Generel information
Syntetisk analog til "gonadotropin-releasing hormone" (GnRH). Polypeptid.

Anvendelsesområder

- Prostatacancer
- Endometriose
- Central pubertas præcox (piger < 9 år og drenge < 10 år).
Leuprorelin bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til ovennævnte sygdomme og deres behandling.
Dispenseringsform

Pulver og solvens til injektionsvæske, suspension, i fyldt injektionssprøjte. 1 injektionssprøjte indeholder 3,75 mg eller 11,25 mg leuprorelinacetat.
Doseringsforslag

Prostatacancer
- 3,75 mg s.c. hver 4. uge eller
- 11,25 mg s.c. hver 3. måned.
Behandlingseffekten bør kontrolleres klinisk og endokrinologisk (ved kontrol af S-testosteron).
Endometriose
- 3,75 mg s.c. hver 4. uge eller
- 11,25 mg s.c. hver 12. uge.
Behandlingen indledes på 1.-5. cyklusdag. Behandlingen må højst gives i 6 måneder på grund af risiko for demineralisering af knoglerne, se dog bivirkninger.
Pubertas præcox
- Børn ≥ 20 kg. 3,75 mg s.c. hver måned eller 11,25 mg s.c. hver 3. måned.
- Børn < 20 kg. 1,88 mg s.c. hver måned eller 5,625 mg s.c. hver 3. måned.
Administrationen skal ske med 30 henholdsvis 90 +/- 2 dages mellemrum for at forebygge tilbagefald af symptomerne.
Forsigtighedsregler

- Der er rapporteret ændringer i glucosetolerancen hos mænd i behandling med GnRH-analoger, og patienter med diabetes mellitus bør monitoreres hyppigere.
- Der er rapporteret om øget risiko for myokardieinfarkt, apopleksi og pludselig hjertedød hos mænd i behandling med GnRH-analoger, og patienter med kardiovaskulære risikofaktorer bør evalueres, før leuprorelinbehandling initieres, og bør monitoreres for kardiovaskulær sygdom under behandlingen.
- Androgen deprivationsbehandling kan forlænge QT-intervallet. Hos patienter med risikofaktorer for QT-forlængelse i anamnesen og hos patienter, der samtidig får lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet (se interaktioner), skal risikoen for torsades de pointes vurderes, før behandlingen med leuprorelin påbegyndes.
- Der er rapporteret om idiopatisk intrakraniel hypertension (pseudotumor cerebri) under behandlingen. Patienterne advares om symptomer som svær eller gentagen hovedpine, synsforstyrrelser og tinnitus. Ved symptom forekomst, skal seponering overvejes.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Ubehag på indstiksstedet | |
Undersøgelser | Vægtøgning | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Knoglesmerter | |
Det reproduktive system og mammae | Impotens, Testikelatrofi | Nedsat libido |
Hud og subkutane væv | Erytem, Purpura | Øget svedtendens |
Vaskulære sygdomme | Hedeture | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Dyspepsi, Kvalme, Opkastning | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Undersøgelser | Forhøjet gamma-glutamyltransferase - GGT | Forhøjet ALAT/ASAT og laktatdehydrogenase, Forhøjet basisk fosfatase, Forhøjet plasma-kreatinkinase, Vægttab |
Metabolisme og ernæring | Nedsat eller øget appetit | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi | |
Nervesystemet | Hypæstesi, Myasteni, Paræstesier | Hovedpine |
Psykiske forstyrrelser | Depression, Humørforstyrrelser | Søvnforstyrrelser |
Nyrer og urinveje | Oliguri | Dysuri, Nykturi |
Det reproduktive system og mammae | Gynækomasti, Infertilitet, Vandladningsbesvær | |
Vaskulære sygdomme | Perifere ødemer | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Diarré | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Tørre slimhinder | |
Immunsystemet | Allergiske reaktioner | |
Nyrer og urinveje | Urinretention | |
Det reproduktive system og mammae | Testikelsmerter | |
Hud og subkutane væv | Tør hud | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Smagsforstyrrelser | |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaktion | |
Metabolisme og ernæring | Hyper- eller hypoglykæmi | |
Nervesystemet | Svimmelhed | |
Hud og subkutane væv | Alopeci | |
Vaskulære sygdomme | Hypertension, Hypotension, Lungeemboli, Trombose | |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Vaskulære sygdomme | Apopleksi* | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Undersøgelser | Fald i knoglemineraltætheden, Forlænget QT-interval | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Kramper | |
Nervesystemet | Benign intrakraniel trykstigning | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Interstitiel lungesygdom |
* Der er set tilfælde af hypofysær apopleksi efter den indledende administration af leuprorelin hos patienter med hypofyseadenom.
Bivirkninger i øvrigt:
- Kvinder: Ved anvendelse i mere end 6 måneder kan der forekomme væsentlig demineralisering af knoglerne (osteoporose). Disse bivirkninger kan modvirkes ved samtidig indgift af estradiol 2-4 mg dgl. eller af et lavdosis kombinationspræparat med østrogen og gestagen. Tilbagetrækningsblødning kan forekomme i løbet af de første få uger af behandlingen. Gennembrudsblødning kan forekomme senere i behandlingen.
- Mænd: Initialt forbigående forhøjelse af serum-testosteron samt evt. midlertidig stigning i forekomsten af knoglesmerter, evt. forværring i ureterobstruktion eller rygmarvskompression som følge af forbigående vækststimulation af primær tumor eller metastaser. Dette kan modvirkes ved behandling med et antiandrogen i indledningsfasen.
- Børn: Initialt ses kortvarig opblussen af kønshormonniveauet efterfulgt af et fald til værdier inden for det præpubertære normalområde. Pga. denne virkning kan der opstå bivirkninger, især i starten af behandlingen.
Interaktioner

Kombinationsbehandling med lægemidler, som er kendt for at forlænge QT-intervallet, eller lægemidler, som kan inducere torsades de pointes, såsom antiarytmika af klasse III (fx dronedaron, sotalol og amiodaron), metadon, moxifloxacin og antipsykotika, skal vurderes nøje.
Graviditet

Baggrund: Der er ikke data, der tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Amning

Bloddonor

Doping

Anvendelse af Leuprorelinacetat "Abacus Medicine" medfører diskvalifikation af den sportsudøvende, både i og uden for konkurrence. |
Farmakodynamik

- GnRH-agonist, som nedbrydes langsommere end naturligt GnRH.
- Når leuprorelin gives kontinuerligt, supprimeres hypofysens gonadotropinsekretion og hormonproduktionen i testes.
Farmakokinetik

Efter s.c. injektion danner den injicerede opløsning et depot, hvorfra leuprorelin afgives kontinuerligt over et længere tidsrum (se doseringsforslag).
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Tilberedning af injektionsvæske
- Solvens i injektionssprøjtens bagerste kammer sprøjtes ind det forreste kammer med pulver.
- Sprøjten rystes forsigtigt, til suspensionen er homogen.
- Se endvidere medfølgende brugsvejledning.
Holdbarhed
- Må ikke opbevares i køleskab eller fryser.
- Brugsfærdig injektionsvæske bør anvendes umiddelbart.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
pulver og solvens til injektionsvæske, opl., sprøjte | 3,75 mg (Abacus) |
Andre
|
|
11,25 mg (Abacus) |
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(A) | pulver og solvens til injektionsvæske, opl., sprøjte 3,75 mg (Abacus) | 066220 |
1 stk.
|
1.752,35 | 1.752,35 | 62,62 | |
(A) | pulver og solvens til injektionsvæske, opl., sprøjte 11,25 mg (Abacus) | 194576 |
1 stk.
|
4.043,20 | 4.043,20 | 48,16 |

