Asacol®

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 400 mg eller 800 mg mesalazin. 

Tabletter med modificeret udløsning. 1 tablet indeholder 1.600 mg mesalazin.
Suppositorier. 1 suppositorie indeholder 500 mg eller 1 g mesalazin.
Rektalvæske, suspension i enkeltdosisbeholdere. 1 enkeltdosis indeholder 1 g mesalazin. 

Colitis ulcerosa

Oralt 

• Enterotabletter
  • Voksne
    • Initialt 1.200-4.800 mg dgl.
    • Vedligeholdelsesdosis 1.200-2.400 mg i døgnet.
    • Kan indtages som delte doser eller som éngangs døgndosis.
  • Børn > 6 år
    • Initialt 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
      • Maksimal dosis 75 mg/kg legemsvægt/dag i opdelte doser.
      • Den totale dosis bør ikke overstige 4.000 mg i døgnet.
    • Vedligeholdelsesdosis 15-30 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
      • Den totale dosis bør ikke overstige 2.000 mg i døgnet.
  • Bemærk:
    • Enterotabletterne bør tages før et måltid.
    • Enterotabletterne skal synkes hele med et glas vand.
    • Enterotabletterne må ikke tygges eller knuses.
    • Tilsyneladende intakte tabletter udskilt med fæces forekommer, men de kan i nogle tilfælde være tomme tabletskaller.
    • Erfaring savnes vedr. børn < 6 år.

• Tabletter med modificeret udløsning
  • Voksne
    • Initialt 1.600-4.800 mg dgl.
    • Vedligeholdelsesdosis 1.600 mg i døgnet.
  • Bemærk:
    • Tabletter med modificeret udløsning bør tages før et måltid.
    • Tabletter med modificeret udløsning skal synkes hele med et glas vand.
    • Tabletter med modificeret udløsning må ikke tygges eller knuses.
    • Tabletter med modificeret udløsning kan opslæmmes i vand.
    • Erfaring savnes vedr. børn < 18 år.

Colitis ulcerosa med proctitis og proctosigmoiditis

• Rektalt
  • Suppositorier
    Voksne. 1.000 mg 1-2 gange dgl. Normalt i 2-4 uger.
  • Rektalvæske
    Voksne. 1 g hver aften før sengetid. Normalt i 2-4 uger.
    • Bemærk:
      Hvis patienten har svært ved at holde mængden af væske inde i tarmen, kan man dele doseringen op i flere doser:
      • 1 dosis ved sengetid
      • 1 dosis i løbet af natten (efter optagelse af den første dosis) eller tidligt om morgenen.
• Bemærk:
  • I visse tilfælde anvendes rektal indgift også som vedligeholdelsesbehandling efter symptomfrihed kombineret med oral behandling.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion. 

• Allergi over for mesalazin-derivater.

• Der er rapporteret udvikling af reversibel interstitiel nefritis under behandling, hvorfor nyrefunktionen bør monitoreres efter 14 dages behandling og derefter hver 4. uge de efterfølgende 12 uger. Hvis der ikke er nogen påvirkning af nyrefunktionen, kan monitoreringen ændres til hver 3. måned og efter 5 år til én gang om året.
• Forsigtighed bør udvises ved nedsat leverfunktion. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages der blodprøver hver 3. måned.
• Ved mistanke om bloddyskrasi skal mesalazin straks seponeres. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages blodprøver hver 3. måned.
• Patienter med kronisk nedsat lungefunktion, særligt astma, har risiko for overfølsomhedsreaktioner.
• Forsigtighed ved aktivt gastro-duodenale ulcera.
• Forsigtighed ved svær overfølsomhedsreaktion på NSAID inkl. acetylsalicylsyre, selvom risikoen for krydsallergi anses for lav.
• Mesalazin er blevet sat i forbindelse med et akut intoleranssyndrom, som kan være svært at skelne fra en opblussen i inflammatorisk tarmsygdom.
• Der er rapporteret om alvorlige kutane bivirkninger, og mesalazin bør seponeres ved de første tegn og symptomer på alvorlige hudreaktioner, fx hududslæt, slimhindelæsioner eller andre tegn på overfølsomhed.

Samtidig behandling med azathioprin eller mercaptopurin kan øge risikoen for knoglemarvsdepression. Monitorering af blodtal og dosisjustering af mercaptopurin bør overvejes. 

Baggrund: For oral og rektal administration af mesalazin er der i alt data for mere end 3.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Flere datasæt peger på en højere frekvens af lav fødselsvægt og for tidlig fødsel. Disse observationer kan dog meget vel fortolkes som confounding by indication. Der er beskrevet et tilfælde af medfødt nyrepåvirkning hos et barn eksponeret for 2-4 gram mesalazin under 3.-5. måned af graviditeten; men kausaliteten er tvivlsom. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 9 %, hvilket er højt. Sandsynlige bivirkninger (diarré) hos barnet er beskrevet i mindst tre tilfælde. Såfremt behandling fortsættes under amning, bør man være opmærksom på bivirkninger hos barnet.  

• Virkningsmekanismen er ikke endeligt fastlagt.
• Anti-inflammatorisk virkning opnås sandsynligvis ved, at mesalazin hæmmer leukocytchemotaxi og nedsætter cytokin- og leukotrienproduktionen samt øger dannelsen af frie radikaler.

• < 8 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Oral administration. 30-50 % absorberes.
  Depottabletter (polydepot), depotgranulat (multimatrix), enterodepottabletter (multimatrix), enterodepotgranulat (multimatrix) og tabletter med modificeret udløsning frigiver det aktive stof jævnt gennem duodenum til rectum.
• Rektal administration. 10-20 % absorberes.

Holdbarhed 

Suppositorier 

• Opbevares beskyttet mod lys.