Relevante links
Middel med specifik antiinflammatorisk virkning på bindevæv i tarmvæggen.

Anvendelsesområder

- Colitis ulcerosa
- Proctitis og proctosigmoiditis.
Dispenseringsform

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 400 mg eller 800 mg mesalazin.
Tabletter med modificeret udløsning. 1 tablet indeholder 1.600 mg mesalazin.
Suppositorier. 1 suppositorie indeholder 500 mg mesalazin.
Rektalvæske, suspension i enkeltdosisbeholdere. 1 enkeltdosis indeholder 1 g mesalazin.
Doseringsforslag

Colitis ulcerosa
Oralt
- Enterotabletter
- Voksne
- Initialt 1.200-4.800 mg dgl.
- Vedligeholdelsesdosis 1.200-2.400 mg i døgnet.
- Kan indtages som delte doser eller som éngangs døgndosis.
- Børn > 6 år
- Initialt 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
- Maksimal dosis 75 mg/kg legemsvægt/dag i opdelte doser.
- Den totale dosis bør ikke overstige 4.000 mg i døgnet.
- Vedligeholdelsesdosis 15-30 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
- Den totale dosis bør ikke overstige 2.000 mg i døgnet.
- Initialt 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
- Bemærk:
- Enterotabletter skal tages før et måltid.
- Enterotabletter skal synkes hele.
- Tilsyneladende intakte tabletter udskilt med fæces forekommer, men de kan i nogle tilfælde være tomme tabletskaller.
- Erfaring savnes vedr. børn < 6 år.
- Voksne
- Tabletter med modificeret udløsning
- Voksne
- Initialt 1.600-4.800 mg dgl.
- Vedligeholdelsesdosis 1.600 mg i døgnet.
- Bemærk:
- Tabletter med modificeret udløsning kan tages med eller uden mad.
- Tabletter med modificeret udløsning skal synkes hele.
- Tabletter må ikke tygges eller knuses.
- Erfaring savnes vedr. børn < 18 år.
- Voksne
Colitis ulcerosa med proctitis og proctosigmoiditis
- Rektalt
- Suppositorier
Voksne. 1.000 mg 1-2 gange dgl. Normalt i 2-4 uger. - Rektalvæske
Voksne. 1 g hver aften før sengetid. Normalt i 2-4 uger.- Bemærk:
Hvis patienten har svært ved at holde mængden af væske inde i tarmen, kan man dele doseringen op i flere doser:- 1 dosis ved sengetid
- 1 dosis i løbet af natten (efter optagelse af den første dosis) eller tidligt om morgenen.
- Bemærk:
- Suppositorier
- Bemærk:
- I visse tilfælde anvendes rektal indgift også som vedligeholdelsesbehandling efter symptomfrihed kombineret med oral behandling.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
Nedsat nyrefunktion

Kontraindiceret, øget bivirkningsrisiko
-
GFR 0-30 ml/min.
Risiko for mesalazininduceret nyreskade.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

- Allergi over for mesalazin-derivater.
Forsigtighedsregler

- Der er rapporteret udvikling af reversibel interstitiel nefritis under behandling, hvorfor nyrefunktionen bør monitoreres efter 14 dages behandling og derefter hver 4. uge de efterfølgende 12 uger. Hvis der ikke er nogen påvirkning af nyrefunktionen, kan monitoreringen ændres til hver 3. måned og efter 5 år til én gang om året.
- Forsigtighed bør udvises ved nedsat leverfunktion. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages der blodprøver hver 3. måned.
- Ved mistanke om bloddyskrasi skal mesalazin straks seponeres. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages blodprøver hver 3. måned.
- Patienter med kronisk nedsat lungefunktion, særligt astma, har risiko for overfølsomhedsreaktioner.
- Forsigtighed ved aktivt gastro-duodenale ulcera.
- Forsigtighed ved svær overfølsomhedsreaktion på NSAID inkl. acetylsalicylsyre, selvom risikoen for krydsallergi anses for lav.
- Mesalazin er blevet sat i forbindelse med et akut intoleranssyndrom, som kan være svært at skelne fra en opblussen i inflammatorisk tarmsygdom.
Bivirkninger

Almindelige (1-10%) | Abdominalsmerter, Colitis, Diarré, Dyspepsi, Flatulens, Kvalme, Meteorisme, Opkastning.
Kraftesløshed, Temperaturstigning, Træthed. Leverpåvirkning. Artralgi, Rygsmerter. Hovedpine. Hudkløe, Hududslæt. Hypertension. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Trombocytopeni.
Øresmerter. Colonisk polyp, Pancreatitis. Svimmelhed. Ansigtsødem. Tremor. Somnolens. Alopeci. Hypotension. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Agranulocytose.
Nyresvigt. Fotosensibilitet*. |
Ikke kendt | Aplastisk anæmi, Leukopeni, Neutropeni, Pancytopeni.
Myocarditis, Pericarditis. Hepatitis. Anafylaktisk reaktion, Angioødem, Hypersensitivitet, Stevens-Johnsons syndrom. Systemisk lupus erythematosus, Systemisk lupuslignende syndrom. Intrakraniel trykstigning, Neuropati. Interstitiel nefritis, Nefrotisk syndrom, Nyresten. Oligospermi. Allergiske lungereaktioner (inkl. dyspnø, hoste, bronkospasme, alveolitis, pulmonal eosino-fil, lungeinfiltrater, pneumoni), Bronkospasme. DRESS - lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer. |
* Der er rapporteret svære reaktioner hos patienter med præeksisterende hudlidelser, fx atopisk dermatitis.

Interaktioner

Samtidig behandling med azathioprin eller mercaptopurin kan øge risikoen for knoglemarvsdepression. Monitorering af blodtal og dosisjustering af mercaptopurin bør overvejes.
Graviditet

Baggrund: For oral og rektal administration af mesalazin er der i alt data for mere end 3.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Flere datasæt peger på en højere frekvens af lav fødselsvægt og for tidlig fødsel. Disse observationer kan dog meget vel fortolkes som confounding by indication. Der er beskrevet et tilfælde af medfødt nyrepåvirkning hos et barn eksponeret for 2-4 gram mesalazin under 3.-5. måned af graviditeten; men kausaliteten er tvivlsom.
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 9%, hvilket er højt. Sandsynlige bivirkninger (diarré) hos barnet er beskrevet i mindst tre tilfælde. Såfremt behandling fortsættes under amning, bør man være opmærksom på bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Farmakodynamik

- Virkningsmekanismen er ikke endeligt fastlagt.
- Anti-inflammatorisk virkning opnås sandsynligvis ved, at mesalazin hæmmer leukocytchemotaxi og nedsætter cytokin- og leukotrienproduktionen samt øger dannelsen af frie radikaler.
Farmakokinetik

- < 8% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Oral administration. 30-50% absorberes.
Depottabletter (polydepot), depotgranulat (multimatrix), enterodepottabletter (multimatrix), enterodepotgranulat (multimatrix) og tabletter med modificeret udløsning frigiver det aktive stof jævnt gennem duodenum til rectum. - Rektal administration. 10-20% absorberes.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | tabletter med modificeret udløsning 1600 mg (kan dosisdisp.) | 436375 |
30 stk. (blister)
|
326,45 | 10,20 | |
(B) | tabletter med modificeret udløsning 1600 mg (kan dosisdisp.) | 438571 |
60 stk. (blister)
|
654,00 | 10,22 | |
(B) | enterotabletter 400 mg (kan dosisdisp.) | 093514 |
100 stk (blister)
|
353,10 | 13,24 | |
(B) | enterotabletter 400 mg (kan dosisdisp.) | 117139 |
300 stk. (blister)
|
825,15 | 10,31 | |
(B) | enterotabletter 800 mg (kan dosisdisp.) | 093496 |
60 stk (blister)
|
337,05 | 10,53 | |
(B) | enterotabletter 800 mg (Orifarm) (kan dosisdisp.) | 515592 |
60 stk.(blister)
|
342,30 | 10,70 | |
(B) | enterotabletter 800 mg (2care4) (kan dosisdisp.) | 491314 |
60 stk. (blister)
|
337,60 | 10,55 | |
(B) | enterotabletter 800 mg (kan dosisdisp.) | 148409 |
180 stk. (blister)
|
891,10 | 9,28 | |
(B) | enterotabletter 800 mg (2care4) (kan dosisdisp.) | 174860 |
180 stk. (blister)
|
Udgået 11-01-2021 | ||
(B) | suppositorier 500 mg | 164871 |
60 stk. (blister)
|
356,25 | 17,81 | |
(B) | rektalvæske, suspension 1 g | 184234 |
7 x 100 ml
|
213,35 | 45,71 |
Substitution

enterotabletter 400 mg |
---|
Octasa (Parallelimport), Mesalazin, enterotabletter 400 mg
|
enterotabletter 800 mg |
---|
Mesalazin "Paranova" (Parallelimport), Mesalazin, enterotabletter 800 mg
|
Octasa (Parallelimport), Mesalazin, enterotabletter 800 mg
|
rektalvæske, suspension 1 g |
---|
Pentasa Ferring, Mesalazin, rektalvæske, suspension 1 g
|
Foto og identifikation


![]() Tabletter med modificeret udløsning 1600 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Rødbrun |
Mål i mm: | 11 x 23 |
![]() Enterotabletter 400 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Rødbrun |
Mål i mm: | 5,9 x 14,8 |
![]() Enterotabletter 800 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Rødbrun |
Mål i mm: | 8,2 x 17,3 |
Referencer
3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)
4159. Rahimi R, Nikfar S, Rezaie A. Pregnancy outcome in women with inflammatory bowel disease following exposure to 5-aminosalicylic acid drugs: a meta-analysis. Reprod Toxicol. 2008; 25:271-5, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18242053 (Lokaliseret 23. januar 2019)

