VYDURA

Frysetørrede tabletter. 1 frysetørret tablet indeholder 75 mg rimegepant. 

Voksne 

Akut behandling af migræne 

• 75 mg ved behov højst én gang dgl.

Profylaktisk behandling 

• 75 mg hver anden dag.

Bemærk:  

• Maksimal daglig dosis er 75 mg.
• Frysetørrede tabletter lægges oven på tungen, hvor de opløses og derefter synkes med spyttet.
• Kan tages sammen med eller uden mad. Dog skal man vente 5 min. med at spise eller drikke, efter man har sunket spyttet.
• Begrænset erfaring hos børn og unge < 18 år og ældre > 65 år.

Plasmakoncentrationerne (ubundet AUC) er signifikant højere (stigning med lidt under en faktor 4 er set) hos personer med svært (Child-Pugh C) nedsat leverfunktion. Behandling af patienter med svært nedsat leverfunktion bør undgås. 

CYP3A4-hæmmere og -induktorer 

• Rimegepant bør ikke administreres sammen med potente CYP3A4-hæmmere (fx clarithromycin, itraconazol, ritonavir), da administrationen kan medføre signifikant stigning i AUC (op til 4 gange).
• Administration af rimegepant sammen med lægemidler, der hæmmer CYP3A4 i moderat grad (fx diltiazem, erythromycin, fluconazol), kan også øge eksponeringen for rimegepant uden nogen relevant virkning på Cmax. Samtidig administration inden for 48 timer skal undgås.
• Induktorer af CYP3A4 reducerer plasmakoncentrationerne af rimegepant (AUC kan falde med op til 80 % og C_max med 64 %). Samtidig brug af potente CYP3A4-induktorer (fx phenobarbital, rifampicin, perikon) eller moderate CYP3A4-induktorer (fx bosentan, efavirenz, modafinil) bør undgås. Virkningen af CYP3A4-induktion kan vare op til 2 uger efter seponering af den potente eller moderate CYP3A4-induktor.
• Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Andre interaktioner 

• Hæmmere af P-glykoprotein- og BCRP-efflukstransportere (fx ciclosporin, verapamil) kan øge plasmakoncentrationen af rimegepant (AUC og C_max med > 50 %, men mindre end to gange). Samtidig administration inden for 48 timer skal undgås.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Det relative vægtjusterede dosis er under 1 %, hvilket almindeligvis er betryggende. På grund af virkningsmekanismen er den potentielle risiko for det ammede barn dog uklart.  

• Rimegepant binder selektivt med høj affinitet til receptoren for humant calcitonin genrelateret peptid (CGRP) og antagoniserer CGRP-receptorfunktionen.
• Forholdet mellem farmakodynamisk aktivitet og mekanismen/mekanismerne, hvorved rimegepant udøver sine kliniske virkninger, er ukendt.

• Cmax efter 1,5 timer.
• Fordelingsvoluminet ved steady-state 1,71 l/kg.
• Rimegepant metaboliseres primært af CYP3A4 og i mindre grad af CYP2C9 men udskilles væsentligst uændret i fæces (42 %) og urin (51 %).
• Halveringstiden (T1/2) er ca. 11 timer.