Telotristat hæmmer produktionen af serotonin ved carcinoidt syndrom.
Anvendelsesområder
Diarré i forbindelse med carcinoidt syndrom i kombination med somatostatinanalog (SSA), hvor SSA alene ikke er tilstrækkelig.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 250 mg telotristatethyl.
Doseringsforslag
Voksne. 250 mg 3 gange dgl.
Bemærk:
- Ved udebleven respons inden for 12 uger bør behandlingen revurderes.
- Glemt dosis springes over, og næste dosis tages på sædvanligt tidspunkt.
- Ved kombination med korttidsvirkende octreotid skal octreotid administreres mindst 30 minutter efter telotristat.
Børn og unge
-
Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring
0-17 årErfaring savnes ved behandling af børn og unge under 18 år. Sikkerhed og virkning er ikke klarlagt. Der foreligger ingen data.
Håndtering
| filmovertrukne tabletter 250 mg |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages med mad.
Oplysningerne kan muligvis afvige fra produktresumé. Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler .
Nedsat leverfunktion
- Let til moderat nedsat leverfunktion kan øge plasmakoncentrationen. Dosisreduktion kan være nødvendig.
- Erfaring savnes ved stærkt nedsat leverfunktion.
Forsigtighedsregler
Telotristat reducerer afføringsfrekvensen, og derfor skal der observeres for obstipation.
Bivirkninger
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Kvalme |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
| Undersøgelser | Forhøjet gamma-glutamyltransferase - GGT | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Flatulens, Meteorisme, Obstipation | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Temperaturstigning | |
| Undersøgelser | Forhøjet ALAT/ASAT og basisk fosfatase | |
| Metabolisme og ernæring | Hypofagi | |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Psykiske forstyrrelser | Depression | |
| Vaskulære sygdomme | Perifere ødemer | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Fækalom, Tarmobstruktion | |
Kliniske aspekter
- Gastrointestinale bivirkninger som mavesmerter, udspilet abdomen og flatulens er oftest milde eller moderate og begrænser ikke behandlingen.
- Forstoppelse blev rapporteret hos ca. 5% og er dosisrelateret.
Interaktioner
- Kan evt. hæmme effekten af lægemidler, som er substrater for CYP3A4; fx midazolam, everolimus, sunitinib, simvastatin, amlodipin, ciclosporin og hormonale kontraceptiva. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Telotristat kan ændre eksponeringen af CES2-substrater, fx capecitabin, flutamid, irinotecan eller prasugrel. Hvis samtidig brug ikke kan undgås, skal der monitoreres for suboptimal virkning og sikkerhedsmæssige hændelser.
Graviditet
Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Se også: Klassifikation - graviditet
Amning
Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk.
Bloddonor
Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.
Doping
|
Ingen restriktioner |
Alkohol
Alkohol og Xermelo påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser.
Farmakodynamik
Telotristatethyl og dets aktive metabolit telotristat hæmmer L-tryptophanhydroxylase (TPH1), der indgår i biosyntesen af serotonin.
Øget serotonin-niveau ses ved carcinoidt syndrom, og hæmning af TPH1 lindrer gastro-intestinale symptomer forbundet med carcinoidt syndrom, bl.a. diarré.
Farmakokinetik
- Telotristatethyl absorberes hurtigt og omdannes næsten fuldstændigt til den aktive metabolit telotristat.
- Plasmahalveringstid ca. 0,6 time (telotristatethyl og ca. 5 timer (aktive metabolit ved enkeltdosis) og ca. 11 timer (aktive metabolit ved gentagne doser).
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| filmovertrukne tabletter | 250 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter
250 mg
(kan dosisdisp.)
Xermelo |
372246 |
90 stk. (blister)
|
12.324,30 | 136,94 | 410,81 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter
250 mg
(kan dosisdisp.)
Xermelo |
583474 |
90 stk. (blister) (Orifarm)
|
12.324,30 | 136,94 | 410,81 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 250 mg |
| Præg: |
T-E, 250
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 7,5 x 17 |
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen eller det myndighedsgodkendte produktresumé. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinvirksomhedernes information med andre kilder. Lægemiddelbeskrivelsen og anden information i Medicin.dk’s produkter er til generel vejledning og kan ikke erstatte professionel medicinsk rådgivning.
Konsulter altid en læge eller anden sundhedsprofessionel ved spørgsmål om medicin, dosering eller behandling.
Læs mere om Brugervilkår og ansvar .
