Primperan®

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 5 mg metoclopramidhydrochlorid. 

Kvalme og opkastning 

• Voksne. 10 mg i.v. eller i.m. højst 3 gange dgl.

Profylakse mod kvalme og opkastning forårsaget af cytostatika 

• Børn 1-18 år. 0,1 - 0,15 mg/kg legemsvægt højst 3 gange pr. døgn.

Ved gastroskopi, duodenal intubation 

• Voksne. 10 mg i.v. umiddelbart før undersøgelse.

Bemærk: 

• Injektionsvæsken indgives langsomt over mindst 3 minutter.
• Et minimumsinterval på 6 timer mellem 2 doser skal overholdes, selv i tilfælde af opkastning.
• Ved intravenøs administration bør genoplivningsudstyr være umiddelbart tilgængeligt pga. risiko for alvorlige kardiovaskulære reaktioner, herunder hjertestop. Hjertestop kan opstå op til 2 timer efter injektion, ofte som følge af sinusarrest og forudgået af bradykardi.
• Må kun anvendes kortvarigt (op til 5 døgn).
• Må ikke anvendes til børn < 1 år.

Dosis nedsættes til 50 % af normaldosis ved svært nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). 

• Børn < 1 år pga. nedsat clearance og øget hyppighed for ekstrapyramidale bivirkninger
• Parkinsons sygdom
• Fæokromocytom
• Epilepsi
• Gastro-intestinal blødning eller perforation, mekanisk tarmobstruktion
• Antipsykotikainduceret tardiv dyskinesi
• Samtidig behandling med levodopa.

Neurologiske symptomer 

• Langvarig behandling kan forårsage tardiv dyskinesi, potentielt irreversibelt, især hos ældre patienter og skal seponeres, hvis der opstår kliniske tegn på tardiv dyskinesi.
• Forsigtighed ved børn og unge i alderen 1-18 år pga. øget risiko for neurologiske bivirkninger, fx ekstrapyramidale gener og tics.

Risiko for antikolinerg belastning 

• Metoclopramid er et middel med lille til moderat antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen, juni 2019.

Methæmoglobinæmi 

• Der er rapporteret methæmoglobinæmi, som kan være relateret til NADH-cytokrom-b5-reduktase mangel. I tilfælde af methæmoglobinæmi, skal metoclopramid seponeres permanent, og passende behandling opstartes (fx med methylthionin).

Hjertesygdomme 

• Der er registreret tilfælde af kredsløbskollaps, svær bradykardi, hjertestop og QT-forlængelse efter administration af metoclopramid især ved i.v. administration. Forsigtighed ved i.v. indgivelse især til ældre, samt patienter med ledningsforstyrrelser (herunder QT-forlængelse), ukorrigerede elektrolytforstyrrelser, bradykardi, eller svær hypertension.

• På grund af metoclopramids prokinetiske effekt, kan absorption af visse lægemidler ændres.
• Metoclopramid nedsætter virkningen af levodopa, og kombinationen skal undgås.
• Metoclopramid kan i kombination med antipsykotika øge forekomsten af ekstrapyramidale forstyrrelser/malignt neuroleptikasyndrom, og kombinationen bør undgås.
• Metoclopramid kan øge plasmakoncentrationen af tacrolimus og ciclosporin.
• Den sederende virkning forstærkes af alkohol, hypnotika, anxiolytika, antihistaminer og opioider.
• Metoclopramids virkning kan nedsættes i kombination med rifampicin eller andre stærke inducere (fx carbamazepin, phenobarbital, phenytoin).
• Metoclopramid kan nedsætte biotilgængeligheden af digoxin.
• Samtidig anvendelse med stærke CYP2D6-hæmmere (fx fluoxetin og paroxetin) kan øge eksponeringsniveau af metoclopramid.
• Metoclopramid kan nedsætte plasmakoncentrationen af atavaquon med ca. 50 % og samtidig behandling bør undgås.

Baggrund: Der er data for mange tusinde eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Man bør være opmærksom på ekstrapyramidale bivirkninger. 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 4 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Primperan®. 

Patienten kan opleve øget træthed. 

Efter større doser ses døsighed samt ekstrapyramidale symptomer, som behandles med biperiden. 

• Kompetitiv dopamin-D₂-receptorantagonist. Ved højere koncentrationer tillige binding til 5-HT₃-receptorer. Inhiberer desuden kemo-receptorer i brækcenterets triggerzone og mindsker derved kvalme og opkastning.
• Virkningsvarighed ca. 8 timer.

• Fordelingsvolumen ca. 3,5 l/kg.
• Plasmahalveringstid 4-6 timer.
• Metaboliseres i leveren, tilsyneladende af CYP2D6.
• Ca. 20 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Oral administration. Biotilgængelighed 30-100 %. Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1 time.
• Parenteral administration. Maksimal plasmakoncentration efter 5-15 minutter (i.m.).

Egenskaber 

pH 4-7.