Asacol®

A07EC02
 
 

Middel med specifik antiinflammatorisk virkning på bindevæv i tarmvæggen. 

Anvendelsesområder

Se endvidere:

Dispenseringsform

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 400 mg eller 800 mg mesalazin. 

Tabletter med modificeret udløsning. 1 tablet indeholder 1.600 mg mesalazin.
Suppositorier. 1 suppositorie indeholder 500 mg eller 1 g mesalazin.
Rektalvæske, suspension i enkeltdosisbeholdere. 1 enkeltdosis indeholder 1 g mesalazin. 

Doseringsforslag

Colitis ulcerosa

Oralt 

  • Enterotabletter
    • Voksne
      • Initialt 1.200-4.800 mg dgl.
      • Vedligeholdelsesdosis 1.200-2.400 mg i døgnet.
      • Kan indtages som delte doser eller som éngangs døgndosis.
    • Børn > 6 år
      • Initialt 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
        • Maksimal dosis 75 mg/kg legemsvægt/dag i opdelte doser.
        • Den totale dosis bør ikke overstige 4.000 mg i døgnet.
      • Vedligeholdelsesdosis 15-30 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser.
        • Den totale dosis bør ikke overstige 2.000 mg i døgnet.
    • Bemærk:
      • Enterotabletterne bør tages før et måltid.
      • Enterotabletterne skal synkes hele med et glas vand.
      • Enterotabletterne må ikke tygges eller knuses.
      • Tilsyneladende intakte tabletter udskilt med fæces forekommer, men de kan i nogle tilfælde være tomme tabletskaller.
      • Erfaring savnes vedr. børn < 6 år.

 

  • Tabletter med modificeret udløsning
    • Voksne
      • Initialt 1.600-4.800 mg dgl.
      • Vedligeholdelsesdosis 1.600 mg i døgnet.
    • Bemærk:
      • Tabletter med modificeret udløsning bør tages før et måltid.
      • Tabletter med modificeret udløsning skal synkes hele med et glas vand.
      • Tabletter med modificeret udløsning må ikke tygges eller knuses.
      • Erfaring savnes vedr. børn < 18 år.

 

Colitis ulcerosa med proctitis og proctosigmoiditis

  • Rektalt
    • Suppositorier
      Voksne. 1.000 mg 1-2 gange dgl. Normalt i 2-4 uger.
    • Rektalvæske
      Voksne.
      1 g hver aften før sengetid. Normalt i 2-4 uger.
      • Bemærk:
        Hvis patienten har svært ved at holde mængden af væske inde i tarmen, kan man dele doseringen op i flere doser:
        • 1 dosis ved sengetid
        • 1 dosis i løbet af natten (efter optagelse af den første dosis) eller tidligt om morgenen.
  • Bemærk:
    • I visse tilfælde anvendes rektal indgift også som vedligeholdelsesbehandling efter symptomfrihed kombineret med oral behandling.
    • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Nedsat nyrefunktion

Kontraindiceret, øget bivirkningsrisiko

  • GFR 0-30 ml/min.

    Risiko for mesalazininduceret nyreskade.  

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

  • Der er rapporteret udvikling af reversibel interstitiel nefritis under behandling, hvorfor nyrefunktionen bør monitoreres efter 14 dages behandling og derefter hver 4. uge de efterfølgende 12 uger. Hvis der ikke er nogen påvirkning af nyrefunktionen, kan monitoreringen ændres til hver 3. måned og efter 5 år til én gang om året.
  • Forsigtighed bør udvises ved nedsat leverfunktion. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages der blodprøver hver 3. måned.
  • Ved mistanke om bloddyskrasi skal mesalazin straks seponeres. Blodprøver bør tages før initiering af behandlingen samt 14 dage senere samt derefter yderligere 2-3 gange med 4 ugers interval. Hvis prøverne er normale, tages blodprøver hver 3. måned.
  • Patienter med kronisk nedsat lungefunktion, særligt astma, har risiko for overfølsomhedsreaktioner.
  • Forsigtighed ved aktivt gastro-duodenale ulcera.
  • Forsigtighed ved svær overfølsomhedsreaktion på NSAID inkl. acetylsalicylsyre, selvom risikoen for krydsallergi anses for lav.
  • Mesalazin er blevet sat i forbindelse med et akut intoleranssyndrom, som kan være svært at skelne fra en opblussen i inflammatorisk tarmsygdom.
  • Der er rapporteret om alvorlige kutane bivirkninger, og mesalazin bør seponeres ved de første tegn og symptomer på alvorlige hudreaktioner, fx hududslæt, slimhindelæsioner eller andre tegn på overfølsomhed.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Sjældne (0,01-0,1 %)
Hjerte Myocarditis, Pericarditis
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Diarré, Flatulens, Kvalme, Opkastning
Nervesystemet Svimmelhed Hovedpine
Hud og subkutane væv Fotosensibilitet*
Meget sjældne (< 0,01 %)
Blod og lymfesystem Agranulocytose, Aplastisk anæmi, Leukopeni, Neutropeni, Pancytopeni, Trombocytopeni
Mave-tarm-kanalen Colitis  (forværring), Pancreatitis
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Drug fever
Lever og galdeveje Hepatitis, Hepatotoksicitet, Leverpåvirkning  (forhøjede transaminaser og kolestatiske parametre)
Immunsystemet Hypersensitivitetsreaktioner
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi, Subakut kutan lupus erythematosus Myalgi
Nervesystemet Perifer neuropati
Nyrer og urinveje Interstitiel nefritis, Nefrotisk syndrom, Nyresvigt
Det reproduktive system og mammae Oligospermi  (reversibel)
Luftveje, thorax og mediastinum Allergiske lungereaktioner  (inkl. dyspnø, hoste, bronkospasme, alveolitis, pulmonal eosinofil, lungeinfiltrater, pneumoni)
Hud og subkutane væv Alopeci, Erythema multiforme
Ikke kendt hyppighed
Immunsystemet Stevens-Johnsons syndrom
Nyrer og urinveje Nyresten
Hud og subkutane væv Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN)

* Der er rapporteret svære reaktioner hos patienter med præeksisterende hudlidelser, fx atopisk dermatitis. 

Interaktioner

Anden medicin sammen med Asacol®

Samtidig behandling med azathioprin eller mercaptopurin kan øge risikoen for knoglemarvsdepression. Monitorering af blodtal og dosisjustering af mercaptopurin bør overvejes. 

Graviditet

Ingen restriktioner.
Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: For oral og rektal administration af mesalazin er der i alt data for mere end 3.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Flere datasæt peger på en højere frekvens af lav fødselsvægt og for tidlig fødsel. Disse observationer kan dog meget vel fortolkes som confounding by indication. Der er beskrevet et tilfælde af medfødt nyrepåvirkning hos et barn eksponeret for 2-4 gram mesalazin under 3.-5. måned af graviditeten; men kausaliteten er tvivlsom. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 3711, 4159

Amning

Må kun anvendes under visse forudsætninger.
Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 9 %, hvilket er højt. Sandsynlige bivirkninger (diarré) hos barnet er beskrevet i mindst tre tilfælde. Såfremt behandling fortsættes under amning, bør man være opmærksom på bivirkninger hos barnet.  


Se endvidere

Bloddonor

Bloddoner
Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • Virkningsmekanismen er ikke endeligt fastlagt.
  • Anti-inflammatorisk virkning opnås sandsynligvis ved, at mesalazin hæmmer leukocytchemotaxi og nedsætter cytokin- og leukotrienproduktionen samt øger dannelsen af frie radikaler.

Farmakokinetik

  • < 8 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Oral administration. 30-50 % absorberes.
    Depottabletter (polydepot), depotgranulat (multimatrix), enterodepottabletter (multimatrix), enterodepotgranulat (multimatrix) og tabletter med modificeret udløsning frigiver det aktive stof jævnt gennem duodenum til rectum.
  • Rektal administration. 10-20 % absorberes.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering og holdbarhed

Holdbarhed 

Suppositorier 

  • Opbevares beskyttet mod lys.

Håndtering af kapsler og tabletter

Håndtering af kapsler og tabletter
enterotabletter 400 mg, Tillotts  Ingen kærv
enterotabletter 800 mg, Tillotts  Ingen kærv
Mad og drikke

Mad og drikke

Tages med et glas vand.

Tages før et måltid.

Knusning/åbning

Knusning/åbning

Må ikke knuses.

Administration

Synkes hele.

Må ikke tygges.

 
tabletter med modificeret udløsning 1600 mg, Tillotts  Ingen kærv
tabletter med modificeret udløsning 1600 mg, Tillotts (Orifarm)  kærv: ikke oplyst
Mad og drikke

Mad og drikke

Tages med et glas vand.

Tages før et måltid.

Knusning/åbning

Knusning/åbning

Må ikke knuses.

Administration

Synkes hele.

Må ikke tygges.

 

Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) tabletter med modificeret udløsning 1600 mg (kan dosisdisp.) 436375
30 stk. (blister)
351,40 11,71 10,98
(B) tabletter med modificeret udløsning 1600 mg  (Orifarm) (kan dosisdisp.) 449988
30 stk. (blister)
350,65 11,69 10,96
(B) tabletter med modificeret udløsning 1600 mg (kan dosisdisp.) 438571
60 stk. (blister)
679,10 11,32 10,61
(B) tabletter med modificeret udløsning 1600 mg  (Orifarm) (kan dosisdisp.) 378421
60 stk. (blister)
682,00 11,37 10,66
(B) enterotabletter 400 mg (kan dosisdisp.) 093514
100 stk (blister)
350,60 3,51 13,15
(B) enterotabletter 400 mg (kan dosisdisp.) 117139
300 stk. (blister)
819,15 2,73 10,24
(B) enterotabletter 800 mg (kan dosisdisp.) 093496
60 stk (blister)
376,65 6,28 11,77
(B) enterotabletter 800 mg (kan dosisdisp.) 148409
180 stk. (blister)
1.111,95 6,18 11,58
(B) suppositorier 1 g 383637
30 stk. (blister)
345,25 11,51 17,26
(B) suppositorier 500 mg 164871
60 stk. (blister)
353,70 5,90 17,69
(B) rektalvæske, suspension 1 g 184234
7 x 100 ml
211,85 0,30 45,39

Substitution

suppositorier 1 g
Pentasa Ferring, Mesalazin, suppositorier 1 g Genordn. B
Salofalk Vifor Pharma, Mesalazin, suppositorier 1 g Genordn. B
 
rektalvæske, suspension 1 g
Pentasa Ferring, Mesalazin, rektalvæske, suspension 1 g
 

Foto og identifikation

Foto

Tabletter med modificeret udløsning  1600 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rødbrun
Mål i mm: 11 x 23
tabletter med modificeret udløsning 1600 mg
 
 
 

Enterotabletter  400 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rødbrun
Mål i mm: 5,9 x 14,8
enterotabletter 400 mg
 
 
 

Enterotabletter  800 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rødbrun
Mål i mm: 8,2 x 17,3
enterotabletter 800 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)


4159. Rahimi R, Nikfar S, Rezaie A. Pregnancy outcome in women with inflammatory bowel disease following exposure to 5-aminosalicylic acid drugs: a meta-analysis. Reprod Toxicol. 2008; 25:271-5, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18242053 (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

11.08.2023. Priserne er dog gældende pr. mandag den 18. september 2023
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...