Mesalazin "Orion"

A07EC02
 
 

Middel med specifik antiinflammatorisk virkning på bindevæv i tarmvæggen. 

Anvendelsesområder

Se endvidere:

Dispenseringsform

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 500 mg eller 1.000 mg mesalazin. 

Suppositorier. 1 suppositorie indeholder 500 mg eller 1.000 mg mesalazin.  

Doseringsforslag

Colitis ulcerosa

  • Oralt
    • Voksne
      • Initialt 1.200-4.800 mg dgl.
      • Vedligeholdelsesdosis 1.200-2.400 mg i døgnet.
      • Kan indtages som delte doser eller som éngangs døgndosis.
    • Børn > 6 år
      • Initialt 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
        • Maksimal dosis 75 mg/kg legemsvægt/dag i opdelte doser.
        • Den totale dosis bør ikke overstige 4.000 mg i døgnet.
      • Vedligeholdelsesdosis 15-30 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
        • Den totale dosis bør ikke overstige 2.000 mg i døgnet.
    • Bemærk:
      • Enterotabletter skal tages før et måltid.
      • Enterotabletter skal synkes hele.
      • Tilsyneladende intakte tabletter udskilt med fæces forekommer, men de kan i nogle tilfælde være tomme tabletskaller.
      • Erfaring savnes vedr. børn < 6 år.

 

Colitis ulcerosa med proctitis og proctosigmoiditis

  • Rektalt
    • Voksne. 1.000 mg 1-2 gange dgl. Normalt i 2-4 uger.
  • Bemærk:
    • I visse tilfælde anvendes rektal indgift også som vedligeholdelsesbehandling efter symptomfrihed kombineret med oral behandling.
    • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Nedsat nyrefunktion

Kontraindiceret, øget bivirkningsrisiko

  • GFR 0-30 ml/min.

    Risiko for mesalazininduceret nyreskade.  

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

  • Der er rapporteret udvikling af reversibel interstitiel nefritis under behandling, hvorfor nyrefunktionen bør monitoreres efter 14 dages behandling og derefter hver 4. uge de efterfølgende 12 uger. Hvis der ikke er nogen påvirkning af nyrefunktionen, kan monitoreringen ændres til hver 3. måned og efter 5 år til én gang om året.
  • Forsigtighed bør udvises ved nedsat leverfunktion. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages der blodprøver hver 3. måned.
  • Ved mistanke om bloddyskrasi skal mesalazin straks seponeres. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages blodprøver hver 3. måned.
  • Patienter med kronisk nedsat lungefunktion, særligt astma, har risiko for overfølsomhedsreaktioner.
  • Forsigtighed ved aktivt gastro-duodenale ulcera.
  • Forsigtighed ved svær overfølsomhedsreaktion på NSAID inkl. acetylsalicylsyre, selvom risikoen for krydsallergi anses for lav.
  • Mesalazin er blevet sat i forbindelse med et akut intoleranssyndrom, som kan være svært at skelne fra en opblussen i inflammatorisk tarmsygdom.
  • Der er rapporteret om alvorlige kutane bivirkninger, og mesalazin bør seponeres ved de første tegn og symptomer på alvorlige hudreaktioner, fx hududslæt, slimhindelæsioner eller andre tegn på overfølsomhed.
  • Natriumindhold
    1 enterotablet indeholder 2,1 mmol natrium, der svarer til ca. 123 mg natriumchlorid.

Bivirkninger

Sjældne (0,01-0,1 %) Myocarditis, Pericarditis.
Abdominalsmerter.
Svimmelhed.
Fotosensibilitet*.
Meget sjældne (< 0,01 %) Agranulocytose, Aplastisk anæmi, Leukopeni, Neutropeni, Pancytopeni, Trombocytopeni.
Colitis  (forværring), Pancreatitis.
Drug fever.
Hepatitis, Hepatotoksicitet, Leverpåvirkning  (forhøjede transaminaser og kolestatiske parametre).
Hypersensitivitetsreaktioner.
Artralgi, Subakut kutan lupus erythematosus.
Perifer neuropati.
Interstitiel nefritis, Nefrotisk syndrom, Nyresvigt.
Oligospermi  (reversibel).
Allergiske lungereaktioner  (inkl. dyspnø, hoste, bronkospasme, alveolitis, pulmonal eosinofil, lungeinfiltrater, pneumoni).
Alopeci, Erythema multiforme.
Ikke kendt Stevens-Johnsons syndrom.
Toksisk epidermal nekrolyse.
Nyresten.

* Der er rapporteret svære reaktioner hos patienter med præeksisterende hudlidelser, fx atopisk dermatitis. 

Interaktioner

Samtidig behandling med azathioprin eller mercaptopurin kan øge risikoen for knoglemarvsdepression. Monitorering af blodtal og dosisjustering af mercaptopurin bør overvejes. 

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: For oral og rektal administration af mesalazin er der i alt data for mere end 3.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Flere datasæt peger på en højere frekvens af lav fødselsvægt og for tidlig fødsel. Disse observationer kan dog meget vel fortolkes som confounding by indication. Der er beskrevet et tilfælde af medfødt nyrepåvirkning hos et barn eksponeret for 2-4 gram mesalazin under 3.-5. måned af graviditeten; men kausaliteten er tvivlsom. 

Referencer: 3711, 4159

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 9%, hvilket er højt. Sandsynlige bivirkninger (diarré) hos barnet er beskrevet i mindst tre tilfælde. Såfremt behandling fortsættes under amning, bør man være opmærksom på bivirkninger hos barnet.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

  • Virkningsmekanismen er ikke endeligt fastlagt.
  • Anti-inflammatorisk virkning opnås sandsynligvis ved, at mesalazin hæmmer leukocytchemotaxi og nedsætter cytokin- og leukotrienproduktionen samt øger dannelsen af frie radikaler.

Farmakokinetik

  • < 8% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Oral administration. 30-50% absorberes.
    Depottabletter (polydepot), depotgranulat (multimatrix), enterodepottabletter (multimatrix), enterodepotgranulat (multimatrix) og tabletter med modificeret udløsning frigiver det aktive stof jævnt gennem duodenum til rectum.
  • Rektal administration. 10-20% absorberes.

Indholdsstoffer

Mesalazinenterotabletter  500 mgenterotabletter  1000 mgsuppositorier  1 gsuppositorier  500 mg

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : enterotabletter 500 mg, enterotabletter 1000 mg, suppositorier 1 g, suppositorier 500 mg
Titandioxid (E171) : enterotabletter 500 mg, enterotabletter 1000 mg, suppositorier 1 g, suppositorier 500 mg
Andre:
Macrogoler : enterotabletter 500 mg, enterotabletter 1000 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) enterotabletter 500 mg (kan dosisdisp.) 419348
100 stk. (blister)
272,05 2,72 8,16
(B) enterotabletter 1000 mg (kan dosisdisp.) 420043
100 stk. (blister)
380,15 3,80 5,70
(B) suppositorier 1 g 559655
30 stk.
384,00 12,80 19,20
(B) suppositorier 500 mg 192933
60 stk.
275,05 4,58 13,75

Foto og identifikation

Enterotabletter  500 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Orange
Mål i mm: 8,3 x 17,9
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Enterotabletter  1000 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Orange
Mål i mm: 11 x 22
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)


4159. Rahimi R, Nikfar S, Rezaie A. Pregnancy outcome in women with inflammatory bowel disease following exposure to 5-aminosalicylic acid drugs: a meta-analysis. Reprod Toxicol. 2008; 25:271-5, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18242053 (Lokaliseret 23. januar 2019)

 
 

Revisionsdato

05.10.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 18. oktober 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...