Nexium®

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Enterogranulat til oral suspension. 1 brev indeholder 10 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Pulver til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 40 mg esomeprazol (som natriumsalt). 

Oralt

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

• Voksne og børn > 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
  Langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
  Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov.
• Børn 1-12 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
• Børn 1-12 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.

Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika 

• Voksne og børn > 4 år med legemsvægt ≥ 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
• Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.

NSAID-associeret ulcus 

• Behandling. Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
• Profylakse. Voksne. 20 mg 1 gang dgl.

Zollinger-Ellisons syndrom 

• Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.

Bemærk: 

• Enterotabletter:
  • Skal synkes hele.
  • Må ikke tygges eller knuses.
  • Kan evt. udrøres i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
  • Kan gives via ernæringssonde. Se yderligere i Egenskaber, håndtering og holdbarhed.
• Enterogranulat til oral suspension:
  • 1 brev (10 mg) udrøres i mindst 15 ml vand uden kulsyre i et glas højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
  • Må ikke tygges eller knuses.
  • Kan også gives via nasogastrisk eller gastrisk sonde efter udrøring i postevand. Se yderligere i .

Parenteralt

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

• Voksne og børn > 12 år. 40 mg i.v. 1 gang dgl.
  Symptomatisk behandling. 20 mg i.v. 1 gang dgl.
• Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg i.v.1 gang dgl.
• Børn 1-11 år med legemsvægt < 20 kg. 10 mg i.v.1 gang dgl.

Bemærk: 

• Skift til oral behandling hurtigst muligt.
• Gives som langsom i.v. injektion (over mindst 3 min.) eller som i.v. infusion (over 10-30 min.).
• Erfaring savnes vedr. børn.

Højst 20 mg dgl. ved stærkt nedsat leverfunktion. 

Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme. 

• Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
• Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Kombinationen bør kun anvendes, hvis anden behandling ikke er mulig.
• Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
• Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
• Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
• Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning  af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
• Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor. 

Se endvidere klassifikation - graviditet. 

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1%.  

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne. 

• Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
• Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 1 time.
• Ca. 80% udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
• Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.

Håndtering 

Pulver til injektions- og infusionsvæske 

• Tilberedning af injektionsvæske
  • Indholdet af 1 hætteglas opløses i 5 ml isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske.
• Tilberedning af infusionsvæske
  • Indholdet af 1 hætteglas opløses i 100 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske.
• Forligelighed ved infusion
  • Må ikke blandes med andre lægemidler.

Enterotabletter og enterogranulat til oral suspension 

• Tilberedning af oral suspension
  • 1 brev (10 mg) udrøres i et glas med mindst 15 ml vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse.

• Tilberedning af enterotabletter til indgivelse via ernæringssonde:
  • Tabletten placeres i en sprøjte, som tilsættes 25-50 ml postevand og 5 ml luft.
  • Ryst sprøjten ca. 2 minutter.
  • Sprøjten fastgøres, og indholdet gives via sonden.
  • Sprøjten skylles med 5-10 ml postevand, som også givs via sonden.
• Tilberedning af enterogranulat til oral suspension til indgivelse via nasogastrisk/gastrisk sonde:
  • 1 brev (10 mg) udrøres i mindst 15 ml postevand i et glas.
  • Lad suspensionen stå et par minutter og omrør igen.
  • Suspensionen samt derefter 15 ml postevand til skylning af glasset gives via sonde med mindst 2 mm diameter (Fr 6).

Holdbarhed 

Pulver til injektions- og infusionsvæske 

• Opbevares beskyttet mod lys. Kan dog opbevares i højst 24 timer uden karton i normal belysning.
• Brugsfærdig injektions- og infusionsvæske er kemisk og fysisk holdbar i højst 12 timer ved højst 30ºC, men bør anvendes straks.

Enterogranulat til oral suspension 

• Brugsfærdig oral suspension kan opbevares i højst 30 minutter.