal kapslerne anvendes inden for 2 måneder. 

Håndtering af kapsler og tabletter

bløde kapsler 250 mg, HRA Pharma  Ingen kærv

Mad og drikke

Tages efter et måltid.

Knusning/åbning

Må ikke åbnes.

Administration

Synkes hele.

 

Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) bløde kapsler 250 mg 082064
50 stk.
3.121,05 62,42

Foto og identifikation

Foto

Bløde kapsler  250 mg

Præg:
HRA
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7,5 x 18,5
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 
 
 

Revisionsdato

17.04.2023. Priserne er dog gældende pr. mandag den 29. maj 2023
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...