Risperidone "Teva GmbH"

N05AX08
 
 

2. generationsantipsykotikum med ringe sedativ effekt. Benzisoxazolderivat. Se desuden tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika

Anvendelsesområder

Skizofreni. Anvendes til vedligeholdelsesbehandling af skizofreni hos patienter, som er stabiliserede med orale antipsykotika og som tolererer oral risperidon. 

Dispenseringsform

Depotinjektionsvæske, pulver og solvens til suspension. 1 hætteglas indeholder 25 mg, 37,5 mg eller 50 mg risperidon. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

  • Almindeligvis 25 mg i.m. hver anden uge.
  • Ved etableret oral behandling med risperidon over 4 mg dgl kan der gives 37,5 mg i.m. hver anden uge.
  • Der bør højst gives 50 mg i.m. hver anden uge.
  • Supplerende oral antipsykotisk behandling bør gives de første 3 uger.

 

Bemærk: 

  • Erfaring savnes vedr. børn og unge under 18 år.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, betinget

  • GFR 0-60 ml/min.

    Erfaring savnes. Hvis oral behandling med 2 mg dgl. tolereres, kan der gives 25 mg i.m. hver anden uge. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Erfaring savnes. Hvis oral behandling med 2 mg dgl. tolereres, kan der gives 25 mg i.m. hver anden uge. 


Se endvidere

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulær lidelse
    • Organisk hjernelidelse
    • Nedsat krampetærskel.
  • Hvis der opstår hypotension, bør dosisreduktion overvejes.
  • QTC-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen og efterfølgende (1906) (2867). Forsigtighed ved risikofaktorer, der kan disponere til forlænget QTc-interval. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør patienten løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition, hvor blodsukker bør kontrolleres med passende mellemrum.
  • Pga. risikoen for vægtøgning bør BMI og taljemål følges. Se desuden Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser fra Sundhedsstyrelsen (2867).
  • Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
  • Desuden generel forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning:
    • Stigning i prolaktin kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. risperidon.
    • Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
    • Ved tegn på prolaktin-relaterede bivirkninger anbefales kontrol af plasma-prolaktin.
  • Operation for grå stær: Mulig risiko for Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS).
  • Ved leukopeni/neutropeni kontrolleres patienten. Behandlingen seponeres ved neutrofile leukocytter < 1 x 109/L.

 

Risiko for antikolinerg belastning 

Risperidon har lille til moderat antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se desuden Antikolinerge lægemidler og antikolinerg belastning – en praktisk tilgang

Referencer: 1906, 2867

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Infektioner og parasitære sygdomme Infektion i øvre luftveje
Nervesystemet Parkinsonisme Hovedpine
Psykiske forstyrrelser Angst, Depression Søvnløshed
Almindelige (1-10 %)
Blod og lymfesystem Anæmi
Hjerte Takykardi
Det endokrine system Hyperprolaktinæmi
Øjne Sløret syn
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter, Tandsmerter Diarré, Dyspepsi, Gastroenteritis, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Smerter Kraftesløshed, Temperaturstigning, Træthed
Infektioner og parasitære sygdomme Infektion i nedre luftveje Influenzalignende symptomer
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Faldtendens Reaktioner på indstiksstedet
Undersøgelser Vægttab, Vægtøgning
Metabolisme og ernæring Hyperglykæmi Nedsat appetit, Øget appetit
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi, Muskelkramper, Rygsmerter Myalgi
Nervesystemet Akatisi, Dyskinesier, Dystoni, Sedation, Svimmelhed, Tremor
Psykiske forstyrrelser Agitation Søvnforstyrrelser
Nyrer og urinveje Inkontinens, Urinvejsinfektion
Det reproduktive system og mammae Amenoré, Erektil dysfunktion Brystsmerter, Galaktoré, Nedsat libido
Luftveje, thorax og mediastinum Dyspnø, Pneumoni Hoste, Nasal tilstopning, Sinuitis, Smerter i øvre luftveje
Hud og subkutane væv Hududslæt
Vaskulære sygdomme Hypertension, Hypotension, Ødemer
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Blod og lymfesystem Leukopeni, Trombocytopeni
Hjerte Atrieflimren, AV-blok, Bradykardi, Kardielle ledningsforstyrrelser Palpitationer
Øre og labyrint Tinnitus, Øreinfektion, Øresmerter
Øjne Conjunctivitis, Okulær hyperæmi, Øjeninfektion Tåreflåd, Øjentørhed
Mave-tarm-kanalen Fækal inkontinens Flatulens, Smagsforstyrrelser, Synkebesvær
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Balanceforstyrrelser Kuldegysninger, Utilpashed
Immunsystemet Ansigtsødem, Hypersensitivitet
Infektioner og parasitære sygdomme Absces, Infektioner, Luftvejsinfektion Onykomykose
Undersøgelser Ekg-forandringer, Forlænget QT-interval, Glucosuri, Nedsat hæmatokritværdi Forhøjede leverenzymer, Forhøjet plasma-kreatinkinase
Metabolisme og ernæring Diabetes, Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi Tørst
Knogler, led, muskler og bindevæv Kramper, Ledstivhed, Muskelsvaghed Hævede led, Nakkesmerter
Nervesystemet Bevidsthedstab, Gangforstyrrelser, Hypæstesi, Koordinationsbesvær, Paræstesier, Tardive dyskinesier
Psykiske forstyrrelser Dysartri, Hyperaktivitet, Koncentrationsbesvær, Konfusion, Mani, Nervøsitet Mareridt
Nyrer og urinveje Urinretention Cystitis, Dysuri, Hyppig vandladning
Det reproduktive system og mammae Anorgasme, Gynækomasti, Oligomenoré, Seksuelle forstyrrelser Ejakulationsforstyrrelser, Mastalgi, Menstruationsforstyrrelser, Ubehag i brysterne, Udflåd
Luftveje, thorax og mediastinum Luftvejsobstruktion, Stridor Epistaxis, Hyperventilation, Oppression, Pharyngitis
Hud og subkutane væv Alopeci, Cellulitis, Dermatitis, Eksem, Erytem Acne, Hudkløe, Misfarvning af huden, Seborré, Tør hud
Vaskulære sygdomme Cerebral iskæmi, Ortostatisk hypotension, Synkope
Sjældne (0,01-0,1 %)
Blod og lymfesystem Agranulocytose, Eosinofili, Neutropeni
Hjerte Arytmier
Det endokrine system Uhensigtsmæssig produktion af antidiuretisk hormon - SIADH
Øjne Glaukom, Nystagmus, Retinal blodprop Fotofobi, Øjenlågsirritation
Mave-tarm-kanalen Fækalom, Pancreatitis, Tarmobstruktion, Tungeødem Cheilitis
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Malignt neuroleptikasyndrom Perifer kuldefornemmelse, Temperaturfald
Lever og galdeveje Icterus
Immunsystemet Anafylaktisk reaktion Urticaria
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Intraoperative Floppy Iris Syndrome  (IFIS)
Metabolisme og ernæring Coma diabeticum, Hyperinsulinæmi, Hypoglykæmi, Vandintoksikation
Knogler, led, muskler og bindevæv Rhabdomyolyse
Nervesystemet Bevidsthedspåvirkning, Katatoni, Okulogyration Hovedtitubation
Psykiske forstyrrelser Følelsesforfladigelse
Det reproduktive system og mammae Polymasti, Priapisme Mammahypertrofi
Luftveje, thorax og mediastinum Apnø, Aspirationspneumoni, Dysfoni, Søvnapnø
Hud og subkutane væv Hudlæsion, Hyperkeratoser, Skæl
Vaskulære sygdomme Cerebrovaskulære tilfælde, Dyb venetrombose, Lungeemboli Flushing
Meget sjældne (< 0,01 %)
Mave-tarm-kanalen Ileus
Immunsystemet Angioødem
Metabolisme og ernæring Ketoacidose
Ikke kendt hyppighed
Immunsystemet Stevens-Johnsons syndrom
Hud og subkutane væv Toksisk epidermal nekrolyse (TEN)

  

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • Anafylaktisk reaktion er forekommet ved injektionsbehandling hos patienter, der tidligere havde tolereret oral behandling.
  • Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
  • QTc-forlængelse, som er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød, kan ses ved behandling med antipsykotika.

Interaktioner

  • Fluoxetin og paroxetin kan øge plasmakoncentrationen af risperidon 2-3 gange. Lignende effekt må forventes ved andre midler, der hæmmer CYP2D6, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
  • Midler der hæmmer eller inducerer CYP3A4 eller P-glukoprotein, kan henholdsvis øge eller mindske plasmakoncentrationen af risperidons aktive antipsykotiske fraktion. Se desuden tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet).
  • Verapamil kan øge AUC og den maksimale plasmakoncentration af risperidon. Dosisjustering kan være nødvendig.
  • Generel forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QTc-intervallet - bl.a. lithium, visse antiarytmika (fx sotalol), visse makrolider (fx erythromycin), visse antidepressiva (fx citalopram, escitalopram) og visse antipsykotika (fx quetiapin). Se desuden Antiarytmika.
    Kombination med en række af midlerne skal undgås, det gælder: Chlorprothixen, pimozid, moxifloxacin, amiodaron, droperidol, dronedaron og vandetanib.
  • Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
  • Hos ældre med demens er set øget dødelighed ved kombination med furosemid.
  • Ved samtidig behandling med CNS-stimulerende midler (fx methylphenidat) er der øget risiko for ekstrapyramidale bivirkninger ved dosisjustering af et af midlerne.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: 

Der er data for ca. 1.900 1. trimester-eksponerede graviditeter med tegn på en lille overhyppighed (5,3 % mod 2-4 % i baggrundsbefolkningen) af uønsket fosterpåvirkning. Med baggrund i dette bør risperidon ikke være 1. valg til en behandlingsnaiv gravid.  

Under særlige omstændigheder kan det være rationelt at fortsætte en igangværende effektiv og veltolereret behandling under graviditet - se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Neonatale irritable seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 2869, 3228, 3840

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 4 %. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Risperidon binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Risperidon er et 2. generationsantipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Efter i.m. injektion afgives risperidon efter 3 ugers latensperiode, og afgivelsen vedligeholdes i uge 4-6 og aftager igen i uge 7.
  • Metaboliseres i leveren via CYP2D6 til den aktive metabolit 9-hydroxyrisperidon med farmakologisk aktivitet svarende til risperidon.
  • Fordelingsvolumen 1-2 l/kg.
  • Eliminationen er afsluttet 7-8 uger efter sidste injektion.
  • 35-45 % udskilles gennem nyrerne som risperidon og 9-hydroxyrisperidon.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

pH 6,5-7,5. 

 

Håndtering 

Tilberedning af injektionsvæske 

  • Hætteglas med pulver tilsættes medfølgende solvens.
  • Se medfølgende brugsvejledning.

 

Holdbarhed 

  • Opbevares i køleskab (2-8ºC).
  • Tåler opbevaring i højst 7 dage ved stuetemperatur (højst 25ºC).
  • Opbevares beskyttet mod lys.
  • Brugsfærdig injektionsvæske er holdbar i 6 timer ved stuetemperatur (højst 25ºC).

 

Indholdsstoffer

Risperidonpulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp.  25 mgpulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp.  37,5 mgpulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp.  50 mg

Hjælpestoffer

Andre:
Dinatriumhydrogenphosphat : pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 25 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 37,5 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 50 mg
Carmellosenatrium : pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 25 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 37,5 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 50 mg
Citronsyre : pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 25 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 37,5 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 50 mg
Natriumchlorid : pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 25 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 37,5 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 50 mg
Poly(DL-lactid-co-glycolid) : pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 25 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 37,5 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 50 mg
Polysorbat 20 : pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 25 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 37,5 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 50 mg
Sterilt vand : pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 25 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 37,5 mg, pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 50 mg

Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud ved vedligeholdelsesbehandling, hvor oral behandling ikke kan gennemføres. 

 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".  

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 25 mg 118758
1 stk.
1.060,15 1.060,15 114,50
(B) pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 37,5 mg 456298
1 stk.
1.497,70 1.497,70 107,83
(B) pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. 50 mg 422087
1 stk.
1.901,60 1.901,60 102,68

Referencer

3840. Damkier P, Videbech P. The Safety of Second-Generation Antipsychotics During Pregnancy: A Clinically Focused Review. CNS Drugs. 2018; 32(4):351-66, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29637530 (Lokaliseret 24. februar 2022)


3228. Huybrechts KF, Hernández-Díaz S, Patorno E et al. Antipsychotic Use in Pregnancy and the Risk for Congenital Malformations. JAMA Psychiatry. 2016; 73(9):938-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27540849 (Lokaliseret 22. februar 2022)


2869. Ennis ZN, Damkier P. Pregnancy exposure to olanzapine, quetiapine, risperidone, aripiprazole and risk of congenital malformations. A systematic review. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2015; 116(4):315-20, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25536446 (Lokaliseret 18. februar 2022)


2867. retsinformation.dk. Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser. VEJ nr 9276 af 06/05/2014. 2014; , https://www.retsinformation.dk/Forms/R0710.aspx?id=163024 (Lokaliseret 18. februar 2022)


1906. Dansk Cardiologisk Selskab og Dansk Psykiatrisk Selskab. Arytmi-risiko ved anvendelse af psykofarmaka. 2011; , https://www.dpsnet.dk/wp-content/uploads/2021/02/vejledning_1-2011-arytmi-dec2011.pdf (Lokaliseret 7. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

09.02.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 28. november 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...