Generel information
Relevante links
Ventrikelsekretionshæmmende middel med specifik virkning på syrepumpen (protonpumpen) i parietalcellerne. S-enantiomer af omeprazol. Syrepumpehæmmer.

Anvendelsesområder

- Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika
- NSAID-associeret ulcus ventriculi eller ulcus duodeni
- Zollinger-Ellisons syndrom.
Dispenseringsform

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 20 mg eller 40 mg (delekærv) esomeprazol (som magnesiumdihydrat).
Doseringsforslag

Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Voksne og børn ≥ 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
Langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov. - Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
- Børn 1-11 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika
- Voksne og børn > 4 år med legemsvægt ≥ 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
- Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
NSAID-associeret ulcus
- Behandling.
- Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
- Profylakse.
- Voksne. 20 mg 1 gang dgl.
Zollinger-Ellisons syndrom
- Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.
Bemærk:
- Enterotabletterne skal synkes hele.
- Enterotabletterne må ikke tygges eller knuses.
- Enterotabletterne kan evt. opslæmmes i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
- For optimal effekt anbefales indtagelse 30-60 min før et måltid (4469).
- Enterotabletterne kan gives via ernæringssonde. Se yderligere i Egenskaber, håndtering og holdbarhed.
Erfaring savnes vedr. børn < 12 år.
Behandling af børn er en specialistopgave.
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Benigne gastriske polypper, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning |
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Reaktioner og ubehag på indstiksstedet (ved parenteral administration) | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
Immunsystemet | Urticaria | |
Undersøgelser | Forhøjede leverenzymer | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Øget risiko for knoglebrud* | |
Nervesystemet | Paræstesier, Svimmelhed | |
Psykiske forstyrrelser | Somnolens | Søvnløshed |
Hud og subkutane væv | Dermatitis | Hudkløe, Hududslæt |
Vaskulære sygdomme | Perifere ødemer | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Leukopeni, Trombocytopeni | |
Øjne | Sløret syn | |
Mave-tarm-kanalen | Stomatitis | Smagsforstyrrelser, Øsofageal candidiasis |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Feber | |
Lever og galdeveje | Hepatitis | Icterus |
Immunsystemet | Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem | |
Metabolisme og ernæring | Hyponatriæmi | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi | Myalgi |
Psykiske forstyrrelser | Agitation, Depression, Konfusion | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkospasme | |
Hud og subkutane væv | Alopeci, Fotosensibilitet | Øget svedtendens |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Pancytopeni | |
Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelsvaghed | |
Nervesystemet | Hepatisk encefalopati | |
Psykiske forstyrrelser | Aggressivitet, Hallucinationer | |
Nyrer og urinveje | Interstitiel nefritis | |
Det reproduktive system og mammae | Gynækomasti | |
Hud og subkutane væv | Erythema multiforme, Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Mave-tarm-kanalen | Colitis | |
Metabolisme og ernæring | Hypomagnesiæmi | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Subakut kutan lupus erythematosus |
- Behandling i 8 uger eller mere inducerer et rebound-fænomen af ventriklens syreproduktion, som i sig selv kan inducere syrerelaterede symptomer (dyspepsi, halsbrand, sure regurgitationer) efter ophør. Disse symptomer kan fortsætte i mindst 4 uger efter seponering.
- * Brug af syrepumpehæmmere, især i høje doser og over længere tid (> 1 år) er forbundet med let øget risiko for fraktur (hofte, håndled, rygsøjle), hovedsageligt hos ældre eller patienter med andre kendte risikofaktorer.
- Mundtørhed er en kendt bivirkning ved brug af syrepumpehæmmere.
- Syrepumpehæmmer har været associeret med B12 mangel pga. hypo- eller aklorhydri. Opmærksomhed på en mulig risiko ved langtidsbehandling.
Interaktioner

- Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
- Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Blandt syrepumpehæmmere bør anvendes lansoprazol eller pantoprazol, hvis muligt.
- Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
- Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
- Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.
- Der er set øget INR og protrombintid ved samtidig behandling med syrepumpehæmmere og warfarin. Ved samtidig brug øges monitorering af stigninger i INR og protrombintid.
Graviditet

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor.
Amning

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1 %.
Bloddonor

Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.
Farmakodynamik

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne.
Farmakokinetik

- Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
- Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid ca. 1 time.
- Ca. 80 % udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
- Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering
Evt. indgivelse via sonde:
- Enterotabletter til ernæringssonde:
- Tabletten placeres i en sprøjte, som tilsættes 25-50 ml postevand og 5 ml luft.
- Umiddelbart derefter rystes sprøjten, så der fås en ensartet suspension.
- Sprøjten fastgøres, og indholdet tilsættes via sonden.
- Sprøjten skylles med 5-10 ml postevand, som også tilsættes via sonden.
Håndtering af kapsler og tabletter

enterotabletter 20 mg, Sandoz Ingen kærv |
enterotabletter 40 mg, Sandoz Delekærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Bør tages mindst 30 minutter før et måltid.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Synkes hele.
Kan opslæmmes.
Må ikke tygges.
OBS
Tablet kan opslæmmes i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
Kan gives via ernæringssonde. Tilberedning af enterotabletter til indgivelse via ernæringssonde: Tabletten placeres i en sprøjte, som tilsættes 25-50 ml postevand og 5 ml luft. Umiddelbart derefter rystes sprøjten, så der fås en ensartet suspension.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
enterotabletter | 20 mg |
Farve
Andre
|
|
40 mg |
Farve
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | enterotabletter 20 mg (kan dosisdisp.) | 407515 |
28 stk. (blister)
|
116,95 | 4,18 | 6,27 | |
(B) | enterotabletter 20 mg (kan dosisdisp.) | 376948 |
56 stk. (blister)
|
128,95 | 2,30 | 3,45 | |
(B) | enterotabletter 20 mg (kan dosisdisp.) | 427844 |
100 stk.
|
416,00 | 4,16 | 6,24 | |
(B) | enterotabletter 40 mg (kan dosisdisp.) | 378969 |
28 stk. (blister)
|
137,00 | 4,89 | 3,67 | |
(B) | enterotabletter 40 mg (kan dosisdisp.) | 389203 |
56 stk. (blister)
|
174,60 | 3,12 | 2,34 |
Substitution

enterotabletter 20 mg |
---|
Esomeprazol "Actavis" TEVA, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg |
Esomeprazol "Krka" KRKA, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg |
Esomeprazol "Mylan" Viatris, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg |
Nexium Grünenthal, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg |
Ulcerex Aristo Pharma Nordic, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg |
enterotabletter 40 mg |
---|
Esomeprazol "Actavis" TEVA, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg |
Esomeprazol "Krka" KRKA, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg |
Esomeprazol "Mylan" Viatris, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg |
Nexium Grünenthal, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg |
Ulcerex Aristo Pharma Nordic, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg Genordn. J |
Foto og identifikation

![]() Enterotabletter 20 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lyserød |
Mål i mm: | 7,5 x 14 |
![]() Enterotabletter 40 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Delekærv |
Farve: | Pink |
Mål i mm: | 8,5 x 17 |
Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
4469. Havelund T, Lødrup A, Miliam P et al. Gastroøsofageal reflukssygdom: Diagnostik og behandling. Dansk Selskab for Gastroenterologi og Hepatologi. 2018, https://dsgh.dk/wp-content/uploads/2022/06/Gastrooesofageal_reflukssygdom.pdf (Lokaliseret 14. september 2023)
4147. Pasternak B, Hviid A. Use of proton-pump inhibitors in early pregnancy and the risk of birth defects. N Engl J Med. 2010; 363(22):2114-23, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21105793 (Lokaliseret 24. februar 2022)

