Generel information
Middel med specifik antiinflammatorisk virkning på bindevæv i tarmvæggen.

Anvendelsesområder

- Colitis ulcerosa
- Proctitis og proctosigmoiditis.
Dispenseringsform

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 500 mg eller 1.000 mg mesalazin.
Suppositorier. 1 suppositorie indeholder 500 mg eller 1.000 mg mesalazin.
Doseringsforslag

Colitis ulcerosa
- Oralt
- Voksne
- Initialt 1.200-4.800 mg dgl.
- Vedligeholdelsesdosis 1.200-2.400 mg i døgnet.
- Kan indtages som delte doser eller som éngangs døgndosis.
- Børn > 6 år
- Initialt 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
- Maksimal dosis 75 mg/kg legemsvægt/dag i opdelte doser.
- Den totale dosis bør ikke overstige 4.000 mg i døgnet.
- Vedligeholdelsesdosis 15-30 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
- Den totale dosis bør ikke overstige 2.000 mg i døgnet.
- Initialt 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
- Bemærk:
- Enterotabletterne skal synkes hele med et glas vand.
- Enterotabletterne må ikke tygges eller knuses.
- Enterotabletterne bør tages før et måltid.
- Tilsyneladende intakte tabletter udskilt med fæces forekommer, men de kan i nogle tilfælde være tomme tabletskaller.
- Erfaring savnes vedr. børn < 6 år.
- Voksne
Colitis ulcerosa med proctitis og proctosigmoiditis
- Rektalt
- Voksne. 1.000 mg 1-2 gange dgl. Normalt i 2-4 uger.
- Bemærk:
- I visse tilfælde anvendes rektal indgift også som vedligeholdelsesbehandling efter symptomfrihed kombineret med oral behandling.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
Nedsat nyrefunktion

Kontraindiceret, øget bivirkningsrisiko
-
GFR 0-30 ml/min.
Risiko for mesalazininduceret nyreskade.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

- Allergi over for mesalazin-derivater.
Forsigtighedsregler

- Der er rapporteret udvikling af reversibel interstitiel nefritis under behandling, hvorfor nyrefunktionen bør monitoreres efter 14 dages behandling og derefter hver 4. uge de efterfølgende 12 uger. Hvis der ikke er nogen påvirkning af nyrefunktionen, kan monitoreringen ændres til hver 3. måned og efter 5 år til én gang om året.
- Forsigtighed bør udvises ved nedsat leverfunktion. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages der blodprøver hver 3. måned.
- Ved mistanke om bloddyskrasi skal mesalazin straks seponeres. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages blodprøver hver 3. måned.
- Patienter med kronisk nedsat lungefunktion, særligt astma, har risiko for overfølsomhedsreaktioner.
- Forsigtighed ved aktivt gastro-duodenale ulcera.
- Forsigtighed ved svær overfølsomhedsreaktion på NSAID inkl. acetylsalicylsyre, selvom risikoen for krydsallergi anses for lav.
- Mesalazin er blevet sat i forbindelse med et akut intoleranssyndrom, som kan være svært at skelne fra en opblussen i inflammatorisk tarmsygdom.
- Der er rapporteret om alvorlige kutane bivirkninger, og mesalazin bør seponeres ved de første tegn og symptomer på alvorlige hudreaktioner, fx hududslæt, slimhindelæsioner eller andre tegn på overfølsomhed.
- Natriumindhold
1 enterotablet indeholder 2,1 mmol natrium, der svarer til ca. 123 mg natriumchlorid.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Hjerte | Myocarditis, Pericarditis | |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Flatulens, Kvalme, Opkastning |
Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
Hud og subkutane væv | Fotosensibilitet* | |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Aplastisk anæmi, Leukopeni, Neutropeni, Pancytopeni, Trombocytopeni | |
Mave-tarm-kanalen | Colitis (forværring), Pancreatitis | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Drug fever | |
Lever og galdeveje | Hepatitis, Hepatotoksicitet, Leverpåvirkning (forhøjede transaminaser og kolestatiske parametre) | |
Immunsystemet | Hypersensitivitetsreaktioner | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, Subakut kutan lupus erythematosus | Myalgi |
Nervesystemet | Perifer neuropati | |
Nyrer og urinveje | Interstitiel nefritis, Nefrotisk syndrom, Nyresvigt | |
Det reproduktive system og mammae | Oligospermi (reversibel) | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Allergiske lungereaktioner (inkl. dyspnø, hoste, bronkospasme, alveolitis, pulmonal eosinofil, lungeinfiltrater, pneumoni) | |
Hud og subkutane væv | Alopeci, Erythema multiforme | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
Nyrer og urinveje | Nyresten | |
Hud og subkutane væv | Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) |
* Der er rapporteret svære reaktioner hos patienter med præeksisterende hudlidelser, fx atopisk dermatitis.
Interaktioner

Samtidig behandling med azathioprin eller mercaptopurin kan øge risikoen for knoglemarvsdepression. Monitorering af blodtal og dosisjustering af mercaptopurin bør overvejes.
Graviditet

Baggrund: For oral og rektal administration af mesalazin er der i alt data for mere end 3.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Flere datasæt peger på en højere frekvens af lav fødselsvægt og for tidlig fødsel. Disse observationer kan dog meget vel fortolkes som confounding by indication. Der er beskrevet et tilfælde af medfødt nyrepåvirkning hos et barn eksponeret for 2-4 gram mesalazin under 3.-5. måned af graviditeten; men kausaliteten er tvivlsom.
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 9 %, hvilket er højt. Sandsynlige bivirkninger (diarré) hos barnet er beskrevet i mindst tre tilfælde. Såfremt behandling fortsættes under amning, bør man være opmærksom på bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Alkohol

Alkohol og Mesalazin "Orion" påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger.
Farmakodynamik

- Virkningsmekanismen er ikke endeligt fastlagt.
- Anti-inflammatorisk virkning opnås sandsynligvis ved, at mesalazin hæmmer leukocytchemotaxi og nedsætter cytokin- og leukotrienproduktionen samt øger dannelsen af frie radikaler.
Farmakokinetik

- < 8 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Oral administration. 30-50 % absorberes.
Depottabletter (polydepot), depotgranulat (multimatrix), enterodepottabletter (multimatrix), enterodepotgranulat (multimatrix) og tabletter med modificeret udløsning frigiver det aktive stof jævnt gennem duodenum til rectum. - Rektal administration. 10-20 % absorberes.
Håndtering af kapsler og tabletter

enterotabletter 500 mg, Orion Pharma Ingen kærv |
enterotabletter 1000 mg, Orion Pharma Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages før et måltid.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Synkes hele.
Må ikke tygges.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
enterotabletter | 500 mg |
Farve
Andre
|
|
1000 mg |
Farve
Andre
|
||
suppositorier | 1 g |
Farve
|
|
500 mg |
Farve
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | enterotabletter
500 mg
(kan dosisdisp.)
Mesalazin "Orion" |
419348 |
100 stk. (blister)
|
187,70 | 1,88 | 5,63 | |
(B) | enterotabletter
1000 mg
(kan dosisdisp.)
Mesalazin "Orion" |
420043 |
100 stk. (blister)
|
377,45 | 3,77 | 5,66 | |
(B) | suppositorier
1 g
Mesalazin "Orion" |
559655 |
30 stk.
|
317,75 | 10,59 | 15,89 | |
(B) | suppositorier
500 mg
Mesalazin "Orion" |
192933 |
60 stk.
|
273,15 | 4,55 | 13,66 |
Foto og identifikation

![]() Enterotabletter 500 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Orange |
Mål i mm: | 8,3 x 17,9 |
![]() Enterotabletter 1000 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Orange |
Mål i mm: | 11 x 22 |
Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
4159. Rahimi R, Nikfar S, Rezaie A. Pregnancy outcome in women with inflammatory bowel disease following exposure to 5-aminosalicylic acid drugs: a meta-analysis. Reprod Toxicol. 2008; 25:271-5, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18242053 (Lokaliseret 24. februar 2022)

