Esomeprazol "Krka"

Enterokapsler, hårde. 1 enterokapsel indeholder 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumdihydrat). 

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

• Voksne og børn > 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
  Langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
  Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov.
• Børn 1-12 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
• Børn 1-12 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.

Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika 

• Voksne og børn > 4 år med legemsvægt ≥ 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
• Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.

NSAID-associeret ulcus 

• Behandling. Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
• Profylakse. Voksne. 20 mg 1 gang dgl.

Zollinger-Ellisons syndrom 

• Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.

Bemærk: 

• Enterokapsler:
  • Skal synkes hele.
  • Må ikke tygges eller knuses.
  • Kan evt. åbnes, og kapselindholdet udrøres i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes. Kapselindholdet må ikke tygges eller knuses.
  • Kan gives via ernæringssonde. Se yderligere i "Egenskaber, håndtering og holdbarhed".

• Behandling af børn er en specialistopgave.

Højst 20 mg dgl. ved stærkt nedsat leverfunktion. 

Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme. 

• Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
• Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Kombinationen bør kun anvendes, hvis anden behandling ikke er mulig.
• Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
• Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
• Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
• Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning  af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
• Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor. 

Se endvidere klassifikation - graviditet. 

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1%.  

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne. 

• Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
• Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 1 time.
• Ca. 80% udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
• Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.

Håndtering 

Evt. indgivelse via sonde: 

• Enterokapsler til ernæringssonde:
  • Åbn enterokapslen.
  • Hæld kapselindholdet i en sprøjte, som tilsættes 25-50 ml postevand og 5 ml luft.
  • Ryst sprøjten ca. 2 minutter.
  • Sprøjten fastgøres, og indholdet tilsættes via sonden.
  • Sprøjten skylles med 5-10 ml postevand, som også tilsættes via sonden.