Mycophenolat er en antimetabolit, som anvendes ved solid organtransplantation i kombination med andre immunsupprimerende midler. Mycophenolat findes også som et mycophenolat-natriumsalt. 

De hyppigste bivirkninger er af gastro-intestinal karakter med diarré, abdominalsmerter, kvalme og madlede. Disse er ofte korreleret til dosis og kan mindskes ved at fordele døgndosis over 4 doseringer i stedet for 2 eller ved reduktion af døgndosis. Ved gastrointestinale gener kan man prøve at skifte til mycophenolat-natriumsalt, som kan have færre bivirkninger. Knoglemarvspåvirkning er også en velkendt bivirkning, specielt ses leukopeni. Ved reduktion af døgndosis som følge af bivirkninger skal man være opmærksom på, at der kan være øget risiko for akut afstødning. 

Mycophenolat har interaktion med ciclosporin, da ciclosporin nedsætter udskillelsen af mycophenolatglucuronid i galden, formentlig ved hæmning af MRP2 (multidrug resistance protein 2). Dermed reduceres den enterohepatiske cirkulation af mycophenolat, og biotilgængeligheden af mycophenolat nedsættes. Mycophenolat har ingen interaktion med tacrolimus, som i dag er førstevalg af calcineurinhæmmer ved transplantation. 

Ved graviditetsønske hos kvindelige organtransplanterede patienter vil man af hensyn til teratogeniciteten skifte fra mycophenolat til azathioprin. 

Mycophenolat findes som mycophenolatmofetil, som er et prodrug (en 2-morfolinetylester af mycophenolat). Mofetilgruppen fraspaltes ved absorption. Mycophenolat findes også som et mycophenolat-natriumsalt i en enteroovertrukket (gastroresistent) formulering. 

Det virksomme stof er mycophenolat, som selektivt og reversibelt hæmmer enzymet inosinmonofosfatdehydrogenase, som indgår i de novo pathway af purinsyntesen. Det er guanosinnukleotid-syntesevejen, som blokeres. Hermed hæmmes DNA-syntesen i T- og B-lymfocytter, som kun har denne pathway, mens andre celler også har en alternativ syntesevej (salvage pathway) for puriner. Mycophenolat hæmmer således primært celledeling af lymfocytter. 

Mofetilgruppen fraspaltes ved hydrolyse i forbindelse med gastro-intestinal absorption. Mycophenolatmofetil kan ikke måles i blodet efter oral indgift, og det forsvinder inden for 10 minutter efter intravenøs indgift pga. omdannelse til mycophenolat. Der er en biotilgængelighed for mycophenolat på over 90 %, og C_max nås efter ca. 1 time efter oral indgift af mycophenolatmofetil. 

Enteroovertrukket mycophenolat-natrium absorberes også godt fra tarmen, og der opnås en biotilgængelighed på 70 %. 

I blodet er ca. 97 % af mycophenolat bundet til plasmaalbumin. Det er den frie fraktion af mycophenolat, som antages at være immunologisk virksom. Halveringstiden for mycophenolat er 14-16 timer. Mycophenolat glucuronideres til mycophenolatglucuronid, som ikke er farmakologisk aktiv. Mycophenolatglucuronid udskilt med galden dekonjugeres til modersubstansen vha. tarmbakterier og reabsorberes i tarmen. Som følge af denne enterohepatiske recirkulation observeres en sekundær stigning i plasmakoncentrationen af mycophenolat ca. 6-12 timer efter dosisindtag, og denne bidrager med ca. 40 % af AUC for stoffet. Der er ikke evidens for, at koncentrationsmåling af mycophenolat i blodet skulle repræsentere en terapeutisk gevinst i forhold til standarddosering, justeret ind efter bivirkninger. Mycophenolat doseres normalt 2 gange dgl.