Generel information
2. generationsantipsykotikum med ringe sedativ effekt. Benzisoxazolderivat. Se desuden tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika.

Anvendelsesområder

Skizofreni. Anvendes til vedligeholdelsesbehandling af skizofreni hos patienter, som er stabiliserede med orale antipsykotika og som tolererer oral risperidon.
Dispenseringsform

Depotinjektionsvæske, pulver og solvens til suspension. 1 hætteglas indeholder 25 mg, 37,5 mg eller 50 mg risperidon.
Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger.
- Almindeligvis 25 mg i.m. hver anden uge.
- Ved etableret oral behandling med risperidon over 4 mg dgl kan der gives 37,5 mg i.m. hver anden uge.
- Der bør højst gives 50 mg i.m. hver anden uge.
- Supplerende oral antipsykotisk behandling bør gives de første 3 uger.
Bemærk:
- Erfaring savnes vedr. børn og unge under 18 år.
Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, betinget
-
GFR 0-60 ml/min.
Erfaring savnes. Hvis oral behandling med 2 mg dgl. tolereres, kan der gives 25 mg i.m. hver anden uge.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Erfaring savnes. Hvis oral behandling med 2 mg dgl. tolereres, kan der gives 25 mg i.m. hver anden uge.
Forsigtighedsregler

- Forsigtighed ved:
- Kardiovaskulær lidelse
- Organisk hjernelidelse
- Nedsat krampetærskel.
- Hvis der opstår hypotension, bør dosisreduktion overvejes.
- QTC-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen og efterfølgende (1906) (2867). Forsigtighed ved risikofaktorer, der kan disponere til forlænget QTc-interval. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
- På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør patienten løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition, hvor HbA1c bør kontrolleres med passende mellemrum (2867).
- Pga. risikoen for vægtøgning bør BMI og taljemål følges. Se desuden Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser fra Sundhedsstyrelsen (2867).
- Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
- Desuden generel forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
- Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
- Prolaktinstigning:
- Stigning i prolaktin kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. risperidon.
- Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
- Ved tegn på prolaktin-relaterede bivirkninger anbefales kontrol af plasma-prolaktin.
- Operation for grå stær: Mulig risiko for Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS).
- Ved leukopeni/neutropeni kontrolleres patienten. Behandlingen seponeres ved neutrofile leukocytter < 1 x 109/L.
Risiko for antikolinerg belastning
Risperidon har lille til moderat antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se desuden Antikolinerge lægemidler og antikolinerg belastning – en praktisk tilgang.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Infektioner og parasitære sygdomme | Infektion i øvre luftveje | |
Nervesystemet | Parkinsonisme | Hovedpine |
Psykiske forstyrrelser | Angst, Depression | Søvnløshed |
Almindelige (1-10 %) | ||
Blod og lymfesystem | Anæmi | |
Hjerte | Takykardi | |
Det endokrine system | Hyperprolaktinæmi | |
Øjne | Sløret syn | |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter, Tandsmerter | Diarré, Dyspepsi, Gastroenteritis, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Smerter | Kraftesløshed, Temperaturstigning, Træthed |
Infektioner og parasitære sygdomme | Infektion i nedre luftveje | Influenzalignende symptomer |
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Faldtendens | Reaktioner på indstiksstedet |
Undersøgelser | Vægttab, Vægtøgning | |
Metabolisme og ernæring | Hyperglykæmi | Nedsat appetit, Øget appetit |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, Muskelkramper, Rygsmerter | Myalgi |
Nervesystemet | Akatisi, Dyskinesier, Dystoni, Sedation, Svimmelhed, Tremor | |
Psykiske forstyrrelser | Agitation | Søvnforstyrrelser |
Nyrer og urinveje | Inkontinens, Urinvejsinfektion | |
Det reproduktive system og mammae | Amenoré, Erektil dysfunktion | Brystsmerter, Galaktoré, Nedsat libido |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø, Pneumoni | Hoste, Nasal tilstopning, Sinuitis, Smerter i øvre luftveje |
Hud og subkutane væv | Hududslæt | |
Vaskulære sygdomme | Hypertension, Hypotension, Ødemer | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Leukopeni, Trombocytopeni | |
Hjerte | Atrieflimren, AV-blok, Bradykardi, Kardielle ledningsforstyrrelser | Palpitationer |
Øre og labyrint | Tinnitus, Øreinfektion, Øresmerter | |
Øjne | Conjunctivitis, Okulær hyperæmi, Øjeninfektion | Tåreflåd, Øjentørhed |
Mave-tarm-kanalen | Fækal inkontinens | Flatulens, Smagsforstyrrelser, Synkebesvær |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Balanceforstyrrelser | Kuldegysninger, Utilpashed |
Immunsystemet | Ansigtsødem, Hypersensitivitet | |
Infektioner og parasitære sygdomme | Absces, Infektioner, Luftvejsinfektion | Onykomykose |
Undersøgelser | Ekg-forandringer, Forlænget QT-interval, Glucosuri, Nedsat hæmatokritværdi | Forhøjede leverenzymer, Forhøjet plasma-kreatinkinase |
Metabolisme og ernæring | Diabetes, Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi | Tørst |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Kramper, Ledstivhed, Muskelsvaghed | Hævede led, Nakkesmerter |
Nervesystemet | Bevidsthedstab, Gangforstyrrelser, Hypæstesi, Koordinationsbesvær, Paræstesier, Tardive dyskinesier | |
Psykiske forstyrrelser | Dysartri, Hyperaktivitet, Koncentrationsbesvær, Konfusion, Mani, Nervøsitet | Mareridt |
Nyrer og urinveje | Urinretention | Cystitis, Dysuri, Hyppig vandladning |
Det reproduktive system og mammae | Anorgasme, Gynækomasti, Oligomenoré, Seksuelle forstyrrelser | Ejakulationsforstyrrelser, Mastalgi, Menstruationsforstyrrelser, Ubehag i brysterne, Udflåd |
Luftveje, thorax og mediastinum | Luftvejsobstruktion, Stridor | Epistaxis, Hyperventilation, Oppression, Pharyngitis |
Hud og subkutane væv | Alopeci, Cellulitis, Dermatitis, Eksem, Erytem | Acne, Hudkløe, Misfarvning af huden, Seborré, Tør hud |
Vaskulære sygdomme | Cerebral iskæmi, Ortostatisk hypotension, Synkope | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Eosinofili, Neutropeni | |
Hjerte | Arytmier | |
Det endokrine system | Uhensigtsmæssig produktion af antidiuretisk hormon - SIADH | |
Øjne | Glaukom*, Nystagmus, Retinal blodprop | Fotofobi, Øjenlågsirritation |
Mave-tarm-kanalen | Fækalom, Pancreatitis, Tarmobstruktion, Tungeødem | Cheilitis |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Malignt neuroleptikasyndrom | Perifer kuldefornemmelse, Temperaturfald |
Lever og galdeveje | Icterus | |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaktion | Urticaria |
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS) | |
Metabolisme og ernæring | Coma diabeticum, Hyperinsulinæmi, Hypoglykæmi, Vandintoksikation | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Rhabdomyolyse | |
Nervesystemet | Bevidsthedspåvirkning, Katatoni, Okulogyration | Hovedtitubation |
Psykiske forstyrrelser | Følelsesforfladigelse | |
Det reproduktive system og mammae | Polymasti, Priapisme | Mammahypertrofi |
Luftveje, thorax og mediastinum | Apnø, Aspirationspneumoni, Dysfoni, Søvnapnø | |
Hud og subkutane væv | Hudlæsion, Hyperkeratoser, Skæl | |
Vaskulære sygdomme | Cerebrovaskulære tilfælde, Dyb venetrombose, Lungeemboli | Flushing |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Ileus | |
Immunsystemet | Angioødem | |
Metabolisme og ernæring | Ketoacidose | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
Hud og subkutane væv | Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) |
* Svag pupiludvidende effekt, hvorfor akut vinkellukning (akut grøn stær) kan forekomme hos disponerede personer (høj langsynethed, fremskreden grå stær, asiatisk afstamning).
- Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
- Anafylaktisk reaktion er forekommet ved injektionsbehandling hos patienter, der tidligere havde tolereret oral behandling.
- Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
- QTc-forlængelse, som er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød, kan ses ved behandling med antipsykotika.
Interaktioner

- Fluoxetin og paroxetin kan øge plasmakoncentrationen af risperidon 2-3 gange. Lignende effekt må forventes ved andre midler, der hæmmer CYP2D6, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
- Midler der hæmmer eller inducerer CYP3A4 eller P-glukoprotein, kan henholdsvis øge eller mindske plasmakoncentrationen af risperidons aktive antipsykotiske fraktion. Se desuden tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet).
- Verapamil kan øge AUC og den maksimale plasmakoncentration af risperidon. Dosisjustering kan være nødvendig.
- Generel forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QTc-intervallet - bl.a. lithium, visse antiarytmika (fx sotalol), visse makrolider (fx erythromycin), visse antidepressiva (fx citalopram, escitalopram) og visse antipsykotika (fx quetiapin). Se desuden Antiarytmika.
Kombination med en række af midlerne skal undgås, det gælder: Chlorprothixen, pimozid, moxifloxacin, amiodaron, droperidol, dronedaron og vandetanib. - Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
- Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
- Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
- Hos ældre med demens er set øget dødelighed ved kombination med furosemid.
- Ved samtidig behandling med CNS-stimulerende midler (fx methylphenidat) er der øget risiko for ekstrapyramidale bivirkninger ved dosisjustering af et af midlerne.
Graviditet

Baggrund:
Der er data for ca. 1.900 1. trimester-eksponerede graviditeter med tegn på en lille overhyppighed (5,3 % mod 2-4 % i baggrundsbefolkningen) af uønsket fosterpåvirkning. Med baggrund i dette bør risperidon ikke være 1. valg til en behandlingsnaiv gravid.
Under særlige omstændigheder kan det være rationelt at fortsætte en igangværende effektiv og veltolereret behandling under graviditet - se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende.
Neonatale irritable seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende.
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 4 %.
Bloddonor

Alkohol

Alkohol bør undgås ved behandling med Risperidone "Teva GmbH".
Den sløvende effekt af Risperidone "Teva GmbH" forstærkes.
Forgiftning

Farmakodynamik

Risperidon binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Risperidon er et 2. generationsantipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika.
Farmakokinetik

- Efter i.m. injektion afgives risperidon efter 3 ugers latensperiode, og afgivelsen vedligeholdes i uge 4-6 og aftager igen i uge 7.
- Metaboliseres i leveren via CYP2D6 til den aktive metabolit 9-hydroxyrisperidon med farmakologisk aktivitet svarende til risperidon.
- Fordelingsvolumen 1-2 l/kg.
- Eliminationen er afsluttet 7-8 uger efter sidste injektion.
- 35-45 % udskilles gennem nyrerne som risperidon og 9-hydroxyrisperidon.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber
pH 6,5-7,5.
Håndtering
Tilberedning af injektionsvæske
- Hætteglas med pulver tilsættes medfølgende solvens.
- Se medfølgende brugsvejledning.
Holdbarhed
- Opbevares i køleskab (2-8ºC).
- Tåler opbevaring i højst 7 dage ved stuetemperatur (højst 25ºC).
- Opbevares beskyttet mod lys.
- Brugsfærdig injektionsvæske er holdbar i 6 timer ved stuetemperatur (højst 25ºC).
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp. | 25 mg |
Andre
|
|
37,5 mg |
Andre
|
||
50 mg |
Andre
|
Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud ved vedligeholdelsesbehandling, hvor oral behandling ikke kan gennemføres.
For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".
Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp.
25 mg
Risperidone "Teva GmbH" |
118758 |
1 stk.
|
1.051,45 | 1.051,45 | 113,56 | |
(B) | pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp.
37,5 mg
Risperidone "Teva GmbH" |
456298 |
1 stk.
|
1.485,35 | 1.485,35 | 106,94 | |
(B) | pulver og solvens til depotinjektionsvæske, susp.
50 mg
Risperidone "Teva GmbH" |
422087 |
1 stk.
|
1.885,85 | 1.885,85 | 101,83 |
Referencer

1906. Dansk Cardiologisk Selskab, Dansk Psykiatrisk Selskab m.fl. Arytmi-risiko ved anvendelse af psykofarmaka, Version 2. 2023; 2, https://www.cardio.dk/media/com_reditem/files/customfield/item/7916/e1a16ae4a918331f8cd08dbb6cb5ed5402c79aba.pdf (Lokaliseret 12. april 2023)
3840. Damkier P, Videbech P. The Safety of Second-Generation Antipsychotics During Pregnancy: A Clinically Focused Review. CNS Drugs. 2018; 32(4):351-66, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29637530 (Lokaliseret 24. februar 2022)
3228. Huybrechts KF, Hernández-Díaz S, Patorno E et al. Antipsychotic Use in Pregnancy and the Risk for Congenital Malformations. JAMA Psychiatry. 2016; 73(9):938-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27540849 (Lokaliseret 22. februar 2022)
2869. Ennis ZN, Damkier P. Pregnancy exposure to olanzapine, quetiapine, risperidone, aripiprazole and risk of congenital malformations. A systematic review. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2015; 116(4):315-20, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25536446 (Lokaliseret 4. maj 2023)
2867. retsinformation.dk. Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser. VEJ nr 9276 af 06/05/2014. 2014, https://www.retsinformation.dk/Forms/R0710.aspx?id=163024 (Lokaliseret 4. maj 2023)

