Ciprofloxacin "Orion"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 250 mg (delekærv), 500 mg (delekærv) eller 750 mg ciprofloxacin (som hydrochlorid). 

Infektioner 

• Voksne
  • 500 mg 2 gange i døgnet.
  • Ved alvorlige infektioner og/eller infektioner forårsaget af mikroorganismer med moderat følsomhed, fx Pseudomonas aeruginosa, anbefales:
    750 mg 2 gange i døgnet.

Forebyggelse ved meningokoksygdom 

• Voksne
  • 500 mg som éngangsdosis.
• Børn
  • 20 mg/kg legemsvægt, dog højst 500 mg, som éngangsdosis.
  • Der henvises til Sundhedsstyrelsens Vejledning om profylaktisk antibiotikabehandling ved optræden af meningokoksygdom.

Behandling af ukompliceret gonoré 

• 500 mg som éngangsdosis, hvis gonokokkerne er følsomme. Ca. 40 % af gonokokker i Danmark er resistente over for ciprofloxacin.

Akut pneumonisk eksacerbation af cystisk fibrose forårsaget afPseudomonas aeroginosa 

• Børn > 5 år
  • 40 mg/kg legemsvægt/døgn, højst 1.500 mg, fordelt på 2 doser. Se endvidere speciallitteratur.

Komplicerede urinvejsinfektioner eller pyelonefritis 

• Børn
  • 10-20 mg/kg legemsvægt hver 12. time, højst 750 mg pr. dosis.

Bemærk: 

• Tabletterne synkes hele eller halve med et glas vand.
• Tabletterne kan knuses
• Knust tablet kan opslæmmes i vand
• Knust tablet kan kommes på kold, blød mad
• Kan tages med eller uden mad

• Allergi over for fluorquinoloner.
• Samtidig behandling med:
  • Tizanidin
  • Agomelatin.
• Ved behandling af forsøgsdyr med ciprofloxacin er der set beskadigelse af ledbrusken. Ciprofloxacin bør derfor indtil videre ikke anvendes til behandling af børn i voksealderen. Dog kan det gives til børn som engangsdosis til profylakse mod meningokoksygdom og til børn over 5 år med akut forværring af cystisk fibrose forårsaget af Pseudomonas aeruginosa.
• Bør generelt ikke anvendes til patienter, som har haft senesygdomme relateret til behandling med quinoloner.

• Hjerteklapinsufficiens:

• Systemiske og inhalerede fluorquinoloner kan øge risikoen for hjerteklapinsufficiens, og brug af disse til patienter med risiko for hjerteklapinsufficiens bør derfor kun ske efter grundig vurdering af fordel-/risiko-forholdet og efter overvejelse af andre behandlingsmuligheder.
• Prædisposition for hjerteklapinsufficiens (medfødt eller præeksisterende hjerteklapsygdom) omfatter fx Marfans syndrom/Ehlers-Danlos syndrom, Turner-syndrom, Behcets sygdom, hypertension, reumatoid artritis og infektiøs endocarditis.
• Patienter skal informeres om at søge øjeblikkelig lægehjælp i tilfælde af akut dyspnø, nyopstået hjertebanken eller ved udvikling af ødemer i abdomen eller underekstremiteter.

• Bør gives med stor forsigtighed til patienter med epilepsi eller anden særlig risiko for kramper, idet midlet nedsætter krampetærsklen.
• Forsigtighed ved brug til patienter med myasthenia gravis.
• Bør gives med særlig forsigtighed til ældre, ved nedsat nyrefunktion, til organtransplanterede og ved samtidig behandling med glukokortikoider, fordi risikoen for fluorquinolon-induceret tendinitis og seneruptur kan forværres.
• Patienter skal informere om:
  • at afbryde behandlingen ved første tegn på tendinitis eller seneruptur samt straks kontakte egen læge og aflaste afficerede ekstremitet.
  • at kontakte egen læge ved symptomer på neuropati, da ciprofloxacin bør seponeres for at hindre udvikling af irreversibel tilstand.
• Patienter skal informeres om straks at kontakte:
  • Øjenlæge, hvis de oplever synsnedsættelse eller andre påvirkninger af øjnene.
  • En læge, hvis de oplever pludselige mave-, bryst- eller rygsmerter.
• Pga. risiko for fotosensibilisering bør patienter i behandling med ciprofloxacin undgå udsættelse for stærkt sollys og UV-lys.
• Fluorquinoloner har været associeret til dysglykæmi ⁽⁵⁸⁷⁴⁾, herunder alvorlig hypoglykæmi medførende koma, og bør anvendes med forsigtighed ved diabetes. Dette gælder særligt ved kronisk nyresygdom og/eller samtidig behandling med glukokortikoider samt hos ældre. Risikoen for dysglykæmi syntes størst for moxifloxacin og mindst for ciprofloxacin ^{(5874) (5875)}. Monitorering af blodsukker hos personer med diabetes.
• Jf. studier øget risiko for aortaaneurisme og -dissektion efter indtagelse af fluorquinoloner, især hos den ældre. Ved familieanamnese med aneurismer, ved tidligere diagnose med aortaaneurisme og/eller -dissektion eller ved andre risikofaktorer/tilstande, der prædisponerer for aortaaneurisme og -dissektion (fx Marfans syndrom, vaskulær Ehlers-Danlos syndrom, Takayasus arteritis, kæmpecelle arteritis, Behcets sygdom, hypertension eller kendt aterosklerose) bør fluorquinoloner kun anvendes efter omhyggelig vurdering af fordel-/risiko-forhold og efter overvejelse af anden behandling.
• Patienter bør informeres om straks at tage på en skadestue ved pludseligt opståede smerter i abdomen, bryst eller ryg.

• Ciprofloxacin øger AUC for tizanidin 10 gange. Kombinationen er kontraindiceret.
• Ciprofloxacin kan via hæmning af CYP1A2 medføre markante stigninger i eksponeringen for agomelatin. Kombinationen er kontraindiceret.
• Ciprofloxacin kan øge plasmakoncentrationen af zolpidem, og samtidig brug frarådes.
• Ciprofloxacin hæmmer den mikrosomale hepatiske metabolisering af theophyllin. Plasmakoncentrationen af theophyllin bør derfor kontrolleres, og dosis evt. nedsættes ved samtidig indgift af ciprofloxacin.
• Ciprofloxacin har i enkelte tilfælde medført øget virkning af glibenclamid. Årsagen er ukendt.
• Udskillelsen af methotrexat via nyrerne hæmmes, hvilket kan give forhøjede plasmakoncentrationer.
• Dosisjustering af ropivacain, sildenafil, theophyllin og warfarin kan være nødvendig ved samtidig brug af ciprofloxacin.
• Dosisreduktion af ciprofloxacin kan være nødvendig ved samtidig brug af diclofenac.
• Sucralfat nedsætter AUC for ciprofloxacin med 90-95 %, og sucralfat bør gives mindst 6 timer før ciprofloxacin.
• Samtidig brug af glukokortikoider bør undgås, se Forsigtighedsregler.
• Orale præparater: Jernpræparater hæmmer absorptionen af ciprofloxacin, og derfor bør ciprofloxacin og jern indtages med mindst 4 timers interval. Calcium, inkl. mælkeprodukter, samt antacida indeholdende aluminium eller magnesium nedsætter absorptionsfraktionen af ciprofloxacin. Derfor bør ciprofloxacin indtages 1-2 timer før eller mindst 4 timer efter ovennævnte midler.
• Forsigtighed hos patienter med kendte risikofaktorer for QT-forlængelse og samtidig behandling med lægemidler, der forlænger QT-intervallet, fx fluconazol, tricykliske antidepressiva eller makrolider. Se også Antiarytmika.

Baggrund: Kan anvendes ved kortvarig behandling i 1. trimester. Der er data for ca. 3.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på uønsket fosterpåvirkning. Da dyreforsøg hos juvenilt afkom hos primater har vist tegn på bruskskader, er der forbehold for anvendelse hos børn og nyfødte. Dette er dog aldrig med sikkerhed påvist i humane data, og validiteten af denne ekstrapolation er omdiskuteret. Behandling frarådes i 2. og 3. trimester.  

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er 2,6 %, hvilket almindeligvis er betryggende lavt. Pseudomembranøs colitis er beskrevet hos et to måneder gammelt barn, hvor moderen indtog ciprofloxacin i 6 dage.
Generelt har fluorquinoloner ikke været anvendt til børn på grund af bekymring for skader på voksende led, som er set i dyreforsøg. Humane studier tyder dog ikke på en risiko.  

• Infusionsvæske: Generelt gælder, at intravenøst drop og/eller indsprøjtninger af mere end 100 ml væske over 12 timer er forbudt med undtagelse af lovligt modtaget behandling i forbindelse med behandling på hospital, kirurgiske procedurer eller kliniske diagnostiske undersøgelser.
• Tabletter: Kan anvendes.

• Hæmmer specifikt bakteriens DNA-gyrase.
• Hæmningen resulterer i bakteriedrab.
• Den tilsvarende humane topoisomerase er så forskellig fra gyrasen, at ciprofloxacin ikke har nogen virkning på de menneskelige cellers DNA.
• Mikrobiologisk virkningsspektrum
  • Ciprofloxacin er relativt bredspektret.
  • Det er primært virksomt over for næsten alle gramnegative stave.
  • Det gælder således Enterobacterales, hvor MIC ligger mellem 0,06 og 0,25 mikrogram/ml.
  • Forekomsten af ciprofloxacinresistente enterobakterier er dog stigende i Danmark.
  • Det er også virksomt over for de øvrige gramnegative stave, således:
    • Pseudomonas spp.
    • Aeromonas spp.
    • Pasteurella spp.
    • Haemophilus spp.
    • Campylobacter spp.
    • Legionella spp.
    • Acinetobacter spp.
    • Brucella spp.
      For disse mikroorganismer ligger MIC under 0,5 mikrogram/ml.
  • Det er særdeles virksomt over for Neisseria meningitidis med MIC-værdier under 0,01 mikrogram/ml.
  • Over for de grampositive bakterier er ciprofloxacin også effektivt med MIC-værdier på ca. 0,5-1,0 mikrogram/ml, dog med undtagelse af stafylokokker, enterokokker og pneumokokker, som må betegnes som resistente.
  • Listeria monocytogenes og Corynebacteria er følsomme.
  • Anaerobe bakterier er - bortset fra peptostreptokokker - resistente over for ciprofloxacin.
  • De fleste Chlamydia trachomatis og Nocardia spp. er resistente.
  • Øverste grænse for MIC for bakterier, som kan betegnes som fuldt følsomme over for ciprofloxacin, er 1 mikrogram/ml.

• Fordelingsvolumen 2-3 l/kg.
• Metaboliseres til mindre aktive metabolitter
• Plasmahalveringstid 4-7 timer.
• Ca. 45 % udskilles uændret gennem nyrerne.
• Oral administration. Absorberes fra tyndtarmen. Biotilgængelighed 70-80 %. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.