Generel information
Alkoholabstinensunderstøttende middel.

Anvendelsesområder

Alkoholrelaterede problemer hos patienter med ønske om foreløbig eller varig afholdenhed. Anvendes kun i kombination med psykosocial behandling.
Dispenseringsform

Brusetabletter. 1 brusetablet indeholder 200 mg (delekærv) eller 400 mg (krydskærv) disulfiram.
Doseringsforslag

- Initialt sædvanligvis 200-400 mg 2-3 gange om ugen.
- Derefter sædvanligvis 100-200 mg dgl. eller 600-800 mg 2 gange ugentlig.
- I visse tilfælde kan der være behov for højere dosis eller hyppigere dosering.
- Nogle patienter kan, efter en periode med regelmæssig dosering, nøjes med p.n.-dosering ved risiko for alkoholindtag.
Bemærk:
- Brusetabletterne opløses i et glas vand.
- Brusetabletterne kan synkes, hele, halve eller kvarte.
- Busetabletterne kan knuses.
- Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
- Tages konsekvent med mad eller uden mad.
- Dosis bør tages om morgenen.
- Personalerisiko: Kan fremkalde eksem ved hudkontakt hos plejepersonale, der udleverer tabletterne.
Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, betinget
-
GFR 0-30 ml/min.
Forsigtighed ved nyreinsufficiens, da metabolitterne hovedsageligt udskilles gennem urinen.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Kontraindikationer

- Inkompenseret hjertelidelse på grund af risiko for alkohol/disulfiramreaktion
- Manifest psykose
- Alvorlig personlighedsforstyrrelse
- Alvorlig organisk hjernelidelse
- Hypertension
- Indgift til personer med alkohol i organismen.
Forsigtighedsregler

- Forsigtighed ved:
- Epilepsi
- Nyreinsufficiens
- Diabetes mellitus
- Kronisk lungesygdom
- Hyper- eller hypotyroidisme
- Psykose i anamnesen.
- Risiko for nedsat metabolisering til den aktive metabolit og reduceret eller manglende alkohol/disulfiramreaktion ved leversygdom.
- Måling af ALAT anbefales før behandlingsstart, særlig ved klinisk mistanke om leverlidelse eller leverlidelse i anamnesen. Selv om der er alkoholinduceret forhøjelse af ALAT, kan behandlingen påbegyndes, idet man så skal kontrollere, at ALAT normaliseres ved alkoholafholdenhed. Under den videre behandling er der ikke grundlag for kontrol af ALAT, medmindre patienten frembyder kliniske symptomer på leverpåvirkning (kvalme, almen utilpashed, træthed etc.) eller tidligere har haft en leverlidelse.
- Risiko for alvorlig leverskade: Alvorlig leverskade forekommer hos 1 ud af 10.000-30.000 behandlede pr. år og ses oftest efter 2-12 ugers behandling (3773). Patienten bør instrueres om at søge læge ved symptomer på hepatitis.
- Ved kraftig alkohol/dilsufiramreaktion forekommer besvimelse, stærkt blodtryksfald og kollaps, i sjældne tilfælde hjertestop.
Behandling af kraftig reaktion er lejring med hovedet lavt. I tilfælde af truende kredsløbskollaps, blodtryksfald m.v. gives tillige dopamin i.v. Lettere reaktioner afsvækkes af antihistaminika.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Kvalme, Metalsmag, Opkastning |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Psykiske forstyrrelser | Depression, Mani | Søvnighed |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Immunsystemet | Hypersensitivitet | |
Det reproduktive system og mammae | Seksuelle forstyrrelser | Nedsat libido |
Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Øjne | Opticus neuritis | |
Lever og galdeveje | Icterus | |
Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser | |
Nervesystemet | Neuropati (motorisk og sensorisk) | |
Psykiske forstyrrelser | Psykose | |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Lever og galdeveje | Fulminant levercellenekrose |
- De neurologiske bivirkninger ses hovedsageligt efter måneders behandling og er langsomt reversible.
- De psykiske bivirkninger ses oftest ved tidligere depression eller psykose.
- Leverskader er normalt reversible, men dødsfald pga. levernekrose er set.
Interaktioner

- Absorption kan nedsættes ved samtidig indtagelse af antacida indeholdende divalente kationer. Store doser ferrosalte hæmmer ligeledes absorptionen.
- Antikoagulationsvirkningen af warfarin forstærkes.
- Akutte forvirringstilstande kan opstå ved samtidig indgift af metronidazol.
- Nedbrydningen af phenytoin og theophyllin hæmmes, således at virkningen af disse forstærkes. Også nedbrydningen af diazepam og chlordiazepoxid (men ikke af lorazepam, midazolam, oxazepam og zolpidem) hæmmes.
Graviditet

Baggrund: Der er data for ca. 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Datamængden tillader ikke at udelukke en øget risiko.
Se endvidere Midler mod alkoholmisbrug og -afhængighed.
Amning

Bloddonor

Forgiftning

1-2 døgn efter indtagelse: Stupor, somnolens, ataksi, motorisk uro, konfusion, delirium. Forgiftningsvarighed 2-3 uger.
Farmakodynamik

Disulfiram hæmmer enzymet aldehyddehydrogenase og hæmmer derved alkohols nedbrydning på overgangen fra acetaldehyd til eddikesyre. Hvis der drikkes alkohol, fremkaldes en akut acetaldehydforgiftning.
Reetablering af aldehyddehydrogenases aktivitet kræver ny syntese af enzymet, hvilket normalt tager en uge eller mere.
Der er store individuelle forskelle i tolerancen, ligesom størrelsen af disulfiramdosis har betydning. Ved normal disulfiramdosering er ca. 2 g alkohol nok til at udløse en let, men mærkbar reaktion. Reaktion er dog set efter indtagelse af mindre end 2 g alkohol.
Den irreversible hæmning af aldehyddehydrogenasen er først maksimal efter 3 døgns behandling. Ved adækvat behandling medfører alkoholindtagelse typisk disulfiram-alkoholreaktion i løbet af 5-10 minutter. Virkningsvarighed 7-14 dage efter seponering.
Farmakokinetik

- Disulfiram er en prodrug, som omdannes i leveren til den aktive substans Me-DTC.
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 4 timer (Me-DTC).
- Plasmahalveringstid ca. 10 timer (Me-DTC).
- Metabolitterne udskilles overvejende gennem nyrerne. En vis del genfindes i udåndingsluften som kuldisulfid.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Holdbarhed
Opbevares i original beholder tæt lukket for at beskytte mod fugt og lys.
Håndtering af kapsler og tabletter

brusetabletter 200 mg, TEVA Delekærv |
brusetabletter 200 mg, TEVA (2care4) kærv: ikke oplyst |
Mad og drikke
Tages konsekvent med mad eller uden mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Kan synkes hele eller halve.
Opløses i et glas vand.
brusetabletter 400 mg, TEVA Krydskærv |
Mad og drikke
Tages konsekvent med mad eller uden mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Kan synkes, hele, halve eller kvarte.
Opløses i et glas vand.
brusetabletter 400 mg, TEVA (2care4) kærv: ikke oplyst |
Mad og drikke
Tages konsekvent med mad eller uden mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Kan synkes hele.
Opløses i et glas vand.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
brusetabletter | 200 mg | ||
200 mg (2care4) | |||
400 mg | |||
400 mg (2care4) |
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | brusetabletter 200 mg | 095117 |
100 stk.
|
547,45 | 5,47 | 5,47 | |
(B) | brusetabletter 200 mg (2care4) | 473784 |
100 stk.
|
547,45 | 5,47 | 5,47 | |
(B) | brusetabletter 400 mg | 095588 |
50 stk.
|
Udgået 15-05-2023 | |||
(B) | brusetabletter 400 mg (2care4) | 437277 |
50 stk.
|
670,55 | 13,41 | 6,71 |
Foto og identifikation

![]() Brusetabletter 200 mg |
Præg: |
CD, C
|
Kærv: | Delekærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 11 x 11 |
![]() Brusetabletter 400 mg |
Præg: |
CJ
|
Kærv: | Krydskærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 15 x 15 |
Referencer

3773. LiverTox. 2022, https://livertox.nih.gov/ (Lokaliseret 24. februar 2022)
3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
3878. Briggs GG, Freeman RK, Towers CV et al. Briggs: Drugs in Pregnancy and Lactation. Wolters Kluwer. 2021; 12th Edition, https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/ovid/briggs-drugs-in-pregnancy-and-lactation-a-reference-guide-to-fetal-and-neonatal-risk-730 (Lokaliseret 24. februar 2022)

