Generel information
Relevante links
Ventrikelsekretionshæmmende middel med specifik virkning på syrepumpen (protonpumpen) i parietalcellerne. S-enantiomer af omeprazol. Syrepumpehæmmer.

Anvendelsesområder

- Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika
- NSAID-associeret ulcus ventriculi eller ulcus duodeni
- Zollinger-Ellisons syndrom.
Dispenseringsform

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumdihydrat).
Doseringsforslag

Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Voksne og børn ≥ 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
Langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov. - Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
- Børn 1-11 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika
- Voksne og børn > 4 år med legemsvægt ≥ 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
- Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
NSAID-associeret ulcus
- Behandling.
- Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
- Profylakse.
- Voksne. 20 mg 1 gang dgl.
Zollinger-Ellisons syndrom
- Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.
Bemærk:
- Enterotabletterne skal synkes hele.
- Enterotabletterne må ikke tygges eller knuses.
- Enterotabletterne kan evt. opslæmmes i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
- For optimal effekt anbefales indtagelse 30-60 min før et måltid (4469).
- Enterotabletterne kan gives via ernæringssonde. Se yderligere i Egenskaber, håndtering og holdbarhed.
Erfaring savnes vedr. børn < 12 år.
Behandling af børn er en specialistopgave.
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

Esomeprazol bør ikke anvendes samtidigt med nelfinavir.
Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Benigne gastriske polypper, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning |
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Reaktioner og ubehag på indstiksstedet (ved parenteral administration) | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
Immunsystemet | Urticaria | |
Undersøgelser | Forhøjede leverenzymer | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Øget risiko for knoglebrud* | |
Nervesystemet | Paræstesier, Svimmelhed | |
Psykiske forstyrrelser | Somnolens | Søvnløshed |
Hud og subkutane væv | Dermatitis | Hudkløe, Hududslæt |
Vaskulære sygdomme | Perifere ødemer | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Leukopeni, Trombocytopeni | |
Øjne | Sløret syn | |
Mave-tarm-kanalen | Stomatitis | Smagsforstyrrelser, Øsofageal candidiasis |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Feber | |
Lever og galdeveje | Hepatitis | Icterus |
Immunsystemet | Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem | |
Metabolisme og ernæring | Hyponatriæmi | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi | Myalgi |
Psykiske forstyrrelser | Agitation, Depression, Konfusion | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkospasme | |
Hud og subkutane væv | Alopeci, Fotosensibilitet | Øget svedtendens |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Pancytopeni | |
Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelsvaghed | |
Nervesystemet | Hepatisk encefalopati | |
Psykiske forstyrrelser | Aggressivitet, Hallucinationer | |
Nyrer og urinveje | Interstitiel nefritis | |
Det reproduktive system og mammae | Gynækomasti | |
Hud og subkutane væv | Erythema multiforme, Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Mave-tarm-kanalen | Colitis | |
Metabolisme og ernæring | Hypomagnesiæmi | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Subakut kutan lupus erythematosus |
- Behandling i 8 uger eller mere inducerer et rebound-fænomen af ventriklens syreproduktion, som i sig selv kan inducere syrerelaterede symptomer (dyspepsi, halsbrand, sure regurgitationer) efter ophør. Disse symptomer kan fortsætte i mindst 4 uger efter seponering.
- * Brug af syrepumpehæmmere, især i høje doser og over længere tid (> 1 år) er forbundet med let øget risiko for fraktur (hofte, håndled, rygsøjle), hovedsageligt hos ældre eller patienter med andre kendte risikofaktorer.
- Mundtørhed er en kendt bivirkning ved brug af syrepumpehæmmere.
- Syrepumpehæmmer har været associeret med B12 mangel pga. hypo- eller aklorhydri. Opmærksomhed på en mulig risiko ved langtidsbehandling.
Interaktioner

- Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
- Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Blandt syrepumpehæmmere bør anvendes lansoprazol eller pantoprazol, hvis muligt.
- Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
- Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
- Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.
- Der er set øget INR og protrombintid ved samtidig behandling med syrepumpehæmmere og warfarin. Ved samtidig brug øges monitorering af stigninger i INR og protrombintid.
Graviditet

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor.
Amning

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1 %.
Bloddonor

Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.
Farmakodynamik

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne.
Farmakokinetik

- Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
- Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid ca. 1 time.
- Ca. 80 % udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
- Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering
Evt. indgivelse via sonde:
- Enterotabletter til ernæringssonde:
- Tabletten placeres i en sprøjte, som tilsættes 25-50 ml postevand og 5 ml luft.
- Umiddelbart derefter rystes sprøjten, så der fås en ensartet suspension.
- Sprøjten fastgøres, og indholdet tilsættes via sonden.
- Sprøjten skylles med 5-10 ml postevand, som også tilsættes via sonden.
Håndtering af kapsler og tabletter

enterotabletter 20 mg, TEVA Ingen kærv |
enterotabletter 40 mg, TEVA Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Bør tages mindst 30 minutter før et måltid.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Synkes hele.
Kan opslæmmes.
Må ikke tygges.
OBS
Tablet kan opslæmmes i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
Kan gives via ernæringssonde. Tilberedning af enterotabletter til indgivelse via ernæringssonde: Tabletten placeres i en sprøjte, som tilsættes 25-50 ml postevand og 5 ml luft. Umiddelbart derefter rystes sprøjten, så der fås en ensartet suspension.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
enterotabletter | 20 mg |
Farve
Andre
|
|
40 mg |
Farve
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | enterotabletter 20 mg (kan dosisdisp.) | 518750 |
28 stk. (blister)
|
35,90 | 1,28 | 1,92 | |
(B) | enterotabletter 20 mg (kan dosisdisp.) | 421616 |
56 stk. (blister)
|
47,20 | 0,84 | 1,26 | |
(B) | enterotabletter 20 mg (kan dosisdisp.) | 127362 |
100 stk.
|
150,35 | 1,50 | 2,26 | |
(B) | enterotabletter 40 mg (kan dosisdisp.) | 167905 |
28 stk. (blister)
|
107,20 | 3,83 | 2,87 | |
(B) | enterotabletter 40 mg (kan dosisdisp.) | 194672 |
100 stk.
|
108,95 | 1,09 | 0,82 |
Substitution

enterotabletter 20 mg |
---|
Esomeprazol "Krka" KRKA, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg |
Esomeprazol "Mylan" Viatris, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg |
Esomeprazol "Sandoz" Sandoz, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg |
Nexium Grünenthal, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg |
Ulcerex Aristo Pharma Nordic, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg |
enterotabletter 40 mg |
---|
Esomeprazol "Krka" KRKA, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg |
Esomeprazol "Mylan" Viatris, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg |
Esomeprazol "Sandoz" Sandoz, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg |
Nexium Grünenthal, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg |
Ulcerex Aristo Pharma Nordic, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg Genordn. J |
Foto og identifikation

![]() Enterotabletter 20 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lyserød |
Mål i mm: | 6,6 x 13,6 |
![]() Enterotabletter 40 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Pink |
Mål i mm: | 8,2 x 17 |
Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
4469. Havelund T, Lødrup A, Miliam P et al. Gastroøsofageal reflukssygdom: Diagnostik og behandling. Dansk Selskab for Gastroenterologi og Hepatologi. 2018, https://dsgh.dk/wp-content/uploads/2022/06/Gastrooesofageal_reflukssygdom.pdf (Lokaliseret 14. september 2023)
4147. Pasternak B, Hviid A. Use of proton-pump inhibitors in early pregnancy and the risk of birth defects. N Engl J Med. 2010; 363(22):2114-23, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21105793 (Lokaliseret 24. februar 2022)

