Relevante links
Ventrikelsekretionshæmmende middel med specifik virkning på syrepumpen (protonpumpen) i parietalcellerne. S-enantiomer af omeprazol. Syrepumpehæmmer.

Anvendelsesområder

- Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika
- NSAID-associeret ulcus ventriculi eller ulcus duodeni
- Zollinger-Ellisons syndrom.
Dispenseringsform

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Enterogranulat til oral suspension. 1 brev indeholder 10 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Pulver til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 40 mg esomeprazol (som natriumsalt).
Doseringsforslag

Oralt
Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Voksne og børn > 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
Langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov. - Børn 1-12 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
- Børn 1-12 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika
- Voksne og børn > 4 år med legemsvægt ≥ 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
- Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
NSAID-associeret ulcus
- Behandling. Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
- Profylakse. Voksne. 20 mg 1 gang dgl.
Zollinger-Ellisons syndrom
- Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.
Bemærk:
- Enterotabletter:
- Skal synkes hele.
- Må ikke tygges eller knuses.
- Kan evt. udrøres i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
- Kan gives via ernæringssonde. Se yderligere i Egenskaber, håndtering og holdbarhed.
- Enterogranulat til oral suspension:
- 1 brev (10 mg) udrøres i mindst 15 ml vand uden kulsyre i et glas højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
- Må ikke tygges eller knuses.
- Kan også gives via nasogastrisk eller gastrisk sonde efter udrøring i postevand. Se yderligere i .
Parenteralt
Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Voksne og børn > 12 år. 40 mg i.v. 1 gang dgl.
Symptomatisk behandling. 20 mg i.v. 1 gang dgl. - Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg i.v.1 gang dgl.
- Børn 1-11 år med legemsvægt < 20 kg. 10 mg i.v.1 gang dgl.
Bemærk:
- Skift til oral behandling hurtigst muligt.
- Gives som langsom i.v. injektion (over mindst 3 min.) eller som i.v. infusion (over 10-30 min.).
- Erfaring savnes vedr. børn.
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme.
Bivirkninger

Almindelige (1-10%) | Reaktioner og ubehag på indstiksstedet
(ved parenteral administration).
Abdominalsmerter, Benigne gastriske polypper, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning. Hovedpine. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Perifere ødemer.
Øget risiko for knoglebrud*. Paræstesier, Somnolens, Svimmelhed. Dermatitis. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Hepatitis, Stomatitis.
Bronkospasme. Leukopeni, Trombocytopeni. Hyponatriæmi. Artralgi. Agitation, Depression, Konfusion. Alopeci, Fotosensibilitet. Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem. Sløret syn. |
Meget sjældne (< 0,01%) | Agranulocytose, Pancytopeni.
Gynækomasti. Muskelsvaghed. Aggressivitet, Hallucinationer, Hepatisk encefalopati. Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse. Interstitiel nefritis. |
Ikke kendt | Colitis.
Hypomagnesiæmi. Subakut kutan lupus erythematosus. |
- Behandling i 8 uger eller mere inducerer et rebound-fænomen af ventriklens syreproduktion, som i sig selv kan inducere syrerelaterede symptomer (dyspepsi, halsbrand, sure regurgitationer) efter ophør. Disse symptomer kan fortsætte i mindst 4 uger efter seponering.
- * Brug af syrepumpehæmmere, især i høje doser og over længere tid (> 1 år) er forbundet med let øget risiko for fraktur (hofte, håndled, rygsøjle), hovedsageligt hos ældre eller patienter med andre kendte risikofaktorer.
- Mundtørhed er en kendt bivirkning ved brug af syrepumpehæmmere.

Interaktioner

- Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
- Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Kombinationen bør kun anvendes, hvis anden behandling ikke er mulig.
- Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
- Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
- Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.
Graviditet

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor.
Amning

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1%.
Bloddonor

Farmakodynamik

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne.
Farmakokinetik

- Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
- Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid ca. 1 time.
- Ca. 80% udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
- Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering
Pulver til injektions- og infusionsvæske
- Tilberedning af injektionsvæske
- Indholdet af 1 hætteglas opløses i 5 ml isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske.
- Tilberedning af infusionsvæske
- Indholdet af 1 hætteglas opløses i 100 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske.
- Forligelighed ved infusion
- Må ikke blandes med andre lægemidler.
Enterotabletter og enterogranulat til oral suspension
- Tilberedning af oral suspension
- 1 brev (10 mg) udrøres i et glas med mindst 15 ml vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse.
- Tilberedning af enterotabletter til indgivelse via ernæringssonde:
- Tabletten placeres i en sprøjte, som tilsættes 25-50 ml postevand og 5 ml luft.
- Ryst sprøjten ca. 2 minutter.
- Sprøjten fastgøres, og indholdet gives via sonden.
- Sprøjten skylles med 5-10 ml postevand, som også givs via sonden.
- Tilberedning af enterogranulat til oral suspension til indgivelse via nasogastrisk/gastrisk sonde:
- 1 brev (10 mg) udrøres i mindst 15 ml postevand i et glas.
- Lad suspensionen stå et par minutter og omrør igen.
- Suspensionen samt derefter 15 ml postevand til skylning af glasset gives via sonde med mindst 2 mm diameter (Fr 6).
Holdbarhed
Pulver til injektions- og infusionsvæske
- Opbevares beskyttet mod lys. Kan dog opbevares i højst 24 timer uden karton i normal belysning.
- Brugsfærdig injektions- og infusionsvæske er kemisk og fysisk holdbar i højst 12 timer ved højst 30ºC, men bør anvendes straks.
Enterogranulat til oral suspension
- Brugsfærdig oral suspension kan opbevares i højst 30 minutter.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | enterotabletter 20 mg (ChemVet) (kan dosisdisp.) | 042495 |
28 stk. (blister)
|
265,70 | 14,23 | |
(B) | enterotabletter 20 mg (kan dosisdisp.) | 528267 |
100 stk.
|
1.172,15 | 17,58 | |
(B) | enterotabletter 20 mg (ChemVet) (kan dosisdisp.) | 513134 |
112 stk. (blister)
|
993,05 | 13,30 | |
(B) | enterotabletter 40 mg (ChemVet) (kan dosisdisp.) | 594125 |
28 stk. (blister)
|
303,55 | 8,13 | |
(B) | enterotabletter 40 mg (ChemVet) (kan dosisdisp.) | 489900 |
56 stk. (blister)
|
661,15 | 8,85 | |
(B) | enterotabletter 40 mg (kan dosisdisp.) | 001549 |
100 stk.
|
1.573,80 | 11,80 | |
(B) | enterotabletter 40 mg (ChemVet) (kan dosisdisp.) | 383981 |
112 stk. (blister)
|
993,70 | 6,65 | |
(B) | enterogranulat til oral suspension 10 mg | 119587 |
28 stk. (blister)
|
344,95 | 36,96 | |
(B) | enterogranulat til oral suspension 10 mg | 561529 |
28 stk.
|
311,00 | 33,32 | |
(B) | enterogranulat til oral suspension 10 mg (Orifarm) | 535730 |
28 stk.
|
311,00 | 33,32 | |
(B) | enterogranulat til oral suspension 10 mg (Paranova Danmark) | 434010 |
28 stk.
|
Udgået 18-11-2019 | ||
(B) | enterogranulat til oral suspension 10 mg (Abacus) | 539788 |
28 stk.
|
293,00 | 31,39 | |
(B) | pulver til injektions- og infusionsvæske, opl. 40 mg | 015973 |
10 stk.
|
1.089,80 | 81,74 |
Substitution

enterotabletter 20 mg |
---|
Esomeprazol "2care4" (Parallelimport), Esomeprazol, enterokapsler 20 mg
|
Esomeprazol "Actavis" TEVA, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
|
Esomeprazol "Jubilant" Jubilant, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
|
Esomeprazol "Krka" KRKA, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg
|
Esomeprazol "Mylan" Mylan, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg
|
Esomeprazol "Sandoz" Sandoz, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
|
Ulcerex Aristo Pharma Nordic, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg
|
enterotabletter 40 mg |
---|
Esomeprazol "2care4" (Parallelimport), Esomeprazol, enterokapsler 40 mg
|
Esomeprazol "Actavis" TEVA, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
|
Esomeprazol "Jubilant" Jubilant, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
|
Esomeprazol "Krka" KRKA, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg
|
Esomeprazol "Mylan" Mylan, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg
|
Esomeprazol "Sandoz" Sandoz, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
|
Ulcerex Aristo Pharma Nordic, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg
|
enterogranulat til oral suspension 10 mg |
---|
Inexium (Parallelimport), Esomeprazol, enterogranulat til oral suspension 10 mg
|
Foto og identifikation


![]() Enterotabletter 20 mg |
Præg: |
EH, A, 20 MG
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lyserød |
Mål i mm: | 7 x 14 |
![]() Enterotabletter 40 mg |
Præg: |
EI, A, 40 MG
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lyserød |
Mål i mm: | 8 x 16 |
Referencer
3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)
4147. Pasternak B, Hviid A. Use of proton-pump inhibitors in early pregnancy and the risk of birth defects. N Engl J Med. 2010; 363(22):2114-23, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21105793 (Lokaliseret 11. juli 2019)

