Esomeprazol "Krka"

A02BC05
 
 

Ventrikelsekretionshæmmende middel med specifik virkning på syrepumpen (protonpumpen) i parietalcellerne. S-enantiomer af omeprazol. Syrepumpehæmmer

Anvendelsesområder

Se endvidere:

Dispenseringsform

Enterokapsler, hårde. 1 enterokapsel indeholder 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumdihydrat). 

Doseringsforslag

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

  • Voksne og børn ≥ 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
    Langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
    Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov.
  • Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
  • Børn 1-11 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.

 

Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika 

  • Voksne og børn > 4 år med legemsvægt ≥ 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
  • Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.

 

NSAID-associeret ulcus 

  • Behandling.
    • Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
  • Profylakse.
    • Voksne. 20 mg 1 gang dgl.

 

Zollinger-Ellisons syndrom 

  • Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.


Bemærk: 

  • Enterokapslerne skal synkes hele.
  • Enterokapslerne må ikke tygges eller knuses.
  • Enterokapslerne kan evt. åbnes, og kapselindholdet udrøres i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes. Kapselindholdet må ikke tygges eller knuses.
  • Enterokapslerne kan tages med eller uden mad.
  • Enterokapslerne kan gives via ernæringssonde. Se yderligere i "Egenskaber, håndtering og holdbarhed".

 

Behandling af børn er en specialistopgave.  

Nedsat leverfunktion

Højst 20 mg dgl. ved stærkt nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Kontraindikationer

Esomeprazol bør ikke anvendes samtidigt med nelfinavir.

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme. 

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Benigne gastriske polypper, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Reaktioner og ubehag på indstiksstedet  (ved parenteral administration)
Nervesystemet Hovedpine
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Mave-tarm-kanalen Mundtørhed
Immunsystemet Urticaria
Undersøgelser Forhøjede leverenzymer
Knogler, led, muskler og bindevæv Øget risiko for knoglebrud*
Nervesystemet Paræstesier, Svimmelhed
Psykiske forstyrrelser Somnolens Søvnløshed
Hud og subkutane væv Dermatitis Hudkløe, Hududslæt
Vaskulære sygdomme Perifere ødemer
Sjældne (0,01-0,1 %)
Blod og lymfesystem Leukopeni, Trombocytopeni
Øjne Sløret syn
Mave-tarm-kanalen Stomatitis Smagsforstyrrelser, Øsofageal candidiasis
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Feber
Lever og galdeveje Hepatitis Icterus
Immunsystemet Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem
Metabolisme og ernæring Hyponatriæmi
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi Myalgi
Psykiske forstyrrelser Agitation, Depression, Konfusion
Luftveje, thorax og mediastinum Bronkospasme
Hud og subkutane væv Alopeci, Fotosensibilitet Øget svedtendens
Meget sjældne (< 0,01 %)
Blod og lymfesystem Agranulocytose, Pancytopeni
Immunsystemet Stevens-Johnsons syndrom
Knogler, led, muskler og bindevæv Muskelsvaghed
Nervesystemet Hepatisk encefalopati
Psykiske forstyrrelser Aggressivitet, Hallucinationer
Nyrer og urinveje Interstitiel nefritis
Det reproduktive system og mammae Gynækomasti
Hud og subkutane væv Erythema multiforme, Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN)
Ikke kendt hyppighed
Mave-tarm-kanalen Colitis
Metabolisme og ernæring Hypomagnesiæmi
Knogler, led, muskler og bindevæv Subakut kutan lupus erythematosus
  • Behandling i 8 uger eller mere inducerer et rebound-fænomen af ventriklens syreproduktion, som i sig selv kan inducere syrerelaterede symptomer (dyspepsi, halsbrand, sure regurgitationer) efter ophør. Disse symptomer kan fortsætte i mindst 4 uger efter seponering.
  • * Brug af syrepumpehæmmere, især i høje doser og over længere tid (> 1 år) er forbundet med let øget risiko for fraktur (hofte, håndled, rygsøjle), hovedsageligt hos ældre eller patienter med andre kendte risikofaktorer.
  • Mundtørhed er en kendt bivirkning ved brug af syrepumpehæmmere.

Interaktioner

  • Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
  • Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Blandt syrepumpehæmmere bør anvendes lansoprazol eller pantoprazol, hvis muligt.
  • Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
  • Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
  • Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
  • Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
  • Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.
  • Der er set øget INR og protrombintid ved samtidig behandling med syrepumpehæmmere og warfarin. Ved samtidig brug øges monitorering af stigninger i INR og protrombintid.

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 3711, 4147

Amning

Kan om nødvendigt anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1 %.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (1 døgns karantæne).
Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.

Farmakodynamik

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne. 

Farmakokinetik

  • Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
  • Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 1 time.
  • Ca. 80 % udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
  • Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering 

Evt. indgivelse via sonde:  

  • Enterokapsler til ernæringssonde:
    • Åbn enterokapslen.
    • Hæld kapselindholdet i en sprøjte, som tilsættes 25-50 ml postevand og 5 ml luft.
    • Umiddelbart derefter rystes sprøjten, så der fås en ensartet suspension.
    • Sprøjten fastgøres, og indholdet tilsættes via sonden.
    • Sprøjten skylles med 5-10 ml postevand, som også tilsættes via sonden.

Indholdsstoffer

Esomeprazolenterokapsler  20 mgenterokapsler  40 mg

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : enterokapsler 20 mg, enterokapsler 40 mg
Titandioxid (E171) : enterokapsler 20 mg, enterokapsler 40 mg
Andre:
Macrogoler : enterokapsler 20 mg, enterokapsler 40 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) enterokapsler 20 mg 092188
28 stk. (blister)
45,45 1,62 2,43
(B) enterokapsler 20 mg 092199
56 stk. (blister)
129,90 2,32 3,48
(B) enterokapsler 20 mg 092210
98 stk.
63,95 0,65 0,98
(B) enterokapsler 40 mg 092234
28 stk. (blister)
56,80 2,03 1,52
(B) enterokapsler 40 mg 092245
56 stk. (blister)
98,95 1,77 1,33
(B) enterokapsler 40 mg 092256
98 stk.
63,95 0,65 0,49

Substitution

enterokapsler 20 mg
Esomeprazol "Actavis" TEVA, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
Esomeprazol "Mylan" Viatris, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg
Esomeprazol "Sandoz" Sandoz, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
Nexium Grünenthal, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
Ulcerex Aristo Pharma Nordic, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg Genordn. J
 
enterokapsler 40 mg
Esomeprazol "Actavis" TEVA, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
Esomeprazol "Mylan" Viatris, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg
Esomeprazol "Sandoz" Sandoz, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
Nexium Grünenthal, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
Ulcerex Aristo Pharma Nordic, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg Genordn. J
 

Foto og identifikation

Foto

Enterokapsler  20 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ikke relevant
Farve: Lyserød
Mål i mm: 6 x 16
enterokapsler 20 mg
 
 
 

Enterokapsler  40 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ikke relevant
Farve: Lyserød
Mål i mm: 7 x 19
enterokapsler 40 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021; , https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)


4147. Pasternak B, Hviid A. Use of proton-pump inhibitors in early pregnancy and the risk of birth defects. N Engl J Med. 2010; 363(22):2114-23, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21105793 (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

23.09.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 28. november 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...