Esomeprazole "Orifarm"

A02BC05
 
 

Ventrikelsekretionshæmmende middel med specifik virkning på syrepumpen (protonpumpen) i parietalcellerne. S-enantiomer af omeprazol. Syrepumpehæmmer

Anvendelsesområder

Se endvidere:

Dispenseringsform

Enterogranulat til oral suspension i brev. 1 brev indeholder 10 mg esomeprazol (som magnesiumsalt). 

Doseringsforslag

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

  • Voksne og børn ≥ 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
    Langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
    Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov.
  • Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
  • Børn 1-11 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.

 

Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika 

  • Voksne og børn > 4 år med legemsvægt ≥ 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
  • Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.

 

NSAID-associeret ulcus 

  • Behandling.
    • Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
  • Profylakse.
    • Voksne. 20 mg 1 gang dgl.

 

Zollinger-Ellisons syndrom 

  • Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.


Bemærk: 

  • Enterotabletter:
    • Skal synkes hele.
    • ikke tygges eller knuses.
    • Kan evt. udrøres i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
    • Kan gives via ernæringssonde. Se yderligere i Egenskaber, håndtering og holdbarhed.
    • Erfaring savnes vedr. børn < 12 år.
  • Enterogranulat til oral suspension:
    • 1 brev (10 mg) udrøres i mindst 15 ml vand uden kulsyre i et glas højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
    • ikke tygges eller knuses.
    • Kan også gives via nasogastrisk eller gastrisk sonde efter udrøring i postevand. Se yderligere i Egenskaber, håndtering og holdbarhed.
    • Erfaring savnes vedr. børn < 1 år.
  • Behandling af børn er en specialistopgave.
  • Til voksne findes enterotabletter og enterokapsler.

Nedsat leverfunktion

Højst 20 mg dgl. ved stærkt nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Kontraindikationer

Esomeprazol bør ikke anvendes samtidigt med nelfinavir.

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme. 

Bivirkninger

Almindelige (1-10 %) Abdominalsmerter, Benigne gastriske polypper, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Reaktioner og ubehag på indstiksstedet  (ved parenteral administration).
Hovedpine.
Ikke almindelige (0,1-1 %) Svimmelhed.
Øget risiko for knoglebrud*.
Paræstesier.
Somnolens.
Dermatitis.
Perifere ødemer.
Sjældne (0,01-0,1 %) Leukopeni, Trombocytopeni.
Sløret syn.
Stomatitis.
Hepatitis.
Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem.
Hyponatriæmi.
Artralgi.
Agitation, Depression, Konfusion.
Bronkospasme.
Alopeci, Fotosensibilitet.
Meget sjældne (< 0,01 %) Agranulocytose, Pancytopeni.
Stevens-Johnsons syndrom.
Toksisk epidermal nekrolyse.
Muskelsvaghed.
Hepatisk encefalopati.
Aggressivitet, Hallucinationer.
Interstitiel nefritis.
Gynækomasti.
Erythema multiforme.
Ikke kendt Colitis.
Hypomagnesiæmi.
Subakut kutan lupus erythematosus.
  • Behandling i 8 uger eller mere inducerer et rebound-fænomen af ventriklens syreproduktion, som i sig selv kan inducere syrerelaterede symptomer (dyspepsi, halsbrand, sure regurgitationer) efter ophør. Disse symptomer kan fortsætte i mindst 4 uger efter seponering.
  • * Brug af syrepumpehæmmere, især i høje doser og over længere tid (> 1 år) er forbundet med let øget risiko for fraktur (hofte, håndled, rygsøjle), hovedsageligt hos ældre eller patienter med andre kendte risikofaktorer.
  • Mundtørhed er en kendt bivirkning ved brug af syrepumpehæmmere.

Interaktioner

  • Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
  • Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Kombinationen bør kun anvendes, hvis anden behandling ikke er mulig.
  • Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
  • Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
  • Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
  • Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning  af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
  • Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor. 

Referencer: 3711, 4147

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1 %.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (1 døgns karantæne).
Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.

Farmakodynamik

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne. 

Farmakokinetik

  • Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
  • Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 1 time.
  • Ca. 80 % udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
  • Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering 

  • Tilberedning af oral suspension
    • 1 brev (10 mg) udrøres i et glas med mindst 15 ml vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse.
  • Tilberedning af enterogranulat til oral suspension til indgivelse via nasogastrisk/gastrisk sonde:
    • 1 brev (10 mg) udrøres i mindst 15 ml postevand i et glas.
    • Lad suspensionen stå et par minutter og omrør igen.
    • Suspensionen samt derefter 15 ml postevand til skylning af glasset gives via sonde med mindst 2 mm diameter (Fr 6).

Holdbarhed 

  • Brugsfærdig oral suspension kan opbevares i højst 30 minutter.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) Enterogranulat til oral suspension i brev 10 mg  (Orifarm Generics) 083108
28 stk.
241,00 25,82

Substitution

Enterogranulat til oral suspension i brev 10 mg
Nexium Grünenthal, Esomeprazol, enterogranulat til oral suspension 10 mg Genordn. J
 

Referencer

3711. Janusinfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)


4147. Pasternak B, Hviid A. Use of proton-pump inhibitors in early pregnancy and the risk of birth defects. N Engl J Med. 2010; 363(22):2114-23, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21105793 (Lokaliseret 11. juli 2019)

 
 

Revisionsdato

30.07.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. september 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...