Mysimba

A08AA62
 
 

Centralt virkende middel mod svær overvægt

Anvendelsesområder

Som supplement til kaloriereduceret kost og øget fysisk aktivitet til regulering af legemsvægt hos voksne med en BMI ved behandlingsstart på: 

  • > 30 kg/m2

eller 

  • > 27 kg/m2 og < 30 kg/m2 samtidig med en eller flere komorbidiiteter, fx type 2-diabetes, dyslipidæmi eller kontrolleret hypertension.

 

Hvis legemsvægten ved behandlingsstart ikke er reduceret med mindst 5 % efter 16 uger, bør behandlingen afbrydes. 

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 8 mg naltrexonhydrochlorid og 90 mg bupropionhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Voksne 

Uge  

Dosis  

Morgen 

Aften 

1 tablet 

1 tablet 

1 tablet 

2 tabletter 

1 tablet 

≥ 4 

2 tabletter 

2 tabletter 

 

Behov for fortsat behandling skal evalueres: 

  • efter 16 ugers behandling
  • årligt.

Bemærk: 

  • Glemt dosis bør ikke tages.
  • Depottabletterne skal synkes hele med et glas vand.
  • Må ikke tygges eller knuses.
  • Bør tages sammen med mad.

Nedsat nyrefunktion

Kontraindiceret

  • GFR 0-10 ml/min.

    Kontraindiceret ved nyresvigt i slutstadiet. 

Dosisjustering

  • GFR 10-60 ml/min.
    • Voksne. Uge 1: 1 tablet morgen.
    • Voksne. Uge ≥ 2: 1 tablet morgen og 1 tablet aften.

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Ved let nedsat leverfunktion:
    • Voksne. Uge 1: 1 tablet morgen.
    • Voksne. Uge ≥ 2: 1 tablet morgen og 1 tablet aften.
  • Bør ikke anvendes ved moderat nedsat leverfunktion.
  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

Se endvidere

Kontraindikationer

  • Ukontrolleret hypertension.
  • Krampeanfald eller anamnese hermed.
  • CNS-tumor.
  • Igangværende akut afvænning mht.:
  • Anamnese med bipolar lidelse.
  • Samtidig behandling med andre lægemidler, der indeholder bupropion eller naltrexon.
  • Bulimi eller anorexia nervosa som nuværende eller tidligere diagnose.
  • Afhængighed af kronisk opioid- eller opioid-agonist-behandling.
  • Samtidig brug af MAO-hæmmere, se Interaktioner vedr. periode efter seponering.

Forsigtighedsregler

  • Ved forhøjet risiko for nedsat nyrefunktion bør eGFR vurderes før behandlingsstart.
  • Bør ikke anvendes ved:
    • Ældre > 75 år
    • Børn og unge < 18 år, da erfaring savnes.
  • Forsigtighed ved:
    • Ældre 65-75 år
    • Prædisposition for krampeanfald
    • Kontrolleret hypertension
    • Aktiv koronararteriesygdom
    • Anamnese med cerebrovaskulær sygdom
    • Anamnese med mani.
  • Tæt monitorering under behandlingen mht. psykiske ændringer inkl. suicidaladfærd.
  • Fravær af opioider kan evt. verificeres med en urintest for opioider eller en provokationstest med naloxon før naltrexonbehandlingen startes.
  • Patienten bør advares om, at forsøg på at omgå naltrexons blokerende virkning ved indtag af opioider kan resultere i akut opioidforgiftning, som kan være livstruende.
  • Patienten bør bære et kort på sig, der anfører, at vedkommende er i naltrexonbehandling.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Mave-tarm-kanalen Kvalme, obstipation, opkastning
Nervesystemet Hovedpine
Almindelige (1-10 %)
Hjerte Palpitationer, øget hjertefrekvens
Øre og labyrint Tinnitus
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Mundtørhed, smagsforstyrrelser
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Svimmelhed Træthed
Nervesystemet Sedation, tremor
Psykiske forstyrrelser Angst, nervøsitet Døsighed, irritabilitet, søvnløshed
Hud og subkutane væv Alopeci Hudkløe, hududslæt, øget svedtendens
Vaskulære sygdomme Hypertension Hedeture
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Hjerte Takykardi
Mave-tarm-kanalen Gastro-øsofageal refluks
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Balanceforstyrrelser Kraftesløshed
Lever og galdeveje Cholecystitis
Immunsystemet Hypersensitivitet Urticaria
Undersøgelser Forhøjede leverenzymer, forhøjet plasma-kreatinin
Metabolisme og ernæring Tørst, øget appetit
Nervesystemet Hukommelsesbesvær
Psykiske forstyrrelser Agitation, dissociative symptomer, humørforstyrrelser Abnorme drømme, anspændthed
Det reproduktive system og mammae Erektil dysfunktion
Vaskulære sygdomme Varmefølelse
Sjældne (0,01-0,1 %)
Mave-tarm-kanalen Caries, hernia, hæmatokeksi, hævelse af tunge, læber og tandkød, tandsmerter
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Perifer kuldefornemmelse, temperaturstigning
Lever og galdeveje Hepatotoksicitet
Immunsystemet Angioødem
Undersøgelser Nedsat hæmatokritværdi, nedsat lymfocyttal
Metabolisme og ernæring Dehydrering
Knogler, led, muskler og bindevæv Kramper Kæbesmerter
Nervesystemet Bevidsthedstab, paræstesier
Psykiske forstyrrelser Hallucinationer
Nyrer og urinveje Pludselig vandladningstrang
Det reproduktive system og mammae Vaginalblødning Brystsmerter, menstruationsforstyrrelser, vaginal tørhed
Vaskulære sygdomme Synkope
Ikke kendt hyppighed
Blod og lymfesystem Lymfadenopati
Øre og labyrint Øresmerter
Øjne Sløret syn, øjensmerter Fotofobi, tåreflåd, øjenirritation
Mave-tarm-kanalen Gastro-duodenale ulcera Diarré, flatulens, hæmorider
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Kuldegysninger
Lever og galdeveje Hepatitis
Immunsystemet Stevens-Johnsons syndrom
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Serotoninsyndrom
Undersøgelser Blodtryksændringer
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi, rhabdomyolyse Myalgi
Nervesystemet Dystoni, parkinsonisme
Psykiske forstyrrelser Aggressivitet, depression, følelsesmæssig labilitet, koncentrationsbesvær, konfusion, psykose, suicidale tanker eller adfærd Mareridt, rastløshed, øget energi
Nyrer og urinveje Urinretention Dysuri, hyppig vandladning
Det reproduktive system og mammae Nedsat libido
Luftveje, thorax og mediastinum Dysfoni, dyspnø Hoste, nasal irritation
Hud og subkutane væv Erythema multiforme Acne

Serotoninsyndrom kan forekomme som en konsekvens af en interaktion mellem bupropion og et serotonergt lægemiddel, fx SSRI eller SNRI

Interaktioner

  • Samtidig brug af MAO-hæmmere kan medføre alvorlige bivirkninger. Kombination er kontraindiceret. Behandling med naltrexon/bupropion må først påbegyndes mindst 14 dage efter seponering af MAO-hæmmer(e).
  • Samtidig afvænning af kronisk opioid- eller opioid-atagonist-behandling eller akut opiat-afvænning er kontraindiceret.
  • Effekten af opioider kan mindskes eller udeblive.
  • Indgift af store doser opioider med lang halveringstid (fx methadon) eller i depotformulering til personer i naltrexonbehandling kan medføre respirationsdepression og livstruende opioidforgiftning, når blokaden ophører.
  • Bupropion hæmmer CYP2D6, (der er beskrevet en 5-dobling af AUC af desipramin). Der er derfor teoretisk mulighed for hæmmet omsætning af de lægemidler, som omsættes af CYP2D6, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Clopidogrel øger AUC for bupropion ca. 60 % gennem hæmning af CYP2D6.
  • Ritonavir og efavirenz kan nedsætte AUC for bupropion med henholdsvis 65 % og 55 %.
  • Carbamazepin kan nedsætte AUC for bupropion 10 gange gennem induktion af bupropions omsætning i CYP3A4. Kombinationen bør undgås.
  • Bupropion nedsætter AUC for digoxin. Patienten bør observeres for symptomer på digoxinforgiftning efter seponering af bupropion.

Graviditet

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ingen humane data for kombinationspræparatet. For bupropion er der tegn på øget risiko for fosterskadelig effekt. For naltrexon er der utilstrækkelige data til et meningsfyldt risikoestimat. 

Referencer: 3711, 4179

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ingen kvantitative data for udskillelse af naltrexon i modemælk. Bupropion udskilles i lav mængde med en relativ vægtjusteret dosis på < 2 %. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).

Farmakodynamik

Bupropion 

  • Hæmmer genoptagelsen af dopamin og noradrenalin ved at blokere henholdsvis dopamins transportprotein (DAT) og noradrenalins transportprotein (NET). Mængden af dopamin og noradrenalin uden for nervecellen øges derved.

Naltrexon 

  • Blokerer effekten af opioider ved kompetitivt at binde sig til opioidreceptorerne. Naltrexon fortrænger tilstedeværende opioidagonister og forhindrer efterfølgende administreret opioid i at virke.

Mekanismen for den appetitundertrykkende virkning af kombinationen er ikke klarlagt. 

Farmakokinetik

Naltrexon 

  • Biotilgængelighed 5-6 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
  • Fordelingsvolumen 81,4 l/kg.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
  • Metaboliseres i leveren til bl.a. den aktive metabolit 6-β-naltrexol.
  • Plasmahalveringstid ca. 5 timer (naltrexon) og ca. 13 timer (6-β-naltrexol).
  • < 1 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Bupropion 

  • Biotilgængelighed ca. 90 %.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 3 timer.
  • Metaboliseres i leveren primært via CYP2B6 til flere farmakologisk aktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 20 timer (bupropion) og ca. 35 timer (aktive metabolitter).
  • Ca. 85 % udskilles gennem nyrerne i form af aktive metabolitter.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(A) depottabletter 8 mg/90 mg (kan dosisdisp.) 190131
112 stk. (blister)
838,05 7,48
(A) depottabletter 8 mg/90 mg (kan dosisdisp.) 483600
112 stk. (blister) (Orifarm)
908,80 8,11

Foto og identifikation

Depottabletter  8 mg/90 mg

Præg:
NB-890
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 12,1 x 12,1
depottabletter 8 mg/90 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021; , https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)


4179. Louik C, Kerr S, Mitchell AA. First-trimester exposure to bupropion and risk of cardiac malformations. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2014; 23(10):1066-75, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24920293 (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

22.09.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 16. maj 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...