Relevante links
Antiviralt middel. Emtricitabin og tenofoviralafenamid (TAF) hæmmer det HIV-specifikke enzym reverse transcriptase.
Anvendelsesområder
Anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV-inficerede voksne og børn ≥ 12 år med legemsvægt ≥ 35 kg. Se endvidere Midler mod HIV.
Præparatet bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder:
- 200 mg emtricitabin og 10 mg tenofoviralafenamid
- 200 mg emtricitabin og 25 mg tenofoviralafenamid.
Doseringsforslag
Voksne og børn≥ 12 år med legemsvægt≥ 35 kg
- Ved kombination med HIV-lægemidler, der boostes af ritonavir eller cobisistat
- 200 mg/10 mg 1 gang dgl.
- I alle andre tilfælde
- 200 mg/25 mg 1 gang dgl.
Bemærk:
- Erfaring savnes vedr. børn < 12 år eller med legemsvægt < 35 kg.
- Glemt dosis kan tages indtil 6 timer før næste dosis.
- Ved opkastning senest 1 time efter indtagelse af tabletten tages en ny tablet.
- Tabletterne skal synkes hele.
- Tabletterne må ikke tygges eller knuses.
Nedsat nyrefunktion
Forsigtighed, betinget
-
GFR 0-30 ml/min.
GFR < 15 ml/min. og kronisk hæmodialyse: Kan anvendes hvis de potentielle fordele opvejer de potentielle risici. Administreres efter fuldført hæmodialysebehandling. Dosisjustering er ikke nødvendig.
GFR < 30 ml/min.: Anbefales ikke, da sikkerheden er ikke er klarlagt.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion
Forsigtighedsregler
- Ved seponering hos patienter, som også er smittet med hepatitis B-virus, monitoreres omhyggeligt for tegn på eksacerbation af hepatitis.
- Bør ikke anvendes til børn < 12 år eller med legemsvægt < 35 kg.
Bivirkninger
| Meget almindelige (> 10%) | Kvalme. |
| Almindelige (1-10%) | Abdominalsmerter, Diarré, Flatulens, Opkastning.
Svimmelhed, Træthed. Abnorme drømme, Hovedpine. Hududslæt. |
| Ikke almindelige (0,1-1%) | Anæmi*.
Angioødem*. Artralgi. |
* Anæmi og angioødem er set ved kombination af emtricitabin og andre antiretrovirale midler. De øvrige bivirkninger er set med lægemidler indeholdende både emtricitabin og tenofoviralafenamid.
Legemsvægt og lipidkoncentration i blodet kan stige under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
Interaktioner
- Bør ikke anvendes samtidig med hepatitis B-lægemidler, som indeholder tenofoviralafenamid, tenofovirdisoproxilfumarat (TDF), lamivudin eller adefovirdipivoxil.
- Ved samtidig brug af P-gp-induktorer, fx carbamazepin, naturlægemidler med perikon, phenobarbital, phenytoin og rifampicin, forventes nedsat plasmakoncentration af tenofoviralafenamid. Kombination kan derfor ikke anbefales.
Graviditet
Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.
For tenofoviralafenamid (som ikke er identisk med tenofovirdisoproxil, hvor der er mange data) er der ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Data for emtricibatin (mere end 2.500 1. trimester-eksponerede) tyder ikke på en væsentlig overrisiko for uønsket fosterpåvirkning.
Behandling af gravide med HIV infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV.
Se også Klassifikation - graviditet.
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder skal anvende hormonale antikonceptiva, der indeholder mindst 30 mikrogram ethinylestradiol og norgestimat eller anvende anden sikker kontraception.
Amning
Baggrund: Amning frarådes pga. smitterisiko.
Bloddonor
Farmakodynamik
Emtricitabin og tenofoviralafenamid
- HIV-nukleosid/nukleotid-RT-hæmmere.
- Omdannes intracellulært til de aktive metabolitter.
Farmakokinetik
Emtricitabin
- Biotilgængelighed ca. 95%.
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
- Plasmahalveringstid ca. 10 timer.
- Intracellulær plasmahalveringstid ca. 39 timer.
- Ca. 85% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Tenofoviralafenamid
- Tenofoviralafenamid er en prodrug, som i primære hepatocytter omdannes til den aktive substans tenofovir.
- Biotilgængeligheden af tenofoviralafenamid stiger med ca. 65% ved samtidig indtagelse af fedtrigt måltid.
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 0,5 time (tenofoviralafenamid).
- Plasmahalveringstid ca. 32 timer (tenofovir).
- Tenofovir udskilles gennem nyrerne.
Indholdsstoffer
Hjælpestoffer
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 200 mg+10 mg | 500481 |
30 stk.
|
5.633,55 | ||
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 200 mg+25 mg | 382013 |
30 stk. (Orifarm)
|
5.654,30 | ||
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 200 mg+25 mg | 537111 |
30 stk.
|
5.633,55 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 200 mg+10 mg |
| Præg: |
GSI, 210
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Grå |
| Mål i mm: | 6,4 x 12,5 |
Filmovertrukne tabletter 200 mg+25 mg |
| Præg: |
GSI, 225
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Blå |
| Mål i mm: | 6,4 x 12,5 |
Referencer
4376. European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes. AIDS. 2019; 33(2):295-304, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4375. Saag MS, Benson CA, Gandhi RT et al. Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel. JAMA. 2018; 320:379-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30043070 (Lokaliseret 3. juli 2019)
4377. Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al. Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs. PLoS One. 2018; 13(6), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4379. Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al. Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine. N Engl J Med. 2018; 378(17):1593-603, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29694825 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4378. Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al. Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy. JAMA Pediatr. 2017; 171(10), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4374. Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee. Interim Report. ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY. 1989-2018; , http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx (Lokaliseret 20. februar 2019)
