Generel information
Middel med specifik antiinflammatorisk virkning på bindevæv i tarmvæggen.

Anvendelsesområder

- Colitis ulcerosa
- Proctitis og proctosigmoiditis.
Dispenseringsform

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 400 mg eller 800 mg mesalazin.
Tabletter med modificeret udløsning. 1 tablet indeholder 1.600 mg mesalazin.
Suppositorier. 1 suppositorie indeholder 500 mg eller 1 g mesalazin.
Rektalvæske, suspension i enkeltdosisbeholdere. 1 enkeltdosis indeholder 1 g mesalazin.
Doseringsforslag

Colitis ulcerosa
Oralt
- Enterotabletter
- Voksne
- Initialt 1.200-4.800 mg dgl.
- Vedligeholdelsesdosis 1.200-2.400 mg i døgnet.
- Kan indtages som delte doser eller som éngangs døgndosis.
- Børn > 6 år
- Initialt 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
- Maksimal dosis 75 mg/kg legemsvægt/dag i opdelte doser.
- Den totale dosis bør ikke overstige 4.000 mg i døgnet.
- Vedligeholdelsesdosis 15-30 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
- Den totale dosis bør ikke overstige 2.000 mg i døgnet.
- Initialt 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
- Bemærk:
- Enterotabletterne bør tages før et måltid.
- Enterotabletterne skal synkes hele med et glas vand.
- Enterotabletterne må ikke tygges eller knuses.
- Tilsyneladende intakte tabletter udskilt med fæces forekommer, men de kan i nogle tilfælde være tomme tabletskaller.
- Erfaring savnes vedr. børn < 6 år.
- Voksne
- Tabletter med modificeret udløsning
- Voksne
- Initialt 1.600-4.800 mg dgl.
- Vedligeholdelsesdosis 1.600 mg i døgnet.
- Bemærk:
- Tabletter med modificeret udløsning bør tages før et måltid.
- Tabletter med modificeret udløsning skal synkes hele med et glas vand.
- Tabletter med modificeret udløsning må ikke tygges eller knuses.
- Erfaring savnes vedr. børn < 18 år.
- Voksne
Colitis ulcerosa med proctitis og proctosigmoiditis
- Rektalt
- Suppositorier
Voksne. 1.000 mg 1-2 gange dgl. Normalt i 2-4 uger. - Rektalvæske
Voksne. 1 g hver aften før sengetid. Normalt i 2-4 uger.- Bemærk:
Hvis patienten har svært ved at holde mængden af væske inde i tarmen, kan man dele doseringen op i flere doser:- 1 dosis ved sengetid
- 1 dosis i løbet af natten (efter optagelse af den første dosis) eller tidligt om morgenen.
- Bemærk:
- Suppositorier
- Bemærk:
- I visse tilfælde anvendes rektal indgift også som vedligeholdelsesbehandling efter symptomfrihed kombineret med oral behandling.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
Nedsat nyrefunktion

Kontraindiceret, øget bivirkningsrisiko
-
GFR 0-30 ml/min.
Risiko for mesalazininduceret nyreskade.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

- Allergi over for mesalazin-derivater.
Forsigtighedsregler

- Der er rapporteret udvikling af reversibel interstitiel nefritis under behandling, hvorfor nyrefunktionen bør monitoreres efter 14 dages behandling og derefter hver 4. uge de efterfølgende 12 uger. Hvis der ikke er nogen påvirkning af nyrefunktionen, kan monitoreringen ændres til hver 3. måned og efter 5 år til én gang om året.
- Forsigtighed bør udvises ved nedsat leverfunktion. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages der blodprøver hver 3. måned.
- Ved mistanke om bloddyskrasi skal mesalazin straks seponeres. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages blodprøver hver 3. måned.
- Patienter med kronisk nedsat lungefunktion, særligt astma, har risiko for overfølsomhedsreaktioner.
- Forsigtighed ved aktivt gastro-duodenale ulcera.
- Forsigtighed ved svær overfølsomhedsreaktion på NSAID inkl. acetylsalicylsyre, selvom risikoen for krydsallergi anses for lav.
- Mesalazin er blevet sat i forbindelse med et akut intoleranssyndrom, som kan være svært at skelne fra en opblussen i inflammatorisk tarmsygdom.
- Der er rapporteret om alvorlige kutane bivirkninger, og mesalazin bør seponeres ved de første tegn og symptomer på alvorlige hudreaktioner, fx hududslæt, slimhindelæsioner eller andre tegn på overfølsomhed.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Hjerte | Myocarditis, Pericarditis | |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Flatulens, Kvalme, Opkastning |
Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
Hud og subkutane væv | Fotosensibilitet* | |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Aplastisk anæmi, Leukopeni, Neutropeni, Pancytopeni, Trombocytopeni | |
Mave-tarm-kanalen | Colitis (forværring), Pancreatitis | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Drug fever | |
Lever og galdeveje | Hepatitis, Hepatotoksicitet, Leverpåvirkning (forhøjede transaminaser og kolestatiske parametre) | |
Immunsystemet | Hypersensitivitetsreaktioner | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, Subakut kutan lupus erythematosus | Myalgi |
Nervesystemet | Perifer neuropati | |
Nyrer og urinveje | Interstitiel nefritis, Nefrotisk syndrom, Nyresvigt | |
Det reproduktive system og mammae | Oligospermi (reversibel) | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Allergiske lungereaktioner (inkl. dyspnø, hoste, bronkospasme, alveolitis, pulmonal eosinofil, lungeinfiltrater, pneumoni) | |
Hud og subkutane væv | Alopeci, Erythema multiforme | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
Nyrer og urinveje | Nyresten | |
Hud og subkutane væv | Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) |
* Der er rapporteret svære reaktioner hos patienter med præeksisterende hudlidelser, fx atopisk dermatitis.
Interaktioner

Samtidig behandling med azathioprin eller mercaptopurin kan øge risikoen for knoglemarvsdepression. Monitorering af blodtal og dosisjustering af mercaptopurin bør overvejes.
Graviditet

Baggrund: For oral og rektal administration af mesalazin er der i alt data for mere end 3.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Flere datasæt peger på en højere frekvens af lav fødselsvægt og for tidlig fødsel. Disse observationer kan dog meget vel fortolkes som confounding by indication. Der er beskrevet et tilfælde af medfødt nyrepåvirkning hos et barn eksponeret for 2-4 gram mesalazin under 3.-5. måned af graviditeten; men kausaliteten er tvivlsom.
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 9 %, hvilket er højt. Sandsynlige bivirkninger (diarré) hos barnet er beskrevet i mindst tre tilfælde. Såfremt behandling fortsættes under amning, bør man være opmærksom på bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Farmakodynamik

- Virkningsmekanismen er ikke endeligt fastlagt.
- Anti-inflammatorisk virkning opnås sandsynligvis ved, at mesalazin hæmmer leukocytchemotaxi og nedsætter cytokin- og leukotrienproduktionen samt øger dannelsen af frie radikaler.
Farmakokinetik

- < 8 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Oral administration. 30-50 % absorberes.
Depottabletter (polydepot), depotgranulat (multimatrix), enterodepottabletter (multimatrix), enterodepotgranulat (multimatrix) og tabletter med modificeret udløsning frigiver det aktive stof jævnt gennem duodenum til rectum. - Rektal administration. 10-20 % absorberes.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Holdbarhed
Suppositorier
- Opbevares beskyttet mod lys.
Håndtering af kapsler og tabletter

enterotabletter 400 mg, Tillotts Ingen kærv |
enterotabletter 800 mg, Tillotts Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages før et måltid.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Synkes hele.
Må ikke tygges.
tabletter med modificeret udløsning 1600 mg, Tillotts Ingen kærv |
tabletter med modificeret udløsning 1600 mg, Tillotts (Orifarm) kærv: ikke oplyst |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages før et måltid.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Synkes hele.
Må ikke tygges.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
enterotabletter | 400 mg |
Farve
Andre
|
|
800 mg |
Farve
Andre
|
||
rektalvæske, suspension | 1 g |
Konservering
Andre
|
|
suppositorier | 1 g | ||
500 mg | |||
tabletter med modificeret udløsning | 1600 mg |
Farve
Andre
|
|
1600 mg (Orifarm) |
Farve
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | tabletter med modificeret udløsning 1600 mg (kan dosisdisp.) | 436375 |
30 stk. (blister)
|
351,40 | 11,71 | 10,98 | |
(B) | tabletter med modificeret udløsning 1600 mg (Orifarm) (kan dosisdisp.) | 449988 |
30 stk. (blister)
|
350,65 | 11,69 | 10,96 | |
(B) | tabletter med modificeret udløsning 1600 mg (kan dosisdisp.) | 438571 |
60 stk. (blister)
|
679,10 | 11,32 | 10,61 | |
(B) | tabletter med modificeret udløsning 1600 mg (Orifarm) (kan dosisdisp.) | 378421 |
60 stk. (blister)
|
682,00 | 11,37 | 10,66 | |
(B) | enterotabletter 400 mg (kan dosisdisp.) | 093514 |
100 stk (blister)
|
350,60 | 3,51 | 13,15 | |
(B) | enterotabletter 400 mg (kan dosisdisp.) | 117139 |
300 stk. (blister)
|
819,15 | 2,73 | 10,24 | |
(B) | enterotabletter 800 mg (kan dosisdisp.) | 093496 |
60 stk (blister)
|
376,65 | 6,28 | 11,77 | |
(B) | enterotabletter 800 mg (kan dosisdisp.) | 148409 |
180 stk. (blister)
|
1.111,95 | 6,18 | 11,58 | |
(B) | suppositorier 1 g | 383637 |
30 stk. (blister)
|
345,25 | 11,51 | 17,26 | |
(B) | suppositorier 500 mg | 164871 |
60 stk. (blister)
|
353,70 | 5,90 | 17,69 | |
(B) | rektalvæske, suspension 1 g | 184234 |
7 x 100 ml
|
211,85 | 0,30 | 45,39 |
Substitution

suppositorier 1 g |
---|
Pentasa Ferring, Mesalazin, suppositorier 1 g Genordn. B |
Salofalk Vifor Pharma, Mesalazin, suppositorier 1 g Genordn. B |
rektalvæske, suspension 1 g |
---|
Pentasa Ferring, Mesalazin, rektalvæske, suspension 1 g |
Foto og identifikation

![]() Tabletter med modificeret udløsning 1600 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Rødbrun |
Mål i mm: | 11 x 23 |
![]() Enterotabletter 400 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Rødbrun |
Mål i mm: | 5,9 x 14,8 |
![]() Enterotabletter 800 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Rødbrun |
Mål i mm: | 8,2 x 17,3 |
Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
4159. Rahimi R, Nikfar S, Rezaie A. Pregnancy outcome in women with inflammatory bowel disease following exposure to 5-aminosalicylic acid drugs: a meta-analysis. Reprod Toxicol. 2008; 25:271-5, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18242053 (Lokaliseret 24. februar 2022)

