Generel information
Relevante links
Syntetisk analog til "gonadotropin-releasing hormone" (GnRH). Polypeptid.
Anvendelsesområder
- Prostatacancer
- Endometriose
- Central pubertas præcox (piger < 9 år og drenge < 10 år).
Leuprorelin bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til ovennævnte sygdomme og deres behandling.
Dispenseringsform
Pulver og solvens til injektionsvæske, suspension, i fyldt injektionssprøjte. 1 injektionssprøjte indeholder 3,75 mg eller 11,25 mg leuprorelinacetat.
Doseringsforslag
Prostatacancer
- 3,75 mg s.c. hver 4. uge eller
- 11,25 mg s.c. hver 3. måned.
Behandlingseffekten bør kontrolleres klinisk og endokrinologisk (ved kontrol af S-testosteron).
Endometriose
- 3,75 mg s.c. hver 4. uge eller
- 11,25 mg s.c. hver 12. uge.
Behandlingen indledes på 1.-5. cyklusdag. Behandlingen må højst gives i 6 måneder på grund af risiko for demineralisering af knoglerne, se dog bivirkninger.
Pubertas præcox
- Børn ≥ 20 kg. 3,75 mg s.c. hver måned eller 11,25 mg s.c. hver 3. måned.
- Børn < 20 kg. 1,88 mg s.c. hver måned eller 5,625 mg s.c. hver 3. måned.
Administrationen skal ske med 30 henholdsvis 90 +/- 2 dages mellemrum for at forebygge tilbagefald af symptomerne.
Forsigtighedsregler
- Der er rapporteret ændringer i glucosetolerancen hos mænd i behandling med GnRH-analoger, og patienter med diabetes mellitus bør monitoreres hyppigere.
- Der er rapporteret om øget risiko for myokardieinfarkt, apopleksi og pludselig hjertedød hos mænd i behandling med GnRH-analoger, og patienter med kardiovaskulære risikofaktorer bør evalueres, før leuprorelinbehandling initieres, og bør monitoreres for kardiovaskulær sygdom under behandlingen.
- Androgen deprivationsbehandling kan forlænge QT-intervallet. Hos patienter med risikofaktorer for QT-forlængelse i anamnesen og hos patienter, der samtidig får lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet (se interaktioner), skal risikoen for torsades de pointes vurderes, før behandlingen med leuprorelin påbegyndes.
Bivirkninger
| Meget almindelige (> 10%) | Reaktioner på indstiksstedet.
Hedeture. Knoglesmerter. Øget svedtendens. Dysuri, Nedsat libido, Nykturi, Testikelatrofi. |
| Almindelige (1-10%) | Nedsat appetit, Træthed, Vægtændring.
Forhøjede leverenzymer. Perifere ødemer. Gynækomasti. Hovedpine, Humørforstyrrelser, Paræstesier, Søvnløshed. |
| Ikke almindelige (0,1-1%) | Anafylaktisk reaktion. |
| Ikke kendt | Forlænget QT-interval, Interstitiel lungesygdom. |
Bivirkninger er i øvrigt:
- Kvinder: Ved anvendelse i mere end 6 måneder kan der forekomme væsentlig demineralisering af knoglerne (osteoporose). Disse bivirkninger kan modvirkes ved samtidig indgift af estradiol 2-4 mg dgl. eller af et lavdosis kombinationspræparat med østrogen og gestagen. Tilbagetrækningsblødning kan forekomme i løbet af de første få uger af behandlingen. Gennembrudsblødning kan forekomme senere i behandlingen.
- Hos mænd: Ses initialt forbigående forhøjelse af serum-testosteron samt evt. midlertidig stigning i forekomsten af knoglesmerter, evt. forværring i ureterobstruktion eller rygmarvskompression som følge af forbigående vækststimulation af primær tumor eller metastaser. Dette kan modvirkes ved behandling med et antiandrogen i indledningsfase.
- Børn: Initialt ses kortvarig opblussen af kønshormonniveauet efterfulgt af et fald til værdier inden for det præpubertære normalområde. Pga. denne virkning kan der opstå bivirkninger, især i starten af behandlingen.
Interaktioner
Kombinationsbehandling med lægemidler, som er kendt for at forlænge QT-intervallet, eller lægemidler, som kan inducere torsades de pointes, såsom antiarytmika af klasse III (fx dronedaron, sotalol og amiodaron), metadon, moxifloxacin og antipsykotika, skal vurderes nøje. Se endvidere Medikamentelt forlænget QT-interval.
Graviditet
Baggrund: Der er ikke data, der tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Amning
Bloddonor
Doping
Anvendelse af leuprorelin medfører diskvalifikation af den sportsudøvende (gælder kun mænd).
Farmakodynamik
GnRH-agonist, som nedbrydes langsommere end det naturlige hormon.
Når leuprorelin gives kontinuerligt, supprimeres hypofysens gonadotropinsekretion og hormonproduktionen i testes.
Farmakokinetik
- Implantat. Efter s.c. injektion frigøres leuprorelin kontinuerligt over 4 uger (3,6 mg) hhv. 26 uger (5 mg). Selve implantatet absorberes.
- Parenteral administration. Efter s.c. injektion danner den injicerede opløsning et depot, hvorfra leuprorelin afgives kontinuerligt over et længere tidsrum (se doseringsforslag).
Egenskaber, håndtering og holdbarhed
Tilberedning af injektionsvæske
- Solvens i injektionssprøjtens bagerste kammer sprøjtes ind det forreste kammer med pulver.
- Sprøjten rystes forsigtigt, til suspensionen er homogen.
- Se endvidere medfølgende brugsvejledning.
Holdbarhed
- Må ikke opbevares i køleskab eller fryser.
- Brugsfærdig injektionsvæske bør anvendes umiddelbart.
Indholdsstoffer
Hjælpestoffer
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (A) | pulver og solvens til injektionsvæske, opl., sprøjte 3,75 mg (Abacus) | 066220 |
1 stk.
|
1.285,90 | 45,95 | |
| (A) | pulver og solvens til injektionsvæske, opl., sprøjte 3,75 mg (Abacus) | 441377 |
1 stk.
|
Udgået 12-08-2019 | ||
| (A) | pulver og solvens til injektionsvæske, opl., sprøjte 11,25 mg (Abacus) | 194576 |
1 stk.
|
3.793,35 | 45,18 |
Substitution
| pulver og solvens til injektionsvæske, opl., sprøjte 3,75 mg |
|---|
|
Prostap SR DCS (Parallelimport), Leuprorelin, pulver og solvens til injektionsvæske, opl., sprøjte 3,75 mg
|
