De immundæmpende præparater gives ofte i kombination for at udnytte den synergistiske immunsupprimerende effekt af forskellige lægemidler. De anvendte medikamenter har flere forskellige angrebspunkter, og immunsystemet hæmmes således på forskellig vis. 

I tilslutning til solid organtransplantation gives ofte en såkaldt induktionsbehandling bestående af en interleukin-2-receptor-antagonist eller anti-thymocytglobulin for at reducere risikoen for akut afstødning i det efterfølgende forløb. Ved levertransplantation kan steroid være førstevalg i induktionsbehandling. Som vedligeholdelsesterapi gives oftest en flerstofsbehandling bestående af en calcineurinhæmmer og en antimetabolit samt prednisolon efter lokal tradition. Vedligeholdelsesbehandlingen påbegyndes før eller ved transplantationen, afhængig af om det er en levende eller afdød organdonor. 

Efterhånden som flere immundæmpende medikamenter er blevet tilgængelige, forsøges en mere individuel terapi ud fra en samlet risikovurdering. I de senere år er tendensen gået mod at nedsætte dosis af calcineurinhæmmer og reducere dosis af prednisolon eller måske helt udtrappe af prednisolon. Hos udvalgte patienter kan man tillægge en mTOR-hæmmer samtidigt med, at calcineurinhæmmer dosis nedsættes. I takt hermed forsøger man at reducere forekomsten af bivirkninger. 

Hvis man ønsker at ophøre med en calcineurinhæmmer erstattes præparatet oftest af en signaltransduktionshæmmer (mTOR-hæmmer). En calcineurinhæmmer kan også erstattes af en ko-stimulatorisk signalhæmmer, som indtil videre kun anvendes i meget beskedent omfang til organtransplanterede i Danmark. Azathioprin, en antimetabolit, har været anvendt ved organtransplantation i mange år, men er blevet erstattet af mycophenolat som førstevalg. 

Rituximab blev introduceret på transplantationsområdet i 1990’erne til behandling af post-transplantation lymfoproliferativ sygdom (PTLD). Rituximab har i de senere år fået en plads i induktionsbehandlingen forud for AB0-uforligelig nyretransplantation med levende donor samt ved nyretransplantationer med donorspecifikke antistoffer. 

Selv om immunsystemet dæmpes ved organtransplantation, er der risiko for akut afstødning (rejektion) af celle- eller antistof-medieret (humoral) type. Oftest lykkes det at bremse afstødningsprocessen ved at intensivere immundæmpningen i form af højdosis steroid. Ved alvorligere akutte cellulære rejektioner behandles med anti-thymocytglobulin. Humoral afstødning behandles med plasmaferese. Højdosis immunglobulin og/eller rituximab kan også anvendes til at eliminere antistoffer. 

Behandlingsvejledning og rekommandationer fra RADS: 

Behandlingsvejledning fra RADS. Se endvidere Medicinrådet, der fra 1. januar 2017 har overtaget RADS' opgaver.