Anvendes til gynækologiske lidelser, hvor man ønsker en suppression af gonadotropinerne for at reducere de endogent producerede østrogener, fx ved endometriose, fibromyomer og pubertas praecox. Desuden til hæmning af de endogene gonadotropiner under stimulationsbehandling som led i in vitro-fertilisering (IVF). 

• Goserelin, Leuprorelin og Triptorelin er registreret til brug ved prostatacancer.
• Goserelin er endvidere godkendt til visse tilfælde af brystkræft.
• GnRH-analogen Nafarelin kan anvendes til præoperativ behandling af fibromyoma uteri. Herved mindskes fibromyomernes størrelse, hvilket kan lette operationen.

GnRH-agonister kan ligeledes anvendes til behandling før endometrieresektion og som alternativ til hCG til at "trigge" ovulation hos patienter, der gennemgår IVF-behandling i en antagonist protokol. Behandlingen anvendes særligt ved risiko for, at ovarielt overstimulationssyndrom kan udvikles. Det er en specialistopgave. 

Behandlingsstart med en GnRH-agonist bør ske i sidste del af lutealfasen fra ca. dag 21 i cyklus, eller på et tidspunkt hvor patienten tager P-piller og er på ca. 17. "P-pille dag".  

Ved IVF-behandling påbegyndes FSH-stimulationen efter ca. 2 ugers nedregulering. Samtidig opretholdes behandlingen med GnRH-agonisten. Denne behandlingsform synkroniserer follikelvæksten og forhindrer præmatur ovulation, idet patientens endogene LH forbliver lav under behandlingsforløbet.  

Ved behandling af prostatacancer anbefales det, på grund af den initiale stimulationsfase, at give et antiandrogen fem dage, før man begynder GnRH-agonist-behandlingen, og man fortsætter med at give antiandrogener de første uger derefter.  

Præparaterne har samme terapeutiske virkning, og præparatvalget bør derfor bestemmes af administrationsform, pris og ønske om behandlingsvarighed. 

Injektionsbehandling med Buserelin (andre anvendelsesområder):  

• Supplerende behandling ved in vitro-fertilisering. Dosis er initialt 0,5 mg/dag. Behandlingen bør indledes på 21. cyklusdag. Stimulation med gonadotropin påbegyndes normalt efter 2-3 ugers nedregulering. Under stimulationen fortsættes behandlingen med GnRH-agonisten (idet der så kun gives 0,2 mg/dag), indtil der gives hCG med henblik på ovulationsinduktion.
• Bemærk: Behandlingen bør foregå på specialafdeling eller hos speciallæge med særlig kendskab til ovennævnte sygdomme og deres behandling, samt med ultralydkontrol af follikelvækst.

Se præparatbeskrivelserne vedr. doseringer. 

En ulempe ved behandlingen er den initiale stimulationsfase. Påbegyndelse af behandling midt i cyklus skal således undgås på grund af stor risiko for udvikling af follikelcyster (såkaldt "flare-up").  

Påvirkes hypofysen kontinuerligt med en GnRH-agonist, sker der initialt en stimulation med frigørelse af øgede mængder gonadotropin. Efter 1-2 uger ses en suppression af FSH- og LH-sekretionen på grund af nedregulering af receptorfølsomheden i hypofysen. Dette medfører et fald i plasma-testosteron og -estradiol samt en reduktion af den gonadotropin-afhængige gonadefunktion. Denne reversible gonadotropin-hæmning kan fremkaldes uden påvirkning af de øvrige endokrine kirtlers funktion.  

GnRH-agonister administreres enten ved subkutan eller intramuskulær injektion, depotimplantation eller som næsespray. Dette princip kan anvendes terapeutisk ved tilstande, hvor kønshormonproduktion er uønsket, fx ved prostatacancer og visse gynækologiske lidelser.