Baclofen "Sintetica"

M03BX01
 
 
Antispastikum med virkning på mono- og polysynaptiske reflekser.

Anvendelsesområder

  • Kroniske spastiske tilstande forårsaget af lidelser i centralnervesystemet.
  • Er til patienter i alderen 4 til 18 år kun indiceret ved alvorlig kronisk spasticitet af cerebral eller spinal årsag (forbundet med skade, multiple sklerose eller andre rygmarvssygdomme), som ikke responderer på antispastisk behandling givet oralt, og/ eller som oplever uacceptable bivirkninger ved effektive orale doser.

Andre anvendelsesområder

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 0,05 mg baclofen 

Infusionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 0,5 mg eller 2 mg baclofen. 

Doseringsforslag

Administreres som enkelt testdosis, bolusinjektion (via spinalt kateter eller intratekalt kateter) eller kontinuerligt ved anvendelse af implanterbar pumpe. 

  • På grund af stor individuel variation i de effektive terapeutiske doser skal hver patient gennemgå en initial screeningfase med intratekal bolusinjektion efterfulgt af en meget omhyggelig individuel dosistitrering, før vedligeholdelsesbehandling påbegyndes.
  • Initial testdosis. Sædvanligvis 50 (75) mikrogram administreret via spinalt kateter eller intratekalt kateter. Dosis øges med 25 mikrogram hver 24. time, indtil et respons af 4-8 timers varighed er nået. Dosis bør gives over mindst 1 min. Ved indgift af første dosis skal genoplivningsudstyr være klar til brug. Hos patienterne skal der ses et udtalt fald i muskeltonus og/eller frekvens og/eller sværhedsgrad af spasmerne for at komme i betragtning til behandling. Patienter, som ikke responderer på 100 mikrogram testdosis, bør ikke gives højere doser eller indstilles til behandling med kontinuerlig intratekal infusion.
  • Dosistitrering. Den initiale dosis af baclofen beregnes ved at fordoble den testdosis, som gav en positiv effekt, og denne dosis administreres over 24 timer, medmindre effekten af testdosis holdt sig i mere end 12 timer. I dette tilfælde bør den daglige startdosis være testdosis administreret over 24 timer. Dosis må ikke øges i de første 24 timer. Derefter øges dosis langsomt, til den ønskede effekt er opnået. Daglig dosisøgning højst 10-30 % hos patienter med spasticitet af spinal årsag og højst 5-15 % hos patienter med spasticitet af cerebral årsag.
  • Vedligeholdelsesdosis.
    • Voksne. Sædvanligvis 300-800 mikrogram dgl. hos patienter med spasticitet af spinal årsag, hvor dosis kan variere mellem 12 og 2.003 mikrogram dgl. Hos patienter med spasticitet af cerebral årsag ligger vedligeholdelsesdosis for langtidsbehandling med kontinuerlig infusion i området fra 22-1.400 mikrogram dgl. med en gennemsnitlig daglig dosis på 276 mikrogram dgl. efter 12 måneders behandling og 307 mikrogram dgl. efter 24 måneders behandling.
    • Børn og unge (4-18 år). Den initiale vedligeholdelsesdosis for langtids, kontinuerlig intratekal infusion hos børn i alderen fra 4 til 18 år med spasticitet af cerebral og spinal årsag, er mellem 25 og 200 mikrogram dgl. (mediandosis: 100 mikrogram/dag). Den totale daglige dosis har tendens til at stige i løbet af det første behandlingsår. Vedligeholdelsesdosis skal derfor justeres baseret på det individuelle kliniske respons. Der er begrænset erfaring vedr. doser på over 1.000 mikrogram dgl.

Den daglige dosis kan øges med 10-30 % hos patienter med spinal årsag til spasticitet og 5-20 % hos patienter med cerebral årsag til spasticitet ved at justere pumpens doseringshastighed og/eller koncentrationen af baclofen i reservoiret.
Dosis kan reduceres med 10-20 %, hvis patienten får bivirkninger.  

 

Bemærk: 

  • Injektions- og infusionsvæske må ikke gives i.v.
  • Intratekal administration af baclofen via spinalt/intratekalt kateter og via et implanteret administrationssystem bør kun foretages af læger med nødvendigt kendskab og erfaring heri.
  • Specifikke instruktioner for programmering og/eller genopfyldning af den implanterede pumpe skal følges nøje.

Nedsat leverfunktion

Oral opløsning 1 mg/ml er konserveret med benzylalkohol: Forsigtighed ved brug af høje doser pga. risiko for akkumulering af benzylalkohol og udvikling af metabolisk acidose.  


Se endvidere

Seponering

Seponering af oral behandling bør ske gradvis over en periode på 1-2 uger (medmindre der er tale om forekomsten af alvorlige bivirkninger).  

 

Forsigtighedsregler

  • Cerebrovaskulær sygdom
  • Ulcus ventriculi
  • Nedsat lungefunktion
  • Patienter med psykoser, skizofreni, konfusion, epilepsi eller Parkinsons sygdom skal behandles med forsigtighed, idet der er set forværring af disse tilstande under behandling.
  • Alle, der er involveret i patientens behandling eller pleje, skal være instrueret i symptomer på overdosering, seponeringssyndrom, vedligeholdelse af pumpen samt pleje af implanteringsstedet. Risiko for livstruende seponeringssyndrom omfattende hypertermi, generaliseret dystoni og organsvigt. Risikoen er størst ved høj døgndosis og er overvejende rapporteret i forbindelse med fejlberegning af pumpereservoirets volumen. Ikke alle patienter reagerer på pumpens low volume-alarm.
  • Patienterne må ikke have infektioner i forbindelse med implantering af pumpen eller i testfasen. Pågående infektioner kan vanskeliggøre indstilling af den korrekte dosis.
  • Hos ældre patienter med cerebral spasticitet er sandsynligheden for initiale bivirkninger stor, hvorfor nøjere overvågning er tilrådelig.
  • Baclofen kan sænke blodtrykket yderligere hos patienter i antihypertensiv behandling.
  • Forsigtighed ved behandling af patienter med ulcussygdom.

 

Risiko for antikolinerg belastning 

Baclofen er et middel med en stærk antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen, juni 2019

Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse Konsekvens
Der blev fejlagtigt indgivet en for høj testdosis. Overdosering/bevidsthedspåvirkning.
Forveksling af styrker. Der dispenseres 0,5 mg/ml i stedet for 50 mikg/ml. Overdosering/bevidsthedspåvirkning.
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Mave-tarm-kanalen Kvalme
Knogler, led, muskler og bindevæv Nedsat muskeltonus*
Nervesystemet Sedation
Psykiske forstyrrelser Somnolens
Almindelige (1-10 %)
Hjerte Nedsat uddrivningsfraktion
Øjne Akkommodationsbesvær, Nystagmus, Synstab
Mave-tarm-kanalen Diarré, Gastro-intestinale gener, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Smagsforstyrrelser, Øget spytsekretion*
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Kraftesløshed, Træthed
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Infusions- eller injektionsrelaterede reaktioner*
Knogler, led, muskler og bindevæv Muskelsvaghed, Øget muskeltonus* Myalgi
Nervesystemet Ataksi, Svimmelhed, Tremor Hovedpine
Psykiske forstyrrelser Depression, Eufori, Hallucinationer, Konfusion Mareridt, Søvnforstyrrelser
Nyrer og urinveje Inkontinens Dysuri, Hyppig vandladning
Luftveje, thorax og mediastinum Pneumoni*, Respirationsdepression
Hud og subkutane væv Hududslæt, Øget svedtendens
Vaskulære sygdomme Hypotension
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Mave-tarm-kanalen Ileus*
Undersøgelser Vægtøgning
Metabolisme og ernæring Dehydrering*
Psykiske forstyrrelser Suicidale tanker eller adfærd*
Det reproduktive system og mammae Impotens Ejakulationsforstyrrelser
Hud og subkutane væv Alopeci* Hudkløe
Vaskulære sygdomme Dyb venetrombose*, Perifere ødemer
Sjældne (0,01-0,1 %)
Hjerte Palpitationer
Øre og labyrint Tinnitus
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter
Lever og galdeveje Leverpåvirkning
Knogler, led, muskler og bindevæv Muskelstivhed
Nervesystemet Dystoni, Nedsat krampetærskel, Paræstesier
Psykiske forstyrrelser Dysartri
Nyrer og urinveje Urinretention
Det reproduktive system og mammae Brystsmerter
Vaskulære sygdomme Synkope
Meget sjældne (< 0,01 %)
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Hypotermi
Ikke kendt hyppighed
Hjerte Bradykardi
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Abstinenser
Immunsystemet Urticaria
Metabolisme og ernæring Hyperglykæmi
Nervesystemet Forværring af parkinsonisme
Det reproduktive system og mammae Erektil dysfunktion
Luftveje, thorax og mediastinum Forværring af skoliose*

* Bivirkninger set ved intratekal administration. 

 

  • Ved intratekal administration kan forekomme bivirkninger relateret til pumpesystemet, fx inflammatorisk masse ved kateterspidsen, kateterforskydning, infektion i kateterets lomme og overdosering pga. forkert betjening af pumpen.
  • Suicidal adfærd er forekommet ved behandling med baclofen. Patienter med yderligere risikofaktorer, herunder misbrug, depression og/eller tidligere selvmordsforsøg, bør nøje overvåges, og patientens omsorgspersoner bør informeres om behovet herfor.
  • Bemærk: Risiko for livstruende seponeringssymptomer (malignt neuroleptikasyndrom) ved pludselig seponering.

Interaktioner

  • Ved samtidig indgift af baclofen og midler, der påvirker CNS (herunder alkohol og andre muskelafslappende midler som fx tizanidin), kan der opstå øget sedering.
  • Samtidig brug af baclofen givet intratekalt og generelle anæstetika (fx fentanyl, propofol) kan øge risikoen for hjerteforstyrrelser og kramper.
  • Tricykliske antidepressiva kan potensere virkningen af baclofen.
  • Effekten af antihypertensiva øges af baclofen.
  • Hypotension er observeret ved kombination af baclofen intratekalt og morfin.
  • Forværring af hyperkinetiske symptomer ses ved anvendelse sammen med lithium. Forsigtighed bør udvises ved denne kombination.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er data for ca. 150 1. trimester-eksponerede med tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning (ca. 5 %). 

 

Oral opløsning 1 mg/ml indeholder benzylalkohol: Generel forsigtighed ved brug af høje doser pga. risiko for akkumulering af benzylalkohol og udvikling af metabolisk acidose. Ved indtag sent i graviditeten eller under fødsel bør anvendes formulering uden tilsætning af benzylalkohol, da dette teoretisk kan give anledning til bilirubinforskydninger i fosterblodet med kernicterus til følge. Dette er dog ikke beskrevet.  

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 3711, 4124

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Baseret på en undersøgelse af en enkelt oral dosis på 20 mg er den relative vægtjusterede dosis ca. 7 %. 


Se endvidere

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås.Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening.

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Spasmolytikum, der undertrykker transmission af mono- og polysynaptiske reflekser i medulla spinalis ved at stimulere GABAB-receptorerne. Denne stimulation hindrer frigivelse af glutamat og aspartat. Den farmakodynamiske effekt er mindre tonus og færre reflektoriske spasmer i musklerne. Påvirker ikke den neuromuskulære transmission. 

Farmakokinetik

Oral administration 

  • Absorberes hurtigt og fuldstændigt.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-1,5 time.
  • Metaboliseres i ringe grad.
  • Plasmahalveringstid 3-4 timer.
  • Ca. 70 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Intratekal administration 

  • Steady state efter 1-2 dage.
  • Eliminationshalveringstid i cerebrospinalvæsken 1-5 timer.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

Injektionsvæske og infusionsvæske 

  • pH 5,5-6,8.

 

Håndtering 

Injektionsvæske og infusionsvæske 

  • Forligelighed ved infusion
    • Kan fortyndes med isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske. Må ikke blandes med glucose eller andre farmaka.

 

Holdbarhed 

Injektionsvæske og infusionsvæske 

  • Opbevares beskyttet mod lys.
  • ikke opbevares i køleskab (2-8°C) eller fryses.

Indholdsstoffer

Baclofeninjektionsvæske, opl.  0,05 mg/mlinfusionsvæske, opløsning  0,5 mg/mlinfusionsvæske, opløsning  2 mg/ml

Hjælpestoffer

Andre:
Natriumchlorid : injektionsvæske, opl. 0,05 mg/ml, infusionsvæske, opløsning 0,5 mg/ml, infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml
Sterilt vand : injektionsvæske, opl. 0,05 mg/ml, infusionsvæske, opløsning 0,5 mg/ml, infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(BEGR) injektionsvæske, opl. 0,05 mg/ml 416098
5 x 1 ml
447,65 89,53 983,85
(BEGR) infusionsvæske, opløsning 0,5 mg/ml 547359
20 ml
1.093,85 54,69 60,16
(BEGR) infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml 584893
20 ml
4.324,85 216,24 59,47
(BEGR) infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml 145022
5 x 5 ml
5.401,85 216,07 59,42

Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021; , https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)


4124. Baclofen and pregnancy: birth defects and withdrawal symptoms. Prescrire Int. 2015; 24:214, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26417633 (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

08.09.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 14. november 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...