Relevante links
Ventrikelsekretionshæmmende middel med specifik virkning på syrepumpen (protonpumpen) i parietalcellerne. S-enantiomer af omeprazol. Syrepumpehæmmer.

Anvendelsesområder

- Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika
- NSAID-associeret ulcus ventriculi eller ulcus duodeni
- Zollinger-Ellisons syndrom.
Dispenseringsform

Enterokapsler, hårde. 1 enterokapsel indeholder 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumdihydrat).
Doseringsforslag

Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Voksne og børn ≥ 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
Langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov. - Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
- Børn 1-11 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika
- Voksne og børn > 4 år med legemsvægt ≥ 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
- Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
NSAID-associeret ulcus
- Behandling.
- Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
- Profylakse.
- Voksne. 20 mg 1 gang dgl.
Zollinger-Ellisons syndrom
- Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.
Bemærk:
- Enterokapsler:
- Skal synkes hele.
- Må ikke tygges eller knuses.
- Kan evt. åbnes, og kapselindholdet udrøres i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes. Kapselindholdet må ikke tygges eller knuses.
- Kan gives via ernæringssonde. Se yderligere i "Egenskaber, håndtering og holdbarhed".
- Behandling af børn er en specialistopgave.
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme.
Bivirkninger

Almindelige (1-10%) | Abdominalsmerter, Benigne gastriske polypper, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Reaktioner og ubehag på indstiksstedet (ved parenteral administration). Hovedpine. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Svimmelhed.
Øget risiko for knoglebrud*. Paræstesier. Somnolens. Dermatitis. Perifere ødemer. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Leukopeni, Trombocytopeni.
Sløret syn. Stomatitis. Hepatitis. Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem. Hyponatriæmi. Artralgi. Agitation, Depression, Konfusion. Bronkospasme. Alopeci, Fotosensibilitet. |
Meget sjældne (< 0,01%) | Agranulocytose, Pancytopeni.
Stevens-Johnsons syndrom. Toksisk epidermal nekrolyse. Muskelsvaghed. Hepatisk encefalopati. Aggressivitet, Hallucinationer. Interstitiel nefritis. Gynækomasti. Erythema multiforme. |
Ikke kendt | Colitis.
Hypomagnesiæmi. Subakut kutan lupus erythematosus. |
- Behandling i 8 uger eller mere inducerer et rebound-fænomen af ventriklens syreproduktion, som i sig selv kan inducere syrerelaterede symptomer (dyspepsi, halsbrand, sure regurgitationer) efter ophør. Disse symptomer kan fortsætte i mindst 4 uger efter seponering.
- * Brug af syrepumpehæmmere, især i høje doser og over længere tid (> 1 år) er forbundet med let øget risiko for fraktur (hofte, håndled, rygsøjle), hovedsageligt hos ældre eller patienter med andre kendte risikofaktorer.
- Mundtørhed er en kendt bivirkning ved brug af syrepumpehæmmere.

Interaktioner

- Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
- Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Kombinationen bør kun anvendes, hvis anden behandling ikke er mulig.
- Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
- Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
- Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.
Graviditet

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor.
Amning

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1%.
Bloddonor

Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.
Farmakodynamik

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne.
Farmakokinetik

- Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
- Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid ca. 1 time.
- Ca. 80% udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
- Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering
Evt. indgivelse via sonde:
- Enterokapsler til ernæringssonde:
- Åbn enterokapslen.
- Hæld kapselindholdet i en sprøjte, som tilsættes 25-50 ml postevand og 5 ml luft.
- Ryst sprøjten ca. 2 minutter.
- Sprøjten fastgøres, og indholdet tilsættes via sonden.
- Sprøjten skylles med 5-10 ml postevand, som også tilsættes via sonden.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | enterokapsler 20 mg | 092188 |
28 stk. (blister)
|
45,40 | 2,43 | |
(B) | enterokapsler 20 mg | 092199 |
56 stk. (blister)
|
129,80 | 3,48 | |
(B) | enterokapsler 20 mg | 092210 |
98 stk.
|
56,90 | 0,87 | |
(B) | enterokapsler 40 mg | 092234 |
28 stk. (blister)
|
137,90 | 3,69 | |
(B) | enterokapsler 40 mg | 092245 |
56 stk. (blister)
|
116,35 | 1,56 | |
(B) | enterokapsler 40 mg | 092256 |
98 stk.
|
67,80 | 0,52 |
Substitution

enterokapsler 20 mg |
---|
Esomeprazol "Actavis" TEVA, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
|
Esomeprazol "Jubilant" Jubilant, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
|
Esomeprazol "Mylan" Mylan, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg
|
Esomeprazol "Sandoz" Sandoz, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
|
Nexium Grünenthal, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
|
Ulcerex Aristo Pharma Nordic, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg
|
enterokapsler 40 mg |
---|
Esomeprazol "Actavis" TEVA, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
|
Esomeprazol "Jubilant" Jubilant, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
|
Esomeprazol "Mylan" Mylan, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg
|
Esomeprazol "Sandoz" Sandoz, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
|
Nexium Grünenthal, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
|
Ulcerex Aristo Pharma Nordic, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg
|
Foto og identifikation


![]() Enterokapsler 20 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Lyserød |
Mål i mm: | 6 x 16 |
![]() Enterokapsler 40 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Lyserød |
Mål i mm: | 7 x 19 |
Referencer
3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)
4147. Pasternak B, Hviid A. Use of proton-pump inhibitors in early pregnancy and the risk of birth defects. N Engl J Med. 2010; 363(22):2114-23, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21105793 (Lokaliseret 11. juli 2019)

