Esomeprazol "Actavis"

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumdihydrat). 

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

• Voksne og børn ≥ 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
  Langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
  Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov.
• Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
• Børn 1-11 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.

Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika 

• Voksne og børn > 4 år med legemsvægt ≥ 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
• Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.

NSAID-associeret ulcus 

• Behandling.
  • Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
• Profylakse.
  • Voksne. 20 mg 1 gang dgl.

Zollinger-Ellisons syndrom 

• Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.

Bemærk: 

• Enterotabletterne skal synkes hele.
• Enterotabletterne må ikke tygges eller knuses.
• Enterotabletterne kan evt. opslæmmes i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
• For optimal effekt anbefales indtagelse 30-60 min før et måltid ⁽⁴⁴⁶⁹⁾.
• Enterotabletterne kan gives via ernæringssonde. Se yderligere i Egenskaber, håndtering og holdbarhed.

Erfaring savnes vedr. børn < 12 år.  

Behandling af børn er en specialistopgave.  

Højst 20 mg dgl. ved stærkt nedsat leverfunktion. 

Esomeprazol bør ikke anvendes samtidigt med nelfinavir. 

Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme.  

• Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
• Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Blandt syrepumpehæmmere bør anvendes lansoprazol eller pantoprazol, hvis muligt.
• Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
• Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
• Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
• Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
• Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.
• Der er set øget INR og protrombintid ved samtidig behandling med syrepumpehæmmere og warfarin. Ved samtidig brug øges monitorering af stigninger i INR og protrombintid.

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1 %.  

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne. 

• Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
• Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 1 time.
• Ca. 80 % udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
• Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.

Håndtering 

Evt. indgivelse via sonde: 

• Enterotabletter til ernæringssonde:
  • Tabletten placeres i en sprøjte, som tilsættes 25-50 ml postevand og 5 ml luft.
  • Umiddelbart derefter rystes sprøjten, så der fås en ensartet suspension.
  • Sprøjten fastgøres, og indholdet tilsættes via sonden.
  • Sprøjten skylles med 5-10 ml postevand, som også tilsættes via sonden.