Cerdelga

A16AX10
 
 

Anvendelsesområder

Langtidsbehandling af voksne med Gauchers sygdom type 1. 

  

Behandlingen er en specialistopgave og bør forestås af læger med særligt kendskab til Gauchers sygdom. 

Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 84,4 mg eliglustat (som tartrat). 

Doseringsforslag

CYP2D6-langsomme metabolisatorer 

  • Voksne. 84 mg 1 gang dgl.

 

CYP2D6-intermediære og -ekstensive metabolisatorer 

  • Voksne. 84 mg 2 gange dgl.

 

Bemærk: 

  • Kapslerne skal synkes hele.
  • Kapslerne må ikke knuses, opløses eller åbnes.
  • Erfaring savnes vedr. børn < 18 år.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring

  • GFR 0-15 ml/min.

    Anbefales ikke ved nogen af indikationerne. 

Forsigtighed, betinget

  • GFR 15-60 ml/min.

    Anbefales ikke pga. ingen eller begrænset erfaring til: 

    • CYP2D6-langsomme metabolisatorer.
    • CYP2D6-intermediære metabolisatorer.

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Begrænset erfaring vedr. nedsat leverfunktion. 

Vedr. begrænsninger i brug for CYP2D6-langsomme, -intermiære henholdsvis -ekstensive metabolisatorer, se information under Kontraindikationer og Interaktioner. 


Se endvidere

Kontraindikationer

  • CYP2D6-ultra-hurtige metabolisatorer eller ubestemte metabolisatorer.
  • For CYP2D6-intermediære og -ekstensive metabolisatorer gælder:
    • Kontraindiceret pga. signifikant øget eliglustat-koncentration ved:
      • Samtidig brug af en stærk til moderat CYP2D6-inhibitor og en stærk eller moderat CYP3A-inhibitor.
  • For CYP2D6-langsomme metabolisatorer gælder:
    • Kontraindiceret pga. signifikant øget eliglustat-koncentration ved:
      • Samtidig brug af stærke CYP3A-inhibitorer, fx itraconazol eller clarithromycin.
  • For CYP2D6-ekstensive metabolisatorer gælder:
    • Kontraindiceret pga. signifikant øget eliglustat-koncentration ved:
      • Stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C)
      • Let til moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh A og B) og samtidig brug af stærk til moderat CYP2D6-inhibitor.

Forsigtighedsregler

  • Eliglustat anbefales ikke ved hjertesygdomme pga. manglende erfaring og risiko for ekg-påvirkning ved høje plasmakoncentrationer.
  • Patienter, som har stabil sygdom og skifter fra enzymsubstitutionsbehandling til eliglustat, eller som er behandlingsnaive, skal monitoreres for sygdomsprogression, fx efter 6 måneders behandling med eliglustat og regelmæssigt derefter.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Palpitationer.
Abdominalsmerter, Diarré, Flatulens, Gastritis, Gastro-øsofageal refluks, Kvalme, Meteorisme, Mundtørhed, Obstipation, Smagsforstyrrelser, Synkebesvær.
Svimmelhed, Træthed.
Urticaria.
Artralgi, Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter.
Hovedpine.
Halsirritation.
Tør hud.

Interaktioner

  • Stærke-moderate CYP2D6-inhibitorer (fx paroxetin, terbinafin), stærke-moderate CYP3A-inhibitorer (fx itraconazol, grapefrugtjuice) øger plasmakoncentrationen af eliglustat
    • For CYP2D6-intermediære eller -ekstensive metabolisatorer gælder:
      • Samtidig brug af stærke-moderate CYP2D6-inhibitorer sammen med stærke-moderate CYP3A-inhibitorer er kontraindicerede.
      • Dosisnedsættelse til 84 mg eliglustat 1 gang dgl. bør overvejes ved samtidig brug af stærke CYP2D6-inhibitorer.
      • Der skal udvises forsigtighed ved samtidig brug af:
        • moderate CYP2D6-inhibitorer
        • stærke-moderate CYP3A-inhibitorer.
    • For CYP2D6-langsomme metabolisatorer gælder:
      • Samtidig brug af stærke CYP3A-inhibitorer er kontraindicerede
      • Samtidig brug af moderate CYP3A4-inhibitorer anbefales ikke
      • Der skal udvises forsigtighed ved samtidig brug af CYP3A4-inhibitorer.
  • Samtidig brug af stærke CYP3A-induktorer, fx rifampicin, naturlægemidler med perikon, anbefales ikke, da de reducerer eliglustat-eksponeringen.
  • Eliglustat øger plasmakoncentrationen af CYP2D6-substrater, fx tricykliske antidepressiva. Ved samtidig brug kan der være behov for nedsat dosis af CYP2D6-substrat.
  • Se endvidere Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Eliglustat øger plasmakoncentrationen af P-gp-substrater, fx digoxin, phenytoin. Ved samtidig brug kan der være behov for nedsat dosis af P-gp-substrat. 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

  • Kraftig, specifik inhibitor af glucosylceramidsyntase.
  • Virker som substratreduktionsterapi, hvorved synteseraten af substratet glucosylceramid reduceres, og dermed aflaster det defekte enzym β-glucocerebrosidase med en mindre ophobning af glucosylceramid til følge.

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed < 5% pga. betydelig first pass-metabolisme.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 1,5-3 timer.
  • Fordelingsvolumen ca. 12 l/kg.
  • Metaboliseres primært af CYP2D6 og i mindre grad af CYP3A4.
  • Udskilles primært med fæces (51%) og gennem nyrerne (42%).
  • Plasmahalveringstid:
    • CYP2D6-langsomme metabolisatorer: 9 timer
    • CYP2D6-intermediære eller -ekstensive metabolisatorer: 4-7 timer.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) hårde kapsler 84 mg 107940
56 stk. (blister)
221.021,65 7.893,63

Foto og identifikation

Hårde kapsler  84 mg

Præg:
GZ02
Kærv: Ikke relevant
Farve: Blå, Hvid
Mål i mm: 6,4 x 18
hårde kapsler 84 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

23.03.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 5. april 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...