Relevante links
Fosfodiesterase-5-hæmmer til behandling af pulmonal arteriel hypertension.

Anvendelsesområder

Pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos børn og unge 1-17 år og hos voksne i WHO-funktionsklasse II og III.
Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af pulmonal arteriel hypertension.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 20 mg sildenafil (som citrat).
Doseringsforslag

Voksne. 20 mg 3 gange dgl.
Børn og unge 1-17 år
- Legemsvægt ≥ 20 kg: 20 mg 3 gange dgl.
- Til børn med legemsvægt ≤ 20 kg findes præparat med oral opløsning.
Kontraindikationer

- Samtidig behandling med nitratpræparater, riociguat og potente CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol, ritonavir).
- Non-arteritis anterior iskæmisk opticusneuropati (NAION) med nedsættelse af synet på det ene øje.
- På grund af manglende erfaring:
- stærkt nedsat leverfunktion
- svær hypotension (blodtryk < 90/50 mmHg)
- nyligt overstået hjerteinfarkt eller apopleksi.
Forsigtighedsregler

- Retinitis pigmentosa (erfaring savnes)
- Seglcelleanæmi
- Hypotension
- Svær venstresidig ventrikulær udløbsobstruktion
- Anatomisk deformitet af penis og lidelser, som kan prædisponere til priapisme, fx myelomatose eller leukæmi.
- Alvorlige kardiovaskulære hændelser, fx akut myokardieinfarkt, er rapporteret i forbindelse med anvendelse af sildenafil, men sikker årsagssammenhæng er ikke vist.
- Ved samtidig behandling med α-blokerende midler skal patienten være hæmodynamisk stabil, før sildenafilbehandling initieres.
Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) | Diarré, Dyspepsi.
Smerter i ekstremiteter. Hovedpine. Ansigtsrødme. |
Almindelige (1-10%) | Anæmi.
Fotofobi, Gulsyn, Okulær hyperæmi, Retinal blødning, Sløret syn, Synsforstyrrelser (nedsat syn), Øjenirritation. Abdominalsmerter, Gastritis, Gastroenteritis, Gastro-øsofageal refluks, Hæmorider, Meteorisme, Mundtørhed, Opkastning. Brændende fornemmelse, Feber, Svimmelhed. Infektion i nedre luftveje, Influenzalignende symptomer. Myalgi, Rygsmerter. Hypæstesi, Migræne, Paræstesier, Tremor. Angst, Søvnløshed. Epistaxis, Hoste, Nasal tilstopning, Rhinitis, Sinuitis. Alopeci, Cellulitis, Erytem, Øget svedtendens. Ødemer. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Dobbeltsyn.
Hæmaturi. Blødning fra penis, Gynækomasti, Hæmatospermi. |
Ikke kendt | Høretab.
Priapisme*. Hypotension. |
Ved behandling med sildenafil mod erektil dysfunktion er set: Non-arteritis anterior iskæmisk opticusneuropati (NAION), vaskulær okklusion i retina, synsfeltdefekt.
*) Patienten skal informeres om at søge læge, hvis en erektion varer mere end 4 timer.

Interaktioner

- Samtidig behandling med nitratpræparater eller riociguat kan udløse svær hypotension og er kontraindiceret.
- Sildenafil metaboliseres via CYP3A4 og CYP2C9. Den potente CYP3A4-hæmmer ritonavir øger AUC for sildenafil med 1.000% og den moderate hæmmer saquinavir øger AUC med 210%. Erytromycin øger AUC med 180%.
- Lignende effekter må forventes af andre CYP3A4-hæmmere, og anvendelse af potente CYP3A4-hæmmere som ritonavir og itraconazol er kontraindiceret.
- Dosisjustering bør overvejes ved samtidig anvendelse af andre CYP3A4-hæmmere.
- Grapefrugtjuice er en svag CYP3A4-hæmmer, og samtidig indtagelse frarådes.
- Sildenafil øger AUC for bosentan, mens bosentan, en CYP3A4-induktor, nedsætter AUC for sildenafil med ca. 50%. En lignende eller mere udtalt effekt må forventes ved anvendelse af potente CYP3A4-induktorer som fx rifampicin, phenytoin og naturlægemidler indeholdende perikon.
- Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Risiko for udvikling af postural hypotension ved samtidig behandling med α-blokerende midler.
- Samtidig behandling med andre PDE5-hæmmere er ikke undersøgt og kan derfor ikke anbefales.
Graviditet

Baggrund: Der er ikke data for anvendelse i 1. trimester.
Amning

Bloddonor

Farmakodynamik

Hæmmer selektivt nedbrydningen af cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP) i de pulmonale kar. Ved pulmonal arteriel hypertension medfører dette vasodilatation i det pulmonale kredsløb og i mindre grad vasodilatation i det systemiske kredsløb.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 40%.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2C9 til bl.a. en aktiv metabolit.
- Plasmahalveringstid 3-5 timer (sildenafil og aktive metabolit).
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Tilskud

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(NBS) (Kardiologi) | filmovertrukne tabletter 20 mg | 392024 |
100 stk. (blister)
|
5.192,40 | 129,81 |
Substitution

Foto og identifikation


![]() Filmovertrukne tabletter 20 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 7,1 x 7,1 |
Referencer
4111. Dunn L, Greer R, Flenady V et al. Sildenafil in Pregnancy: A Systematic Review of Maternal Tolerance and Obstetric and Perinatal Outcomes. Fetal Diagn Ther. 2017; 41(2):81-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27926905 (Lokaliseret 11. juli 2019)

