Generel information
Relevante links
Telotristat hæmmer produktionen af serotonin ved carcinoidt syndrom.

Anvendelsesområder

Diarré i forbindelse med carcinoidt syndrom i kombination med somatostatinanalog (SSA), hvor SSA alene ikke er tilstrækkelig.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 250 mg telotristatethyl.
Doseringsforslag

Voksne. 250 mg 3 gange dgl.
Bemærk:
- Tabletterne skal tages sammen med mad.
- Ved udebleven respons inden for 12 uger bør behandlingen revurderes.
- Glemt dosis springes over, og næste dosis tages på sædvanligt tidspunkt.
- Ved kombination med korttidsvirkende octreotid skal octreotid administreres mindst 30 minutter efter telotristat.
Nedsat leverfunktion

- Let til moderat nedsat leverfunktion kan øge plasmakoncentrationen. Dosisreduktion kan være nødvendig.
- Erfaring savnes ved stærkt nedsat leverfunktion.
Forsigtighedsregler

Telotristat reducerer afføringsfrekvensen, og derfor skal der observeres for obstipation.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Kvalme |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Undersøgelser | Forhøjet gamma-glutamyltransferase - GGT | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Flatulens, Meteorisme, Obstipation | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Temperaturstigning | |
Undersøgelser | Forhøjet ALAT/ASAT og basisk fosfatase | |
Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Psykiske forstyrrelser | Depression | |
Vaskulære sygdomme | Perifere ødemer | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Fækalom, Tarmobstruktion |
Interaktioner

- Kan evt. hæmme effekten af lægemidler, som er substrater for CYP3A4; fx midazolam, everolimus, sunitinib, simvastatin, amlodipin, ciclosporin og hormonale kontraceptiva. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Telotristat kan ændre eksponeringen af CES2-substrater, fx capecitabin, flutamid, irinotecan eller prasugrel. Hvis samtidig brug ikke kan undgås, skal der monitoreres for suboptimal virkning og sikkerhedsmæssige hændelser.
Graviditet

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Amning

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk.
Bloddonor

Farmakodynamik

Telotristatethyl og dets aktive metabolit telotristat hæmmer L-tryptophanhydroxylase (TPH1), der indgår i biosyntesen af serotonin.
Øget serotonin-niveau ses ved carcinoidt syndrom, og hæmning af TPH1 lindrer gastro-intestinale symptomer forbundet med carcinoidt syndrom, bl.a. diarré.
Farmakokinetik

- Telotristatethyl absorberes hurtigt og omdannes næsten fuldstændigt til den aktive metabolit telotristat.
- Plasmahalveringstid ca. 0,6 time (telotristatethyl og ca. 5 timer (aktive metabolit ved enkeltdosis) og ca. 11 timer (aktive metabolit ved gentagne doser).
Håndtering af kapsler og tabletter

filmovertrukne tabletter 250 mg, SERB Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages med mad.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
filmovertrukne tabletter | 250 mg |
Farve
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(BEGR) | filmovertrukne tabletter 250 mg (kan dosisdisp.) | 372246 |
90 stk. (blister)
|
12.746,85 | 141,63 | 424,90 | |
(BEGR) | filmovertrukne tabletter 250 mg (kan dosisdisp.) | 583474 |
90 stk. (blister) (Orifarm)
|
12.746,85 | 141,63 | 424,90 |
Foto og identifikation

![]() Filmovertrukne tabletter 250 mg |
Præg: |
T-E, 250
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 7,5 x 17 |

