Generel information
Relevante links
Fosfodiesterase-5-hæmmer til behandling af pulmonal arteriel hypertension.

Anvendelsesområder

Pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos børn og unge 1-17 år og hos voksne i WHO-funktionsklasse II og III.
Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af pulmonal arteriel hypertension.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 20 mg sildenafil (som citrat).
Pulver til oral opløsning. 1 ml brugsfærdig opløsning indeholder 10 mg sildenafil (som citrat).
Doseringsforslag

Voksne. 20 mg 3 gange dgl.
Børn og unge 1-17 år
- Legemsvægt ≥ 20 kg: 20 mg 3 gange dgl.
- Legemsvægt ≤ 20 kg: 10 mg 3 gange dgl.
Bemærk:
- Tabletterne tages med et glas vand
- Tabletterne kan knuses
- Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand
- Knust tablet kan kommes på kold, blød mad
- Kan tages med eller uden mad.
Kontraindikationer

- Samtidig behandling med nitratpræparater, riociguat og potente CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol, ritonavir).
- Non-arteritis anterior iskæmisk opticusneuropati (NAION) med nedsættelse af synet på det ene øje.
- På grund af manglende erfaring:
- stærkt nedsat leverfunktion
- svær hypotension (blodtryk < 90/50 mmHg)
- nyligt overstået hjerteinfarkt eller apopleksi.
Forsigtighedsregler

- Retinitis pigmentosa (erfaring savnes)
- Seglcelleanæmi
- Hypotension
- Svær venstresidig ventrikulær udløbsobstruktion
- Anatomisk deformitet af penis og lidelser, som kan prædisponere til priapisme, fx myelomatose eller leukæmi.
- Alvorlige kardiovaskulære hændelser, fx akut myokardieinfarkt, er rapporteret i forbindelse med anvendelse af sildenafil, men sikker årsagssammenhæng er ikke vist.
- Ved samtidig behandling med α-blokerende midler skal patienten være hæmodynamisk stabil, før sildenafilbehandling initieres.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Diarré, Dyspepsi | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Smerter i ekstremiteter | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Vaskulære sygdomme | Ansigtsrødme | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Blod og lymfesystem | Anæmi | |
Øjne | Gulsyn, Okulær hyperæmi, Retinal blødning, Sløret syn, Synsforstyrrelser (nedsat syn) | Fotofobi, Øjenirritation |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Gastritis, Gastroenteritis, Gastro-øsofageal refluks, Hæmorider, Meteorisme, Mundtørhed, Opkastning |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Brændende fornemmelse, Feber | |
Infektioner og parasitære sygdomme | Infektion i nedre luftveje | Influenzalignende symptomer |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Rygsmerter | Myalgi |
Nervesystemet | Hypæstesi, Migræne, Paræstesier, Svimmelhed, Tremor | |
Psykiske forstyrrelser | Angst | Søvnløshed |
Luftveje, thorax og mediastinum | Epistaxis, Hoste, Nasal tilstopning, Rhinitis, Sinuitis | |
Hud og subkutane væv | Alopeci, Cellulitis, Erytem | Øget svedtendens |
Vaskulære sygdomme | Ødemer | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Øjne | Dobbeltsyn | |
Nyrer og urinveje | Hæmaturi | |
Det reproduktive system og mammae | Blødning fra penis, Gynækomasti, Hæmatospermi | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Øre og labyrint | Høretab | |
Det reproduktive system og mammae | Priapisme* | Forlænget erektion |
Hud og subkutane væv | Hududslæt | |
Vaskulære sygdomme | Hypotension |
Ved behandling med sildenafil mod erektil dysfunktion er set: Non-arteritis anterior iskæmisk opticusneuropati (NAION), vaskulær okklusion i retina, synsfeltdefekt.
*) Patienten skal informeres om at søge læge, hvis en erektion varer mere end 4 timer.
Interaktioner

- Samtidig behandling med nitratpræparater eller riociguat kan udløse svær hypotension og er kontraindiceret.
- Sildenafil metaboliseres via CYP3A4 og CYP2C9. Den potente CYP3A4-hæmmer ritonavir øger AUC for sildenafil med 1.000 % og den moderate hæmmer saquinavir øger AUC med 210 %. Erythromycin øger AUC med 180 %.
- Lignende effekter må forventes af andre CYP3A4-hæmmere, og anvendelse af potente CYP3A4-hæmmere som ritonavir og itraconazol er kontraindiceret.
- Dosisjustering bør overvejes ved samtidig anvendelse af andre CYP3A4-hæmmere.
- Grapefrugtjuice er en svag CYP3A4-hæmmer, og samtidig indtagelse frarådes.
- Sildenafil øger AUC for bosentan, mens bosentan, en CYP3A4-induktor, nedsætter AUC for sildenafil med ca. 50 %. En lignende eller mere udtalt effekt må forventes ved anvendelse af potente CYP3A4-induktorer som fx rifampicin, phenytoin og naturlægemidler indeholdende perikon.
- Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Risiko for udvikling af postural hypotension ved samtidig behandling med α-blokerende midler.
- Under behandling med sacubitril/valsartan er set udvikling af signifikant større reduktion af blodtrykket ved indtag af en enkelt dosis sildenafil. Der skal udvises forsigtighed, når sildenafil initieres hos patienter, som behandles med sacubitril/valsartan.
- Samtidig behandling med andre PDE5-hæmmere er ikke undersøgt og kan derfor ikke anbefales.
Graviditet

Baggrund: Der er ikke data for anvendelse i 1. trimester.
Se også Klassifikation - graviditet
Amning

Bloddonor

Farmakodynamik

Hæmmer selektivt nedbrydningen af cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP) i de pulmonale kar. Ved pulmonal arteriel hypertension medfører dette vasodilatation i det pulmonale kredsløb og i mindre grad vasodilatation i det systemiske kredsløb.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 40 %.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2C9 til bl.a. en aktiv metabolit.
- Plasmahalveringstid 3-5 timer (sildenafil og aktive metabolit).
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber
Oral suspension skal omrystes kraftigt i mindst 30 sekunder før brug.
Håndtering
Tilberedning af oral suspension vha. med 90 ml vand:
- Der bankes let på flasken med pulver for at løsne pulveret.
- Flasken med pulver tilsættes 2 gange 30 ml (i alt 60 ml) postevand vha. medfølgende målebæger.
- Flasken omrystes kraftigt i mindst 30 sekunder.
- Til slut tilsættes yderligere 30 ml postevand samt omrystes.
- Se endvidere medfølgende brugsvejledning.
Holdbarhed
Brugsfærdig oral suspension:
- Kan opbevares i højst 30 dage ved temperatur under 30°C.
- Må ikke fryses.
Håndtering af kapsler og tabletter

filmovertrukne tabletter 20 mg, Viatris Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
filmovertrukne tabletter | 20 mg |
Farve
Andre
|
|
pulver til oral suspension | 10 mg/ml |
Konservering
Farve
Smag
|
Firma

Tilskud

Der bevilges enkelttilskud til patienter med pulmonal arteriel hypertension.
Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(NBS) (Kardiologi) | filmovertrukne tabletter 20 mg | 023968 |
90 stk. (blister)
|
6.632,70 | 73,70 | 184,24 | |
(NBS) (Kardiologi) | pulver til oral suspension 10 mg/ml | 504169 |
1 stk..
|
2.389,70 | 2.389,70 | 132,76 |
Substitution

filmovertrukne tabletter 20 mg |
---|
Revastad STADA Nordic, Sildenafil, filmovertrukne tabletter 20 mg |
Foto og identifikation

![]() Filmovertrukne tabletter 20 mg |
Præg: |
RVT, 20,
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 7 x 7 |
Referencer

4111. Dunn L, Greer R, Flenady V et al. Sildenafil in Pregnancy: A Systematic Review of Maternal Tolerance and Obstetric and Perinatal Outcomes. Fetal Diagn Ther. 2017; 41(2):81-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27926905 (Lokaliseret 24. februar 2022)

